ЛЕКЦИЯ № 20. Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей

1. Средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда

В перечень средств, применяющихся для устранения нарушений кровоснабжения и метаболизма миокарда, входят антиангинальные препараты, к которым относятся органические нитраты, антагонисты ионов кальция. -адреноблокаторы и другие средства, влияющие на адренергическую иннервацию сердца, спазмолитические препараты и др. А в качестве антиангинальных (дополнительных) средств – препараты, повышающие общую устойчивость тканей организма к гипоксии и улучшающие общие процессы метаболизма.

Антиангинальные препараты.

Это группа препаратов различного механизма действия, применяющихся для лечения стенокардии. Как высокоэффективные используются три группы препаратов: нитраты, блокаторы ?-адренорецепторов и антагонисты кальция.

Нитросодержащие препараты.

Основные препараты для лечения стенокардии. Наиболее распространены нитроглицерин и его различные формы, нитросорбит.

Нитроглицерин (Nitroglycerinum ).

Расширяет кровеносные сосуды, расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей.

Применение: назначают для купирования приступов стенокардии, иногда при дискинезии желчевыводящих путей и эмболии центральной артерии сетчатки.

Способ применения: принимают по 1/2—1 таблетке (или 1–2 капле 0,5–1 %-ного раствора) сублингвально.

Побочные действия: шум в ушах, головная боль, головокружение, коллапс.

Противопоказания: глаукома, повышенное внутричерепное давление, нарушение мозгового кровообращения, острый период инфаркта миокарда, атеросклероз сосудов головного мозга.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г № 40, флаконы по 10 мл 1 %-ного раствора, капсулы № 20 с 0,0005 г 1 %-ного раствора в масле.

Тринитролонг (Trinitrolong ).

Полимерные пленки овальной формы, содержащие 1 или 2 мг нитроглицерина. Применяется в качестве пролонгированного препарата нитроглицерина. Пластинку тринитролонга прижимают пальцами к слизистой оболочке полости рта после еды.

Форма выпуска: пластинки полимерные № 50 по 0,001 и 0,002 г.

Сустак (Sustac ).

Лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия. Применяется только для предупреждения приступов стенокардии по 2,6 мг (сустак-мите) 2 раза в день, при необходимости – 6,4 мг (сустак-форте) на прием.

Побочные действия: как у нитроглицерина.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда, глаукома, кровоизлияние в мозг, коронарный тромбоз.

Форма выпуска: таблетки сустак-мите по 2,6 мг и сустак форте по 6,4 мг № 25.

Нитронг (Nitrong ).

Аналогичен сустаку.

Форма выпуска: таблетки по 2,6 мг № 50 и 100.

Нитродур (Nitrodur ).

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС), является препаратом нитроглицерина пролонгированного действия (срок действия 24 ч), применяется для профилактики приступов стенокардии.

Способ применения: начальная доза – 400 мкг/ч или 10 мг сутки. ТТС наклеивают на 12–14 ч, после чего удаляют, через 12 ч наклеивают вновь на сухой, чистый участок кожи.

Форма выпуска: ТТС в виде пластыря площадью 20 см2 и скоростью освобождения активного вещества 10 мг в сутки № 28.

2. Другие препараты, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда

Эринит (Erynitum ).

Медленнее всасывается, чем нитроглицерин.

Применение. Для предупреждения приступов при хронической коронарной недостаточности назначают внутрь или сублингвально по 0,01—0,02 г 2–3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания: те же, что у нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г № 50.

Нитросорбит (Nitrosorbidum ).

Синонимы: Carvasin, Dinitrate, Isoket, Isosorbit. Аналогичен эриниту, но действие более продолжительное. Из ЖКТ всасывается через 20–30 мин.

Применение, побочное действие, противопоказания: такие же, как у нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г № 25.

Нитромазь (Nitro 2 % voide-salva ).

Мазь, содержащая глицерилнитраты, всасывается через кожу медленно, что обусловливает длительное действие.

