Таблетированные сахаропонижающие препараты

Данные препараты применяются для лечения сахарного диабета II типа. Для их применения имеются и противопоказания, такие как: острые осложнения сахарного диабета. тяжелое поражение печени и почек с нарушением их функции, беременность. роды, период кормления грудью, болезни крови, острые воспалительные заболевания, сосудистые осложнения сахарного диабета. хирургические вмешательства, прогрессирующее снижение массы тела. Таблетированныесахаропонижающие препараты делятся на основе их воздействия на стадии развития сахарного диабета. Такими стадиями являются: нарушение выброса инсулина в кровь, устойчивость тканей организма к инсулину, повышение образования глюкозы в печени, токсическое действие избыточного количества глюкозы.

Исходя из этого выделяют три группы препаратов.

1. Препараты, усиливающие выброс инсулина в кровь. Они стимулируют образование и выделение инсулина β -клетками поджелудочной железы. К таким препаратам относятся препараты сульфанилмочевины и несульфанилмочевинные секретогоги (глиниды).

2. Препараты, снижающие устойчивость тканей организма к инсулину. Они понижают образование глюкозы в печени, а также усиливают утилизацию глюкозы тканями. К данной группе относятся бигуаниды и тиазолиндионы.

3. Препараты, подавляющие всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте. В эту группу входят ингибиторы а-глюкозидазы.

4. Препараты сульфанилмочевины. К ним относятся глибенкламид, гликлазид, глимепирид, глипизид, гликвидон. Препараты этой группы воздействуют на β -клетки поджелудочной железы. вызывая выброс инсулина из них в кровоток. При адекватном лечении препаратами сульфанилмочевины чувствительность β -клеток к повышению уровня глюкозы увеличивается. При этом выработка инсулина будет приближаться к физиологической, т. е. таковой у здорового человека. Немотивированный прием чрезмерно больших доз препаратов, а также хронические нарушения диеты приводят к постоянной чрезмерной стимуляции β -клеток поджелудочной железы, что, в свою очередь, вызывает увеличение устойчивости тканей к инсулину, повышению уровня сахара крови. Побочные эффекты от приема препаратов сульфанилмочевины являются весьма разнообразными. Может возникать состояние чрезмерного снижения уровня сахара крови, что имеет место при приеме недостаточного количества пищи, наличии почечной недостаточности. накоплении препарата в организме, при приеме препаратов длительного действия, а также при отсутствии снижения массы тела на фоне диеты. Возможны побочные эффекты со стороны крови. Эти осложнения встречаются в очень редких случаях. Возможно появление аллергических реакций. В виде редкого варианта аллергии может отмечаться развитие желтухи.

Глибенкламид. Данный препарат применяется наиболее часто. Эффект появляется спустя 40 мин после приема, достигая своего максимума спустя 2 ч. Эффект продолжается 10—12 ч. Препарат полностью перерабатывается в печени и на 50% выводится с мочой, другие 50% выводятся с желчью. Лечение начинается с назначения 2,5 мг глибенкламида за 30 мин до еды. Если эффект отсутствует в течение нескольких дней, то дозу препарата постепенно повышают. В случае отсутствия эффекта после однократного приема 5 мг глибенкламида необходимо принимать препарат в дозе 2,5 мг за 30 мин до ужина. Если дозировка составляет более 15 мг, то дальнейшее увеличение дозы к усилению эффекта не приведет.

Гликлазид. Начинает действовать спустя 30 мин после приема. Пик эффективности наблюдается спустя 2—3 ч. Продолжительность действия 12 ч. Препарат полностью перерабатывается в печени. Выводится при помощи почек. В начале лечения суточная доза составляет 40—80 мг. Максимально возможная доза составляет 320 мг. Суточная доза препарата делится на 2 приема. Гликлазид способствует снижению уровня сахара крови, а также положительно влияет на кровоток в мелких сосудах.

Глипизид начинает действовать спустя 10—30 мин, пик эффективности наблюдается через 1,5 ч. Эффект продолжается 8—10 ч. Препарат полностью перерабатывается печенью, выводится через почки. Вероятность чрезмерного снижения уровня сахара крови на фоне его приема является минимальной. Начальная доза препарата составляет 2,5—5 мг, а максимальная суточная не должна превышать 20 мг. Суточная доза делится на 2—4 приема.

Гликвидон. Данный препарат можно использовать при наличии почечных заболеваний. так как он на 95% выводится через кишечник. Эффект развивается спустя 40 мин после приема препарата, достигая пика через 2 ч. Продолжительность действия — 6—8 ч. Минимальная доза препарата составляет 30 мг, максимальная 180 мг. Препарат принимается 2—3 раза в день, в зависимости от дозы.

