лечение гипертензии.docx
Заключение…………………………………………………… ……..……………………………….40
Введение
По данным статистики ВОЗ, заболевания сердца и сосудов занимают в настоящее время, ведущее место среди причин смертности больных в развитых странах. Тревогу внушает так же и то, что количество случаев сердечных заболеваний постоянно увеличивается, а возраст больных неуклонно снижается. Ученые из Лозаннского университета подготовили для Всемирной организации здравоохранения доклад по статистике сердечно-сосудистых заболеваний в 34 странах мира начиная с 1972 года. Россия заняла первое место по смертности от этих недугов, опередив прежнего лидера - Румынию. Статистика по России выглядит просто фантастически: из 100 тысяч человек только от инфаркта миокарда ежегодно умирают 330 мужчин и 154 женщины, а от инсультов - 204 мужчины и 151 женщина. Среди общей смертности в нашей стране сердечно-сосудистые заболевания составляют 57%. Такого высокого показателя нет ни в одной развитой стране мира! В год от сердечно-сосудистых заболеваний в России умирают 1 млн 300 тысяч человек – население крупного областного центра. [1]
Лечебные растения, действующие на сердечно – сосудистую систему, подразделяются по клиническим критериям и применяются при следующей патологии: острой и хронической сердечной недостаточности, легком нарушении кровообращения, нарушении сердечного ритма, сердечном неврозе, гипертонической болезни, гипотонической болезни. [2]
Цель работы – по литературным источникам подробно рассмотреть лекарственные растения, обладающими кардиотоническими и мочегонными действиями, которые положительно влияют на сердечно-сосудистую систему в зависимости от физико–химических свойств.
Задачи:
1. определить лекарственное растительное сырьё, влияющее на сердечно- сосудистую систему;
2. дать полное фармакологическое описание данным растениям;
3. определить фармакологическое действие;
4. выявить препараты на основе изученного лекарственного растительного сырья.
1.Сердечные гликозиды
Сердечные гликозиды восстанавливают тонус ослабленной сердечной мышцы, усиливают силу сокращения, замедляют частоту сердечных сокращений. Согласно современной классификации, сердечные гликозиды делят на препараты наперстянки (дигитоксин, кордигит, дигоксин, лантозид, мдилазид, целанид, дигален – нео), препараты горицвета (горицвета весеннего трава), препараты строфанта (строфантин К), препараты ландыша (ландыша настойка, коргликон), препараты желтушника (кардиовален). Сердечные гликозиды – сильнодействующие средства. Возможны передозировки. Предпочтение отдают очищенным гликозидам заводского производства. Иногда в аптеках готовят из травы горицвета весеннего и майского ландыша настои и отвары. Сердечная недостаточность бывает острой и хронической. Фитотерапия используется у больных с хронической сердечной недостаточностью. Хроническая сердечная недостаточность развивается при понижении сократительной функции миокарда, обусловленной биохимическими и дистрофическими изменениями мускулатуры сердца. Функциональное состояние миокарда зависит также от определенного соотношения электролитов ионов К+ и Nа+. Уменьшение внутриклеточной концентрации ионов К+ приводит к нарушению нормальной функции сердечной мышцы. Понижение энергетической способности сердечной мышцы приводит к ослаблению сократительной ее функции, падению сердечной деятельности с последующим развитием венозного застоя, нарушением почечного кровотока, к гипоксии, цианозу, развитию отеков. Ни один врач при лечении сердечно – сосудистой недостаточности не может обойтись без сердечных гликозидов. [3]
1.1. Физико-химические свойства сердечных гликозидов
Сердечные гликозиды - кристаллические вещества бесцветные или беловатые, иногда с кремовым оттенком, не имеющие запаха и обладающие горьким вкусом. Сердечные гликозиды не растворимы или трудно растворимы в воде, трудно растворимы в этиловом спирте. Растворимость в органических растворителях индивидуальна для каждого сердечного гликозида (например, строфантин в хлороформе не растворим, ланатозид С растворим мало, а эризимин -легко растворим). [4]
Кардиостероиды - оптически активные вещества, они характеризуются определенным углом вращения, имеют максимум поглощения при 215-220 нм (карденолиды) и 300 нм (буфадиенолиды). После обработки концентрированными кислотами у многих сердечных гликозидов появляется специфическая флуоресценция в УФ-свете. Например, ланатозиды, содержащиеся в наперстянке, после обработки смесью ледяной уксусной кислоты, концентрированной соляной кислоты и хлорамина имеют следующее свечение в УФ-свете: ланатозид А - желтое, ланатозид В - голубовато-зеленое, ланатозид С -голубое. [5]
Характеристика агликона
Как и все гликозиды, гликозиды кардиотонического действия состоят из двух частей: сахаристых и несахаристых веществ - агликонов. Агликон гликозидов является производным циклопентанпергидрофенантрена (и относится к классу стероидов, к которым принадлежат и другие соединения, вырабатываемые растениями и животными, такие как витамин D, стероидные сапонины, фитостерины и холестерины, желчные кислоты, половые гормоны). У агликонов сердечных гликозидов могут быть заместители у углеродных атомов: 3, 5, 10, 12, 13, 14, 16, а в положении С17 находится ненасыщенное лактонное кольцо. Заместителями могут быть: R1 - OH; R2 - OH, Н; R3 - СН3, -С-OH, -CH2-OH; R4 - OH, Н; R5 - CH3; R6 - OH; R7 - OH, H.