Применение: стенокардия, только для взрослых, индивидуальная дозировка. Эффективная разовая доза 7,5—30 мг (2–8 см) 2 %-ной мази, которую наносят на специальную бумагу размером 10 х 6 см и накладывают на левую верхнюю часть грудной клетки. В зависимости от состояния больного мазь можно применять 1–3 раза в сутки.

Побочные действия: покраснение лица, головокружение, тахикардия, головная боль. У больных, длительно принимавших нитроглицерин и резко закончивших его прием, может обостриться стенокардия.

Противопоказания: беременность, лактация, тяжелая анемия, резко выраженные сужения просвета мозговых сосудов.

Форма выпуска: в тюбиках по 45 г мази.

Кардикет (Kardiket ).

Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие, улучшает кровоснабжение субэндокарда.

Применение: профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда, легочная гипертензия, лечение хронической сердечной недостаточности.

Способ применения: устанавливают индивидуально с учетом стадии заболевания. Таблетки ретард назначают по 0,02 г 2–3 раза в сутки, или по 0,04 г 2 раза в сутки, или по 0,06 г 1–2 раза в сутки. Капсулы ретард назначают по 0,12 г 1 раз в сутки, лучше утром. Кардикет принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Интервал между приемами не менее 8 ч.

Побочные действия: головная боль, артериальная гипотензия, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота, эритема.

Противопоказания: острая фаза инфаркта миокарда, низкое давление наполнения левого желудочка, шок, сосудистый коллапс, систолическое давление менее 90 мм рт. ст.

Форма выпуска: таблетки ретард № 50 и 100 (изосорбит динитрат по 0,02, 0,04, 0,06 г). Капсулы ретард в упаковке 20 и 50 штук, 1 капсула содержит изосорбита динитрат 0,12 г.

3. Антагонисты ионов кальция

Антагонисты ионов кальция.

Вещества, тормозящие прохождение Са2+ через кальциевые, называются антагонистами ионов кальция. Основными (типичными) представителями этой группы являются верапамил, нифедипин (фенигидин), дилтиазем, которые подразделяются на три подгруппы:

1) фенилалкиламины (верапамил, галлопамил);

2) дегидропиридины (нифедипин, нитрендипин, амлодипин, никардипин);

3) бензотиазепины (дилтиазем).

К антагонистам ионов кальция относят также циннаризин, флунаризин, но в связи с неизбирательностью действия их не относят к типичным препаратам этой группы. Основное применение антагонистов ионов кальция – в качестве сердечно-сосудистых средств.

Вызывая расширение сосудов и уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, они снижают АД, улучшают коронарный кровоток, оказывают антиангинальное действие. Препараты, влияющие на возбудимость и проводимость сердца, используются как антиаритмические средства.

Различают следующие классы селективных блокаторов кальциевых каналов:

1) верапамил, изоптин, каверил, финоптин – I класс;

2) коринфар, нифедипин и др. – II класс;

3) кардил, дилтиазем и др. – III класс;

4) локаторы кальциевых каналов с влиянием на сосуды головного мозга (циннаризин, флунаризин) – IV класс;

5) прениламин – V класс;

6) позикор – VI класс.

Верапамил (Verapamil ).

Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие.

Применение: стенокардия, артериальная гипертония, профилактика нарушений ритма сердца.

Способ применения: назначают внутрь при стенокардии по 120 мг 3 раза в сутки, при гипертонии – по 120 мг 2 раза в сутки, повышая до 160 мг 2 раза в сутки, для профилактики нарушений ритма сердца – 40—120 мг 3 раза в сутки.

Побочные действия: брадикардия, гипотония, АV – блокада, тошнота, рвота, головная боль, головокружение.

Противопоказания: выраженная брадикардия, AV – блокада II–III степени, острая сердечная недостаточность, хроническая недостаточность II–III степени, гипотония.

Форма выпуска: таблетки по 40 и 80 мг № 50.

Кардил (Cardil ).

Активное вещество – дилтиазем.

Применение: стенокардия, артериальная гипертония.