Глимепирид стимулирует β -клетки поджелудочной железы, увеличивая выброс инсулина в кровь, а также снижает устойчивость тканей к гормону. Препарат можно принимать 1 раз вдень. Начальная доза обычно составляет 1 мг, максимальная суточная — 8 мг.

Несульфанилмочевинные секретагоги (глиниды) являются новой группой таблетированных сахаропонижающих препаратов. Эти препараты стимулируют выброс инсулина поджелудочной железой. Существует ряд показаний к применению этих препаратов: впервые выявленный сахарный диабет II типа в сочетании с признаками недостаточной выработки инсулина; пожилой и старческий возраст; непереносимость других таблетированных сахаропонижающих препаратов. Широко распространены такие препараты, как репаглинид и натегли-нид. Побочные эффекты аналогичны побочным эффектам при использовании препаратов сульфанилмочевины.

Бигуаниды. Из данной группы препаратов наиболее широко применяется метформин. Он снижает интенсивность образования глюкозы в печени. Под его влиянием повышается чувствительность тканей к инсулину. Кроме этого, препарат обладает неярко выраженным эффектом снижения аппетита. На фоне приема этого препарата в кишечнике замедляется всасывание углеводов, отмечается снижение холестерина в крови. В основном метформин используется при сахарном диабете II типа с ожирением или повышенным содержанием жиров в крови. В некоторых случаях отмечается ряд побочных эффектов, таких как вздутие живота, тошнота, диарея. неприятные ощущения в области желудка, снижение аппетита, а также металлический привкус во рту. Расстройства пищеварения возникают в результате замедления всасывания глюкозы в кишечнике, что приводит к усилению процессов брожения. Иногда развиваются аллергические реакции. Имеется ряд противопоказаний к применению метформина. К ним относятся состояние гипоксии (недостаточное насыщение тканей организма кислородом), нарушение функции печени, почек, легких, сердечная недостаточность, старческий возраст. Лечение метформином требует проведения контроля уровня гемоглобина 1 раз в 6 месяцев.

Тиазолидиндионы или сенситайзеры. Это новая группа таблетированных сахаропонижающих препаратов. Данные препараты устраняют устойчивость тканей организма к инсулину, что является основной причиной сахарного диабета II типа. Кроме этого, сенситайзеры способствуют снижению уровня жиров в крови. Таким образом, одновременно с лечением сахарного диабета проводится профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы. Наиболее широко используются два препарата данной группы: розиглитазон и пиоглитазон. Применение этих препаратов не вызывает чрезмерного снижения уровня сахара крови. Лечение глитазонами требует контроля анализов крови 1 раз в год. Возможно развитие следующих побочных эффектов: нарушение функции печени, отеки, увеличение массы тела. Существует ряд показаний для применения препаратов данной группы: впервые выявленный сахарный диабет II типа с наличием признаков устойчивости тканей к инсулину, отсутствие эффекта от лечения диетой, отсутствие эффекта от приема препаратов сульфанилмочевины и бигуанидов, непереносимость других таблетированных сахаропонижающих препаратов. Противопоказания: изменения со стороны крови, сердечная недостаточность III, IV степени.

Ингибиторы а-глюкозидазы. В основном применяется препарат глюкобай (акарбоза). В кишечнике не происходит всасывания сложных углеводов. Первоначально они расщепляются до более простых соединений, способных всасываться в кишечнике. Расщепление происходит под влиянием особых веществ — а-гликозидаз. Глюкобай блокирует а-глюкозидазы, что приводит к снижению всасывания углеводов в кишечнике. Блокирование является обратимым. Под влиянием глюкобая не происходит выраженного подъема уровня сахара крови после приема пищи. Эффект достигается, если таблетки не разжевываются и принимаются непосредственно перед едой либо в процессе приема пищи. Возможно развитие следующих побочных эффектов: вздутие живота, диарея, аллергические реакции. Расстройства пищеварения возникают в результате того, что не усвоившиеся углеводы поступают в толстый кишечник, где перерабатываются бактериальной флорой, что сопровождается значительным газообразованием. Противопоказания: заболевания кишечника с нарушением всасывания, острые и хронические гепатиты. язвы, сужения и трещины желудочно-кишечного тракта. Не рекомендуется использование препарата во время беременности, кормления грудью, а также лицам, не достигшим 18-летнего возраста.