R8 - ненасыщенное лактонное кольцо. У всех гликозидов в положении С9 и C14 имеются гидроксильные группы, а в положении С13 - метильная группа. Гидроксильные группы также могут находиться в положениях 1, 2, 11, 15. Лактонное кольцо может находиться в a- и b-положениях. Видимо, лактонное кольцо обусловливает кардиотоническое действие, так как отсутствие или разрыв кольца приводит к полной потере физиологической активности. Например, содержащийся в наперстянке гликозид дигинин, имеющий стероидное строение но лишенный лактонного кольца, сердечного действие не оказывает. [6]
Характеристика сахарного компонента
Кроме обычных сахаров - глюкозы, фруктозы, рамнозы, в сердечных гликозидах встречаются специфические дезоксисахара (обедненные кислородом): дигитоксоза - С6Н12O4 и цимароза - С6Н11O4*СН3. Сахаристые вещества присоединяются к агликону за счет спиртового гидроксила в положении 3. Длина сахарной цепочки может быть от одной молекулы до 30 сахаров. Обычно вначале присоединяются дезоксисахара, а в конце цепочки глюкоза С6Н12O6. [4]
1.2. Лекарственное растительное сырьё, содержащее сердечные гликозиды
1.2.1. Наперстянка пурпуровая
Digitalis purpurea
Семейство Норичниковые – Scrophulariaceae
Ботаническая характеристика. Наперстянка пурпуровая - двухлетнее травянистое растение высотой от 50 до 120 см. В первый год развивается только розетка крупных листьев эллиптической или яйцевидной формы, с тупой верхушкой и длинным крылатым черешком, городчатым краем, сетчатым жилкованием (хорошо заметным с нижней стороны). На второй год появляются серебристые от опушения стебли, сидячие листья и цветки. Венчик цветка пурпуровый, внутри белый с пурпуровыми пятнами в зеве, имеет вид наперстка. Соцветие - густая односторонняя многоцветковая кисть. Плод - двугнездная многосеменная коробочка. Цветет в июне-июле, семена созревают в июле-августе. Листья различных видов наперстянки отличаются между собой по форме, размерам, краю, характеру жилкования, степени опушения листовой пластинки. У четырех видов наперстянки лекарственным сырьем являются листья, а у наперстянки реснитчатой заготовляется трава. Все растения ядовиты.
Распространение. В диком виде не встречается. Культивируется на Северном Кавказе, в Крыму, на Украине, в Новосибирской области.
Местообитание. Предпочитает открытые места и чернозем.
Заготовка. Сырье рекомендуется собирать в фазе цветения, в солнечный день, так как гликозиды накапливаются интенсивнее на свету. При возделывании наперстянки в виде однолетней культуры листья срезают 2-3 раза за лето без черешков (они затрудняют сушку, а биологически активных веществ не содержат).
Охранные мероприятия. На двулетних плантациях при заготовке сырья предохраняют корневую систему от повреждения.
Сушка. Производить следует быстро, лучше в сушилках с искусственным обогревом, при температуре 55-60°С.
