Биологически активные вещества в косметических средствах по уходу за кожей лица
В. Г. Гунько, С. В. Андреева
Национальная фармацевтическая академия Украины
Одним из основных направлений современной дерматологии и косметологии является лечение и профилактика косметических недостатков кожи, связанных с ее патологическими и возрастными изменениями. В связи с этим подавляющее большинство парфюмерно-косметических изделий, выпускаемых отечественной и зарубежной промышленностью, являются средствами профилактического назначения и предназначены для ухода за кожей лица. Принимая во внимание, что традиционное понятие «косметическое средство» включает также изделия декоративной косметики, далее под этим термином будут подразумеваться только средства профилактического назначения.
Главное отличие между фармацевтическими и косметическими средствами состоит, прежде всего, в их различном функциональном назначении. Лекарственные препараты, в частности дерматологические, применяются на поврежденную кожу с целью лечения ее заболеваний. Косметические средства используются на здоровую кожу для лечения и профилактики ее косметических недостатков, не требующих специального медицинского вмешательства.
Основное требование, предъявляемое к косметическим средствам,— это их безопасность, даже при длительном и бесконтрольном применении, а также наличие специфического местного действия на неповрежденную кожу. С этой целью в состав косметических средств вводятся разнообразные биологически активные вещества и их комплексы в концентрациях более низких по сравнению с лекарственными препаратами, в том числе наружного применения. Учитывая вышесказанное, целесообразным представляется изучение и анализ ассортимента биологически активных добавок, используемых в современных отечественных и зарубежных косметических средствах.
Понятие «биологически активное вещество» (БАВ) является весьма обширным, в связи с чем в основу классификации БАВ положены как их медико-биологические свойства, так и различное функциональное назначение в косметических изделиях.
В зависимости от функционального назначения различают дерматотропные БАВ прямого и косвенного действия.
К дерматотропным БАВ косвенного действия относят вещества, оказывающие непрямое влияние на физиологическое и функциональное состояние кожных покровов. В частности, в состав защитных косметических средств вводятся пленкообразующие вещества, например, липиды, минеральные масла, многоатомные спирты, которые при нанесении на кожу образуют на ней защитную пленку, предохраняя тем самым кожу от обезвоживания и вредного воздействия факторов внешней среды [1, 9].
Установлено, что преждевременные регрессивные изменения кожи являются результатом действия, прежде всего, УФ-излучения [15, 20]. УФ-излучение вызывает дегенеративные изменения соединительной ткани, что предопределяет потерю кожей эластичности, образование морщин, нарушение пигментации. В связи с этим, в последние годы соединения, обладающие способностью поглощать облучение в области 250–400 нм, стали широко использоваться не только в специальных фотозащитных препаратах, но и в обычных средствах для ухода за кожей лица. К фотозащитным веществам принадлежат, в частности, эфиры парааминобензойной, салициловой, коричной кислот, аллантоин, β-каротин, которые предназначены для предупреждения солнечных ожогов и защиты кожи от эритем, вызываемых УФ-облучением.
Группа дерматотропных БАВ прямого действия включает истинные БАВ, которые, являясь структурными или энергетическими элементами клеток, участвуют в их метаболизме: белки, нуклеиновые и аминокислоты, липиды, липоиды, микроэлементы и др. а также биогенные стимуляторы: витамины, ферменты, гормоны и др.
Широкое распространение в зарубежных косметических препаратах получили относящиеся к группе истинных БАВ протеины, их гидролизаты, нуклеиновые и аминокислоты, а также другие азотсодержащие соединения.
Существуют противоречивые данные о действии протеинов на кожу. Большинство исследователей считают, что протеины в силу размера молекул не способны впитываться в кожу [7, 17, 22]. Непродолжительный чисто декоративный эффект разглаживания морщин, наблюдающийся при применении кремов, содержащих до 15% лактоальбуминов, сывороточного альбумина, эластина, нерастворимого коллагена, обусловлен образованием на коже протеинсодержащей пленки, которая при высыхании сжимает нижележащие клетки и таким образом устраняет морщины.
