Лечение аллергии. Антигистаминные препараты (или гистаминоблокаторы)

Аллергия - гиперчувствительность организма человека к некоторым веществам - представляет собой гиперреакцию, развивающуюся в ответ на воздействие чужеродных веществ - аллергенов. Причиной возникновения аллергической реакции организма является нарушение иммунитета.

Лечение:

- Больного необходимо изолировать от контакта с веществом-аллергеном.

- Специфическая иммунотерапия - выработка блокирующих антител в организме. Постепенно организм приучается не проявлять гиперреакции при контакте с веществом-аллергеном.

- Неспецифическая терапия. Для уменьшения симптомов воспаления также назначают противовоспалительные вещества - нестероидные (НПВС) и кортикостероиды.

За возникновение симптомов воспаления при аллергических заболеваниях отвечает медиатор воспаления гистамин. при лечении аллергических состояний значительный эффект наблюдается при приеме антигистаминных препаратов, блокирующих Н1 рецепторы.

Антигистаминные препараты

Антигистаминными препаратами принято называть средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, применяющиеся для лечения аллергических заболеваний. Существуют средства, блокирующие Н2-гистаминовые рецепторы - они уменьшают секрецию, и используются как противоязвенные препараты, их называют Н2-гистаминоблокаторы.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, способны их предотвращать и купировать. Антигистаминные средства обладают противозудным, противоотечным, антиспастическим, антихолинергическим, антисеротониновым, седативным и местноанестезирующим действиями, а также предупреждают бронхоспазм, вызванный гистамином и гистаминоподобными веществами.

Антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными. а второго поколения - неседативными. В настоящее время выделяют и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства - активные метаболиты. обладающие сильным антигистаминным эффектом, и не обладающие седативным и кардиотоксическим эффектом.

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные).

Антигистаминные препараты первого поколения обратимо связываются с Н1-рецепторами, их вводить нужно чаще и в довольно высоких дозах. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства: обладают холинолитическим, седативным, снотворным действием, снижают мышечный тонус, потенцируют действие алкоголя и оказывают противогистаминный эффект в течение 4-5 часов ("Тавегил" - до 8 ч).

Седативное действие. определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первого поколения жирорастворимы, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Седативный эффект усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Иногда может возникнуть психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания - обучение, вождение транспорта и т.д. Все препараты первого поколения усиливают действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.

Атропиноподобные реакции (из-за антихолинергическимх свойств препаратов) проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства могут быть полезны при рините, но могут усилить обструкцию дыхательных путей при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и аденомы предстательной железы и др.

Обладают противорвотным и противоукачивающим эффектами, уменьшают симптомы паркинсонизма - благодаря с центральному холинолитическому действию препаратов.

Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств.

Тахифилаксия. снижение антигистаминной активности при длительном приеме, каждые 2-3 недели необходимо менять препараты.

Лечебный эффект наступает сравнительно быстро, но кратковременно.

Некоторые антигистаминные препараты первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, мигрени, укачивании, как успокаивающие, снотворные.

Антигистаминные препараты первого поколения обладают большим спектром побочных эффектов, что вынуждает отказываться от их назначения при аллергических заболеваниях. Во многих развитых странах (в том числе в некоторых странах-производителях этих препаратов) их реализация запрещена.

Димедрол (дифенгидрамин). Обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие. Но вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания, обладает сильным седативным и снотворным эффектом и может использоваться как снотворное. Оказывает местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения. Димедрол имеет значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС.
  • Димедрол раствор для инъекций 1% 1мл амп. №10
  • Димедрол таб. 50мг №10
  • Супп. с димедролом 100мг №5
  • Димедрол таб. 100мг №10
Диазолин (мебгидролин). Седативный эффект слабее, чем у димедрола, может вызывать возбужденное состояние ЦНС. При приеме могут возникать побочные эффекты: раздражение слизистых ЖКТ, нарушение мочеиспускания, головокружение, сонливость, заторможенность двигательной и психической реакции. В печать поступали сведения о токсическом влиянии диазолина на нервные клетки, особенно молодого организма.
  • Диазолин гранулы для приготовления суспензии 9г
  • Диазолин драже 100мг №10
  • Диазолин драже 100мг №20
  • Диазолин драже 50мг №10
  • Диазолин драже 50мг №20
  • Диазолин таб. 100мг №10
Супрастин (хлоропирамин) - один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме - для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Эффект быстро наступает, но кратковременный, для увеличения продолжительности его комбинируют с неседативными Н1-блокаторами.
  • Супрастин раствор для инъекций 2% 1мл амп. №5 (Egis, Венгрия)
  • Супрастин таб. 25мг №20 (Egis, Венгрия)
  • Хлоропирамина г/х таб. 25мг №40
Тавегил (клемастин) - высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с димедролом. Обладает высокой антихолинергической активностью, но через гематоэнцефалический барьер проникает в меньшей степени. В инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако аллергия бывает и на тавегил.
  • Тавегил раствор для инъекций 0.1% 2мл амп. №5 (Novartis, Швейцария)
  • Тавегил таб. 1мг №20 (Novartis, Швейцария)
Перитол (ципрогептадин) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием.Он часто используется при некоторых формах мигрени, повышает аппетит.
  • Перитол сироп 2мг/5мл 100мл (Egis, Венгрия)
  • Перитол таб. 4мг №20 (Egis, Венгрия)
Пипольфен (прометазин) - выраженное воздействие на ЦНС, применяется как противорвотное средство и для потенцирования наркоза.
  • Пипольфен др. 25мг №20 (Egis, Венгрия)
  • Пипольфен раствор для инъекций 50мг 2мл амп.№10 (Egis, Венгрия)
  • Дипразин таб. 25мг №20
Фенкарол (квифенадин) - обладает меньшей антигистаминной активностью, чем димедрол, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии привыкания к другим седативным антигистаминным препаратам.
  • Фенкарол таб. 25мг №20 (Латвия)

