Противопаразитарные средства [ править ]

А. Средства против эндо и эктопаразитов

Противогельминтные средства. Как представлено в таблице, против большинства гельминтозов эффективны два новых препарата — празиквантел и мебендазол. Оба препарата хорошо переносятся.

Инсектициды. При борьбе с блохами необходима обработка одежды и помещений, тогда как при лечении педикулеза и чесотки инсектициды применяют на поверхности тела человека.

Хлорофенотан (ДДТ) действует в очень низкой концентрации сразу после нанесения. После контакта конечностей насекомого с обработанной поверхностью насекомое погибает в результате нарушений функций нервной системы и судорог (контактный инсектицид). На человека ДДТ в больших дозах оказывает влияние как нервный яд. ДДТ является очень стабильным соединением, разлагается в организме и окружающей среде очень медленно, обладает высокой липофильностью и накапливается в жировой ткани и печени. Широкое распространение ДДТ для борьбы с насекомыми привело к накоплению этого вещества в пищевых продуктах до опасных пределов. Поэтому теперь во многих странах использование этого соединения запрещено.

Линдан является активным у-изомером гексахлорциклогексана. Действует на насекомых нейротоксически (на человека тоже). При местном применении возможен кожный зуд. Линдан действует на блох и чесоточных клещей, паразитирующих в коже. Разлагается быстрее, чем ДДТ.

История антипаразитарных средств [ править ]

Источник:

Редактор. профессор А.Г. Гилман Изд.. Практика, 2006 год.

Более 3 млрд людей во всем мире страдают паразитарными заболеваниями (вызываемыми простейшими и гельминтами). Эти заболевания чаще встречаются в развивающихся странах и наносят им значительный экономический ущерб. Распространению паразитарных заболеваний способствуют антисанитария, несоблюдение личной гигиены и низкий уровень медицинского просвещения; ослабление иммунитета и истощение; скученность; недостаточный контроль за переносчиками и резервуарами инфекции; повышенная миграции населения, войны, туризм, а также устойчивость возбудителей к антипаразитарным средствам и инсектицидам. Должное внимание уделяется лишь паразитарным инфекциям с высокой заболеваемостью и смертностью, таким, как тропическая малярия. Большинство же других остаются неохваченными из-за недостатка финансирования и не столь очевидного ущерба здоровью, который они наносят.

Несмотря на попытки создания вакцин, самым эффективным и дешевым методом борьбы с паразитарными заболеваниями остается медикаментозное лечение. После времени выхода первого издания этой книги прошло 60 лет, за это время произошел заметный прорыв в лечении трематодозов и других заболеваний, вызываемых кишечными паразитами. Токсичные антигельминтные средства предыдущих поколений, такие, как экстракт мужского папоротника и четыреххлористый углерод, вытеснены эффективными и безопасными препаратами широкого спектра действия (производные бензимидазола, ивермектин и празиквантел). С другой стороны, многие препараты для лечения тяжелых протозойных инфекций, в том числе сонной болезни и малярии, используются уже десятки и даже сотни лет. Для борьбы с такими заболеваниями, как тропическая малярия, болезнь Чагаса, филяриатозы, эхинококкоз, цистицеркоз, трихинеллез и токсокароз, срочно нужны новые, более совершенные препараты. Такие средства необходимы и для предотвращения лекарственной устойчивости, которая чаще встречается у Plasmodium spp. и других простейших. Простейшие размножаются быстрее, чем гельминты, поэтому и устойчивость у них тоже формируется намного быстрее.