Внешние признаки. По ГФ XI листья наперстянки пурпуровой яйцевидной, продолговато-яйцевидной или широколанцетовидной формы длиной 10-30 см и шириной до 11 см; прикорневые листья имеют крылатый черешок, край листа городчатый, жилкование сетчатое. Листья ломкие, морщинистые, сверху темно-зеленые, снизу сероватые от обилия волосков. Запах своеобразный, неприятный, появляется при обливании горячей водой. Вкус горький. Подлинность сырья определяется по морфологическим и микроскопическим признакам. Указанные виды наперстянок в анатомическом строении имеют много общих признаков (клетки эпидермы с извилистыми стенками, строение и расположение волосков), но имеются и специфические особенности, что позволяет их различать между собой. Для наперстянки пурпуровой характерны простые и головчатые волоски. Простые волоски многоклеточные, нежно бородавчатые, часто перекрученые или смяты (т.е. со спавшими стенками паренхимы). Головчатые волоски двух типов: 1) мелкие волоски с двухклеточной (реже одноклеточной) головкой, на короткой 1-2-клеточной ножке; сверху такие волоски напоминают цифру 8 (диагностический признак); 2) волоски с одноклеточной шаровидной или овальной головкой на длинной многоклеточной ножке. Клетки эпидермы наперстянки шерстистой довольно крупные, в очертании многоугольные или слегка извилистые. Их оболочки имеют четковидные утолщения, бородавчатых волосков нет.
Химический состав. Из надземной части наперстянки пурпуровой выделено 62 сердечных гликозида. Наиболее изучены стероидные гликозиды - пурпуреагликозиды А и В, дигитоксин, b-ацетилдигитоксин, дигитонин, гитоксин, гитонин. Кроме того, в растении обнаружены стероидные сапонины, флавоноиды, холин и др.
Хранение. Все сырье должно быть хорошо упаковано. Плотная упаковка способствует лучшему сохранению биологически активных веществ. Цельное сырье хранят в сухом, защищенном от света помещении. Выделенные гликозиды сохраняются по списку А, остальные препараты и лекарственное сырье по списку Б. Биологическая активность листьев контролируется ежегодно; в 1 г листа должно содержаться не менее 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД.
Фармакологические свойства. Наперстянка пурпуровая оказывает многостороннее влияние на организм (сосуды, блуждающий нерв, почки, кишечник, центральная нервная система), однако основным объектом ее действия является сердце. Сердечные гликозиды усиливают систолу, удлиняют диастолу, понижают возбудимость проводящей системы сердца. Согласно современным представлениям физико-химический механизм действия сердечных гликозидов состоит в изменении активности Na-, К-зависимой АТФазы, повышении внутриклеточного содержания ионов натрия, повышении поступления в клетки ионов кальция, непосредственно участвующих в сократительном акте. Кроме того, под влиянием сердечных гликозидов в плазме крови увеличивается количество ионизированного кальция. Влияние дигитоксина на сердце сходно с действием других сердечных гликозидов. В дозе 0,3-0,45 мг/кг через 1-2 мин после внутривенного введения дигитоксин увеличивает у кроликов амплитуду сердечных сокращений и замедляет темп сердечной деятельности. Присоединение к дигитоксинуацетилового радикала уменьшает кумулятивные и токсические свойства. Ацетилдигитоксин хорошо всасывается. По продолжительности действия он близок к дигитоксину, но в отличие от последнего меньше кумулирует. Дигитонин и сапонины наперстянки обладают местнораздражающими и гемолитическими свойствами. Они способствуют повышению растворимости и всасыванию гликозидов.
Лекарственные средства. Порошок листьев, настой, таблетки по 0,05 г (сухой концентрат листьев). Сухой препарат "Кордигит" (в таблетках). Суппозитории. Препарат "Дигитоксин" (в таблетках).
Применение. Препараты наперстянки пурпуровой применяют при недостаточности кровообращения II и III стадии различного происхождения, а также при тахисистолической форме мерцательной аритмии, обычно сопровождающей и усугубляющей недостаточность кровообращения. Способ введения зависит от экстренности показаний. При хронической недостаточности кровообращения наперстянку назначают внутрь. В экстренных ситуациях гликозиды применяют как антиаритмическое средство при пароксизмальных нарушениях сердечного ритма (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия), как правило, в виде внутривенных капельных вливаний в составе поляризующих смесей, в комбинации с b-адреноблокаторами или другими антиаритмическими препаратами. При застое в системе воротной вены, рвоте, невозможности введения препаратов через желудок (у психически больных, у больных в бессознательном состоянии) наперстянку назначают в свечах.
При передозировке препаратов наперстянки наблюдаются явления интоксикации, выражающиеся в резкой брадикардии, нарушении сна, усилении одышки, появлении неприятных ощущений в области сердца.