В последние годы за рубежом возросло применение в составе кремов водорастворимого коллагена [26]. Коллаген используют как потенциально гидратирующее средство, способствующее уменьшению потери воды кожей, а также как источник влаги, адсорбируемый кожей. Установлено, что средства, содержащие растворимый коллаген в количестве 2–20% (оптимально 3–5%), повышают водоудерживающую способность кожи и разглаживают морщины [4, 12]. Однако его использование в косметических средствах не всегда обосновано и безопасно. Имеются данные, что при длительном применении коллагена происходят фиброзные изменения тканей, что обусловлено накоплением в тканях эндогенного коллагена под действием экзогенного [12, 19].
В зарубежной косметологии широко используются гидролизаты различных протеинов: кератина, коллагена, гемоглобина, лактоальбумина и др. которые в концентрации 2,5–10% обладают поверхностно-активными свойствами, способствуют образованию тонкой защитной пленки на коже, оказывают увлажняющий, смягчающий и пластифицирующий эффект, восполняя недостаток аминокислот и нормализуя водно-солевой обмен. Установлено, что питательное, регенерирующее и гидратирующее действие гидролизатов протеинов обусловлено наличием в их составе разнообразных аминокислот [25].
Имеются многочисленные данные об успешном применении в составе косметических средств индивидуальных аминокислот, к которым возрос интерес в связи с их высокой гидратирующей способностью [1, 5, 6, 7, 28]. Пироглютаминовая, пирролидонкарбоновая, гиалуроновая кислоты являются натуральным увлажняющим фактором кожи и обеспечивают ее естественный тургор. Отличительной чертой данных аминокислот является их высокая гигроскопичность. В частности, пироглютаминовая кислота адсорбирует до 60% воды, в то время как традиционный гидратант глицерин — только 35%. В составе косметических средств как эффективный гидратирующий агент аминокислоты используются в основном в виде солей: натриевая соль пироглютаминовой кислоты (2%), натриевая соль пирролидонкарбоновой кислоты (0,5%), магниевые соли аспарагиновой и других аминокислот (0,3–3%), гиалуроновая кислота (0,01%). Существуют данные о том, что соли некоторых аминокислот не только повышают тонус и нормализуют водный баланс кожи, но и активируют ферментативные процессы [18, 29].
Среди производных индивидуальных аминокислот в косметологии используются прежде всего продукты их конденсации с жирными кислотами: дилаурилцистин, миристоилглицин, пальматоил- и олеилгликоль, стеарилглутаминовая кислота и др. а также производные аминокислот и сахаров.
Исследования биохимических процессов в коже, нарушенных при старении, привело к использованию в составе косметических средств нуклеиновых кислот и нуклеотидов: рибонуклеиновой (1%) и дезоксирибонуклеиновой (1%) кислот, нуклеозида (7%), гуанозида (0,1–0,5%), которые оказывают выраженный гидратирующий, регенерирующий и фотозащитный эффект [7, 9, 17].
Необходимо отметить, что вышеперечисленные компоненты используются в основном в составе косметических средств, выпускаемых за рубежом. В изделиях отечественного производства высокомолекулярные азотсодержащие соединения и аминокислоты представлены в виде различных экстрактов растительного и животного происхождения или отдельных низкомолекулярных азотсодержащих агентов.
Среди низкомолекулярных азотсодержащих соединений наиболее часто в составе разнообразных косметических средств применяется аллантоин и мочевина. Аллантоин обладает противораздражающим, регенерирующим, увлажняющим действием [5, 7]. Применение мочевины в рецептурах профилактических средств обусловлено ее гидратирующим эффектом. Установлено, что мочевина повышает влагоудерживающую способность кожи за счет частичного растворения нерастворимых протеинов (гидротропная солюбилизация) [16]. Кроме того, мочевина уменьшает раздражение кожи, вызванное действием кислотных продуктов, образующихся при гидролизе солей некоторых металлов.
Растительные масла, животные жиры и воски, за исключением ланолина и спермацета, и другие жироподобные вещества как БАВ в косметологии не рассматриваются. Это связано с тем, что в коже отсутствуют липолитические ферменты и применение жиров в качестве классического питательного материала основано только на традиции. Однако их использование в составе косметических средств целесообразно вследствие других положительных дерматологических и технологических свойств (масляная фаза дисперсных систем, агенты растворения, стабилизаторы эмульсий, структурообразователи и т. д.).