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные).

     В отличие от первого поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, не проникают через гематоэнцефалический барьер, не снижают умственной и физической активности, не адсорбируются с пищевыми продуктами в желудочно-кишечном тракте, имеют высокое сродство к Н1-рецепторам, обладают быстрым терапевтическим эффектом. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект; при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности (назначаются амбулаторно). Их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, пожилым больным.

Эффект наступает быстро и на более продолжительное время (замедленного выведение).

При использовании препаратов в терапевтических дозах наблюдается минимальный седативный эффект. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая не требует отмены препарата.

Отсутствие тахифилаксии (снижениея антигистаминной активности) при длительном приеме.

Кардиотоксическое действие возникает из-за способности блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, риск возникновения кардиотоксического эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени .

Парентеральных форм нет, только энтеральные и местные лекарственные формы.

Наиболее распространенные антигистаминные средства второго поколения:

Трексил (терфенадин) - первый антигистаминный препарат второго поколения, нет угнетающего действия на ЦНС, но с значительным кардиотоксическим действием и повышенной способностью вызвать фатальные аритмии.
  • Трексил таб. 60мг №100 (Ranbaxi, Индия)
Гисталонг (астемизол) - один из самых длительно действующих препаратов группы (до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Эффективен при хронических аллергических заболеваниях, при остром процессе его применение нецелесообразно. Но возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.
  • Астемизол таб. 10мг №10
  • Гисталонг таб. 10мг №20 (Индия)
Семпрекс (акривастин) - препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Лечебный эффект достигается быстро, но кратковременно.
  • Семпрекс капс. 8мг №24 (GlaxoWellcome, Великобритания)
Фенистил (диметенден) - наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия чем препараты первого поколения. Есть гель для наружного применения.
  • Фенистил капли 20мл (Novartis, Швейцария)
  • Фенистил гель 0.1% 30г (Novartis, Швейцария)
Кларитин (лоратадин) - один из самых покупаемых препаратов второго поколения. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, из-за большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Седативного эффекта нет, он не потенцирует действие алкоголя. Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Его можно принимать водителям, детям с 1 года.
  • Кларитин сироп 5мг/5мл 120мл (Schering-Plough, США)
  • Кларитин таб. 10мг №10 (Schering-Plough, США)
  • Лоратадин таб. 10мг №10
  • Агистам таб. 10мг №12

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты).

Являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седтивным и кардиотоксическим эффектом. В связи с этим препараты разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания.

     Зиртек, цетрин (цетиризин) - высокоселективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, скорость его выведения зависит от функции почек. Он хорошо проникает в кожу, и эффективен при кожных проявлениях аллергии. Эффект появляется через 2 часа после приема и сохраняется 24 часа. Не обладают седтивным и кардиотоксическим эффектом в терапевтических дозах. С осторожностью назначают при нарушении функции почек.
  • Цетрин таб. 10мг №20 (Dr. Reddy's Laboratories, Индия)
Телфаст (фексофенадин) - метаболит терфенадина. Не метаболизирует в организме, не взаимодействует с лекарствами, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. Эффективный и максимально безопасный препарат среди антигистаминных средств.
  • Телфаст таб. 120мг №10 (Hoechst Marion Roussel)
  • Телфаст таб. 180мг №10 (Hoechst Marion Roussel)