Многие антипаразитарные препараты были созданы для использования в ветеринарии, и лишь позднее их стали назначать людям. Большинство таких препаратов найдены при изучении действия на паразитов различных природных и синтетических соединений у зараженных животных. В настоящее время разработаны новые методы, позволяющие выделять простейших или гельминтов из организма животных и людей, наблюдать за их ростом и жизнедеятельностью in vitro (простейшие размножаются в искусственных условиях легче, чем гельминты), непосредственно изучать генетику, развитие, биохимию и клеточную биологию паразитов. Эти исследования помогают выявить молекулярные мишени для антипаразитарных препаратов, установить механизм их действия и причины устойчивости к ним. Молекулярные мишени выделяют и используют затем для быстрого, автоматизированного и недорогого отбора in vitro активных молекул из сложных смесей синтетических и природных соединений. Такой комбинированный подход к поиску новых препаратов значительно сокращает число соединений, подлежащих проверке — сначала на лабораторных животных, а затем и в клинических испытаниях.

Без сомнения, анти паразитарные препараты должны быть безопасными и эффективными. Их применение зависит от индивидуальных особенностей больного, от вида паразита, а также от факторов окружающей среды. Поэтому препараты и оптимальные дозы чаще подбирают методом проб и ошибок, а не путем исследования их фармакодинамики и фармакокинетики. Массовое назначение препарата допустимо только после эпидемиологических исследований, выяснения путей передачи инфекции, связи заболеваемости с возрастом и интенсивностью инвазии. Для достижения лучших результатов лечение должно сочетаться с противоэпидемическими мероприятиями, которые зависят от вида паразита, особенностей населения и окружающей среды. В идеале препарат для массового применения должен действовать на все стадии развития возбудителя. Кроме того, он должен быть безопасным при однократном приеме внутрь высокой дозы, химически стабильным, недорогим и не вызывать устойчивости. Этим критериям соответствуют лишь немногие антипаразитарные препараты. Но какими бы чудесными свойствами ни обладали препараты, основной трудностью остается готовность населения их принимать. На сегодня в неэффективности противоэпидемических мероприятий повинно скорее несоблюдение больными схем лечения, чем неправильный подбор препарата.

Новых антипаразитарных препаратов появляется не так уж много, но в последнее время в этой области наметились значительные успехи. Изучается воздействие на человека антипаразитарных средств, используемых в ветеринарной практике, и препаратов, применяемых для лечения других заболеваний у человека. Так, в ряде испытаний показано, что однократный прием внутрь триклабендазола, применяемого при фасциолезе у овец, эффективен и при лечении этого заболевания у людей. Производное фосфохолина для приема внутрь — милтефозин, предназначенный для химиотерапии опухолей у человека, во время 2-й фазы клинических испытаний оказался эффективен при висцеральном лейшманиозе. Возможно, самым важным, хотя и не новым, достижением стало применение при борьбе с паразитарными заболеваниями у человека двух и более препаратов, дополняющих друг друга по свойствам. Так, мефлохин в комбинации с одним из производных артемизинина оказался особенно эффективен при тропической малярии, вызванной полирезистентными плазмодиями. Использование альбендазола в комбинации с диэтилкарбамазином или ивермектином значительно снизило заболеваемость лимфатическим филяриатозом. Крупные фармацевтические компании и международные организации при содействии местных властей внедряют сейчас эффективные программы массового лечения комбинациями из нескольких антипаразитарных препаратов. И хотя все эти направления заслуживают дальнейшего развития и изучения, заменить собой поиск новых, лучших антипаразитарных средств они все же не смогут.

В таблице приведены основные паразитарные заболевания у человека и препараты, которые, по нашему мнению, лучше всего использовать для их профилактики и лечения. Фармакология антипротозойных и антигельминтных средств рассмотрена в главах 40,41 и 42. Описание же самих паразитарных инфекций и их лечения даны вкратце. Дополнительную информацию по этим вопросам можно найти в периодической научной и медицинской литературе или в Центре по контролю заболеваемости (Centers for Disease Control and Prevention, Atlanta, Georgia 30333, U.S.A.) или ВОЗ (1211 Geneva 27, Switzerland).

Данные здесь рекомендации отражают мнение не только авторов этой книги, но и нескольких авторитетных источников из США и других стран. Однако ситуация постоянно меняется, и некоторые из этих рекомендаций со временем потребуют пересмотра.

Основные антипаразитарные средства

Заболевания и возбудители