Применение ферментов в составе косметических средств ограничено их неустойчивостью, особенно в водных средах. С целью стимуляции биохимических процессов в коже в некоторых зарубежных изделиях используют панкреатин, пепсин, липазу, протеазу, креатин и др. в количестве 0,01–1%, которые оказывают очищающий эффект за счет растворения и удаления частиц эпителия и облегчают адсорбцию косметических средств кожным покровом [8, 22].
Применение гормонов в косметических средствах до сих пор остается дискуссионным. Гормоны, регулируя обмен веществ в организме, влияют и на функциональное состояние кожи — стимулируют секрецию кожного жира, кровообращение и кровоснабжение кожи, способствуют сохранению ее водного баланса. При различных заболеваниях, а также по мере старения организма, в коже снижается уровень катехоламинов, изменяется соотношение андрогенов и эстрогенов и т. д. что приводит к увяданию кожи [10, 13]. В дерматологии применяются специальные лечебные кремы, содержащие синестрол (0,1–0,25%), прегнин (0,05–0,25%), метилтестостерон (0,25%), которые оказывают выраженный терапевтический эффект при лечении атрофии и увядания кожи, нарушениях микроциркуляции кожи, угревой сыпи. В состав некоторых косметических кремов гормоны вводятся в дозах более низких по сравнению с терапевтическими (не более 0,03%) [13]. Большинство исследователей считают нежелательным и недопустимым введение гормонов в препараты профилактического назначения во избежание эндокринных расстройств [5, 7, 9, 12, 15, 16]. С целью нормализации гормонального фона кожи предпочтительнее использовать стерины растительного и животного происхождения [9, 14].
К числу высокоэффективных БАВ, наиболее широко применяемых в рецептурах косметических средств, относятся витамины и, прежде всего, жирорастворимые — А, F, Е, D, что обусловлено их ролью в физиологических процессах кожи, высокой биологической активностью и частым возникновением в коже местной витаминной недостаточности. Исследованиями последних лет установлено, что местное применение данных витаминов обусловливает фармакотерапевтический эффект при некоторых кожных заболеваниях, косметических недостатках и возрастных изменениях кожи [2, 10, 24].
Витамин А (ретиноиды), участвуя в эпителизации тканей, обеспечивает структурную целостность эпителиальной и соединительной тканей, регулирует процессы регенерации. Витамин А в концентрации 0,025–0,3% применяется в составе косметических средств для сухой и нормальной кожи лица, для стареющей кожи, а также для жирной кожи, склонной к угревой сыпи [7, 9, 10, 15, 16, 18, 23, 24, 27]. Кремы, содержащие более 0,4% ретиноидов или каротиноидов в пересчете на витамин А, рекомендуют также при солнечных ожогах [27].
Широкое применение в составе косметических средств витамина F (комплекса ненасыщенных жирных кислот — линолевой, линоленовой, арахидоновой) обусловлено его выраженным стимулирующим эффектом на трофику кожи, в результате чего наблюдается нормализация ее репаративных процессов, деятельности терморецепторов, уменьшение сухости, повышение тургора и эластичности кожи. Проведенные морфологические исследования свидетельствуют о положительном влиянии витамина F на рост эластических и набухание коллагеновых волокон, пролиферацию и регенерацию клеток эпидермиса, а также накопление в коже жирных кислот, ненасыщенных липидов и мукополисахаридов [28]. В концентрации 3–7% витамин F используется в рецептурах очищающих, смягчающих, питательных средств, предназначенных главным образом для ухода за сухой и стареющей кожей лица.
Витамин Е (токоферолы) нормализует содержание жиров в подкожном слое, стимулирует лимфо- и кровообращение, способствует образованию кожного коллагена, уменьшает чувствительность кожи [7, 9, 11, 15, 16, 21]. Витамин Е в концентрации 0,02–0,4%, чаще в сочетании с другими витаминами и БАВ, введен в состав многочисленных смягчающих, увлажняющих, питательных средств для ухода за любым типом кожи.
Существуют данные о стимулирующем влиянии витамина D (эргокальциферола) на обмен веществ в коже и репаративные процессы эпителия [12, 16]. Но в косметических средствах витамин D применяется в основном как активатор витамина А и в различных сочетаниях с другими витаминами.
