Лекарства

Фармакологическое действие

Гетероароматический антиоксидант. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами).

Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексидол повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика

Всасывание

При введении препарата в дозах 400-500 мг Cmax в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

Распределение

После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме (MRT - Midle Residence Time) составляет 0.7-1.3 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием ряда метаболитов, в т.ч. фосфат-3-оксипиридина, глюкуроновых конъюгатов. Некоторые метаболиты фармакологически активны.

Выведение

Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма.

Выводится с мочой, в основном в виде глюкуроновых конъюгатов, и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Показания

– острое нарушение мозгового кровообращения;

– дисциркуляторная энцефалопатия;

– нейроциркуляторная дистония;

– легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

– невротические и неврозоподобные состояния с синдромом тревоги;

– купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегетативно-сосудистых расстройств;

– острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками);

– острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Режим дозирования

Мексидол назначают в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально.

Струйно Мексидол вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин.

При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидол применяют в составе комплексной терапии в/в капельно в дозе 200-300 мг 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут в течение 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут в течение последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях атеросклеротического генеза у больных пожилого возраста и при невротических расстройствах с синдромом тревоги Мексидол назначают в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 100 мг 3 раза/сут, в/в капельно и в/м. При некротическом панкреатите легкой степени тяжести препарат назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно и в/м; при некротическом панкреатите средней степени тяжести - по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно; при тяжелом течении процесса - в первые сутки назначают в пульс-дозе 800 мг, разделив на два введения, далее по 300 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы; при крайне тяжелом течении некротического панкреатита - начальная доза составляет 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 раза/сут в/в капельно с постепенным снижением суточной дозы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту.

Прочие: возможны аллергические реакции.

Противопоказания

– острые нарушения функции печени;

– острые нарушения функции почек;

– повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось.

Особые указания

Пациентам с АД более 180/100 мм.рт.ст. кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной афорективной неустойчивостью требуется предварительная коррекция артериальной гипертензии и седативная терапия.

Включение Мексидола в комплексную терапию у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения, способствовало повышению резистентности к гипоксии и снижению выраженности проявлений клинических синдромов инсульта.

Применение Мексидола в комплексном лечении острого панкреатита значительно снижает уровень ферментной токсемии и эндогенной интоксикации.

Показана высокая эффективность Мексидола при комбинированном пути введения для монотерапии реактивного артрита.

Использование в педиатрии

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей не проводилось.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью Мексидола передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось.

Симптомы: теоретически возможно возникновение сонливости и проявлений седативного действия.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Мексидол усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа).

Мексидол уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.