Водорастворимые витамины в профилактической косметике используются реже. Из них в составе косметических средств, рекомендованных для сухой и нормальной кожи лица, наиболее широко представлен витамин С (аскорбиновая кислота), который положительно влияет на синтез меланина и образование кожного коллагена, обмен в коже полисахаридов и нуклеиновых кислот, обладает десенсибилизирующим, депигментирующим действием и эффективен при увядании кожи [6, 9, 16].
В последние годы возрос интерес к витаминам группы В: В 1 (тиамин), В 6 (пиридоксин), В 12 (цианокобаламин), В 13 (оротовая кислота), которые рекомендуется включать в состав средств для сухой кожи с целью нормализации ее обменных процессов [5, 7]. Однако водорастворимые витамины чаще используются в составе косметических изделий в виде настоев и других вытяжек из растительного сырья.
Известна тесная физиологическая взаимосвязь между различными витаминами, в частности, синергизм в действии витаминов A и D, A и E, A и C, A и B 1 и т. д. [11, 19, 21]. В связи с этим обосновано и целесообразно введение в состав средств комбинаций витаминов, и особенно поливитаминных комплексов природного происхождения, содержащих различные витамины в их естественном сочетании и пропорциях.
Необходимо отметить, что перечисленные витамины, являясь биоантиоксидантами, подвержены интенсивным процессам окисления. Цепные реакции окисления витаминов протекают под действием света, температуры, некоторых ферментов, в присутствии воды, металлов, а также аутокаталитически, что приводит к полному или частичному разрушению витаминов в течение нескольких часов и сопровождается потерей их биологической активности. Установлено, что стабильность витаминов в составе различных лекарственных, профилактических средств, пищевых продуктов и др. снижается с уменьшением их концентраций [2, 21]. Поэтому для обеспечения стабильности витаминов в косметических средствах, где они используются в низких концентрациях, добавляют специальные стабилизаторы — антиоксиданты. С этой целью используются бутилокситолуол (БОТ, ВНТ, ионол), бутилоксианизол (БОА, ВНА), галловая кислота и ее эфиры, сантохин, дилуидин, меркапин, цистеин и др. Для стабилизации водорастворимых витаминов применяют натрия сульфит, натрия метабисульфит, натрия тиосульфат и др. Таким образом, об эффективности и стабильности косметических средств с витаминами можно судить по наличию или отсутствию в их составе перечисленных антиокислителей.
Несмотря на успешное использование за рубежом в составе косметических средств протеинов, их производных, отдельных нуклеиновых и аминокислот, гормонов, ферментов и т. д. в изделиях отечественного производства их применение ограничено возможностью возникновения побочных эффектов, что недопустимо для косметической продукции. В связи с этим в составе подавляющего большинства косметических средств, выпускаемых в нашей стране, БАВ использованы в виде комплексов, извлекаемых из растительного и животного сырья, и представленных различными экстрактами, настоями, соками и т. д.
Известно, что субстанции, получаемые из природного сырья, безвредны, обладают положительным физиологическим и косметическим действием на кожу [3, 5, 7, 9, 12, 15, 16]. Применение природных комплексов БАВ в косметических средствах позволяет приблизить их эффект к физиологическому действию натуральных веществ внутреннего метаболизма. Их высокая эффективность обусловлена гармоничным сочетанием нескольких фармакологически различно действующих компонентов, в результате чего обеспечивается комплексное положительное воздействие на кожу при отсутствии токсических проявлений [3, 12, 16]. Поэтому косметические изделия, содержащие в качестве базовых компонентов или сырьевых добавок вещества натурального происхождения, пользуются наибольшей популярностью.
Среди комплексов БАВ наибольший интерес представляют экстракты животного происхождения, настои и экстракты растений, фруктовые и овощные соки.
В рецептурах косметических средств, предназначенных для сухой увядающей кожи, используются биостимуляторы животного происхождения, обладающие высоким стимулирующим эффектом на трофику кожи. В частности, вытяжки из плаценты, различных желез внутренней секреции и кератинового слоя животных, содержащие гормоны, ферменты, пептиды, аминокислоты и др. используются в зарубежных средствах, рекомендованных для стареющей кожи лица [7, 17].
Наиболее широко в составе косметических изделий используются комплексы БАВ растительного происхождения, полученные более чем из 100 растений. Традиционно в средства разнообразного назначения естественные биодобавки вводят в виде настоев и различных экстрактов: водно-спиртовых, водно-спирто-глицериновых, масляных, углекислотных, хладоновых.
В составе косметической продукции широко применяют биостимуляторы растительного происхождения, особое место среди которых занимают субстанции эстрогенного и андрогенного действия. Их использование позволяет нормализовать нарушенный в коже гормональный фон при отсутствии побочных эффектов. К растениям, обладающим выраженной эстрогенной активностью (МЕ в 1 кг сырья), относятся: кубышка желтая (14 000 МЕ), пальма кокосовая (20 000 МЕ), хмель обыкновенный (30 000 МЕ), шалфей лекарственный (6 000 МЕ) и др. [14]. В частности, экстракт соцветий хмеля в количестве 0,2–5% по оказываемому эффекту приближается к биостимуляторам животного происхождения [14].
В состав питательных и тонизирующих косметических средств для сухой и нормальной кожи лица вводят витаминсодержащие вытяжки из таких растений, как облепиха, зверобой, морковь, крапива, шиповник и др. которые стимулируют метаболические процессы в коже [3].
В косметические средства, предназначенные для ухода за жирной кожей лица, используются БАВ, обладающие противовоспалительными и антисептическими свойствами, в частности, это вытяжки из арники, эвкалипта, шалфея, календулы, ромашки аптечной, мяты перечной и др. [3].
Положительное воздействие на кожу фруктовых и овощных соков (клубники, лимона, томатов, огурцов и др.) обусловлено содержанием в них комплексов БАВ преимущественно водорастворимых витаминов, углеводов, аминокислот, вследствие чего их применяют в рецептурах средств для нормальной и сухой кожи лица [3, 12, 16, 17].
Расчет дозировок экстрактов в косметических средствах проводят на основе научно обоснованных норм добавления в рецептуры витаминов, аминокислот, гормонов и т. д. Для каждого вида экстракта выбирают наиболее значимое по действию БАВ, и его концентрация в составе устанавливается с применением формулы пересчета. В частности, норма введения в косметические препараты витамина Е составляет 0,245–1,0 мг% в пересчете на α-токоферол; витамина F — 0,5–1,5% в расчете на α-линолевую кислоту; провитамина А — 0,005–0,025 мг% в пересчете на β-каротин [12].
Для усиления активности косметических средств во многих из них используется комбинация субстанций нескольких растений и других БАВ, что позволяет создавать комплексный (увлажняющий, питательный, противовоспалительный, тонизирующий, стимулирующий регенеративные и метаболические процессы) эффект и применять данные средства для ухода за любым типом кожи лица.
Однако необходимо отметить, что многие БАВ и их комплексы, широко применяемые в косметических средствах, не изучены или мало изучены как с точки зрения химического состава, так и механизма биологического и физиологического действия. Научные публикации, подтверждающие тщательность подобных исследований, немногочисленны. Кроме того, введение в состав косметического средства некоторых видов БАВ, и особенно витаминов, ферментов, стеринов, в том числе в виде субстанций природного происхождения, обусловливает направленный подбор вспомогательных компонентов основы и обязательное использование высокоэффективных стабилизаторов — антиоксидантов и консервантов. Поэтому только комплексная оценка состава того или иного косметического средства может служить критерием его качества и эффективности.
Таким образом, обобщены, систематизированы и проанализированы данные литературы о применении в составе современных косметических средств всех видов БАВ: фотозащитных веществ; протеинов, их производных; индивидуальных нуклеиновых и аминокислот; низкомолекулярных азотсодержащих соединений; ферментов; гормонов; жиро- и водорастворимых витаминов, а также разнообразных субстанций животного и растительного происхождения.
Литература
- Виламо Х. Косметическая химия // Пер. с фин. С. Л. Давыдовой.— М. Мир, 1990.— 226 с.
- Владимиров Ю. А. Свободные радикалы и антиоксиданты.— Вестник Рос. акад. мед. наук, 1998.— № 7.— С. 43–51.
- Дайцеховская Б. М. Растения и косметика.— Пермь: Б.и. 1990.— 97 с.