Способ применения: таблетки по 30 мг 3–4 раза в день, по 60 мг – по 1/2—2 таблетки 3–4 раза в день (обычно по 1 таблетке 3 раза в день), по 120 мг пролонгированного действия 1 или 1/2 таблетки 1–2 раза в день. Дозу кардила подбирают строго индивидуально.

Побочные действия: головная боль, чувство усталости, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудка, кожные высыпания.

Противопоказания: острая стадия инфаркта миокарда, кардиальный шок, нарушения предсердно-желудочковой проводимости.

Форма выпуска: таблетки по 30 и 60 мг № 100. Таблетки пролонгированного действия по 120 мг № 100.

Циннаризин (Cinnarizinum ).

Синоним: стугерон (Stygeron ). Препарат избирательно улучшает мозговое кровообращение, расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, является антагонистом кальция.

Применение: ишемические нарушения мозгового кровообращения, связанные с гипертонической болезнью и церебральным атеросклерозом, мигрень, климактерические сосудистые расстройства, нарушения периферического кровообращения.

Способ применения: принимают внутрь по 0,025—0,05 г 2–3 раза в день в качестве сосудорасширяющего и спазмолитического средства.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 50.

Позикор (Posicor ).

Содержит 50 или 100 мг мибефрадила гидрохлорида № 14, 28 или 98. Принимают вначале по 50 мг 1 раз в сутки, возможно увеличение до 100 мг в сутки. Используют как селективный блокатор кальциевых каналов.

4. Другие антиангинальные препараты

Другие антиангинальные препараты.

Курантил (Curantil ).

Коронарорасширяющее средство.

Применение: хроническая коронарная недостаточность.

Способ применения: принимают внутрь по 0,025—0,025 г 3–6 раз в день, в/м или в/в 1–2 мл 0,5 %-ного раствора.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 100, ампулы по 2 мл 0,5 %-ного раствора № 5.

Карбокромен (Carbocromenum ).

Синонимы: Intensain, Intencordin. Это антиангинальное средство.

Применение: ишемическая болезнь сердца с приступами стенокардии.

Способ применения: назначают внутрь после еды по 150 мг 3 раза в день в течение 0,5–1,5 месяцев. После достижения терапевтического эффекта больного переводят на поддерживающие дозы – по 75 мг 3 раза в день.

Побочные действия: головная боль, общая слабость, сухость во рту, тошнота, рвота, кожный зуд.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обострение хронического гастрита, заболевания печени и почек с нарушениями их функции.

Форма выпуска: таблетки по 0,075 г № 100.

Кордарон (Cordarone ).

Антиангинальное и противоаритмическое средство. Способ его действия двойной: прямое действие на гладкие мышцы, особенно сосуды, и противоадренергическое действие.

Показания: стенокардия, коронарная недостаточность, миокардиопатия, нарушения ритма разного генеза, состояния после инфаркта миокарда.

Способ применения: по 1 таблетке 3 раза в день в течение 1 недели. Затем по 1 таблетке 2 раза в день. После 15 дней с начала лечения по 1 таблетке 1 раз в день в течение 5 дней. При приступе аритмии – внутривенно капельно 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5 %-ного раствора глюкозы. При необходимости инфузии повторяют через 24 ч.

Побочные действия: тошнота, тяжесть в эпигастрии, брадикардия, раздражительность, эйфория.

Противопоказания: брадикардия (пульс до 60 ударов в минуту) и нарушения проводящей системы сердца, беременность. При бронхиальной астме – с осторожностью.

Форма выпуска: 1 таблетка содержит 200 мг амиодарона хлорида в упаковке № 60. В одной ампуле (3 мл) 150 мг амиодарона хлорида, в упаковке – 5 ампул.

Сиднофарм (Sydnopharm ).

Содержит молсидомин, вещество класса синдониминов, способное устранять кислородное голодание сердечной мышцы путем воздействия на периферическую систему кровообращения без влияния на миокард.

Применение: приступы стенокардии.

Способ применения: внутрь по 1/2—1 таблетке 2–3 раза в день после еды, с целью быстрого эффекта – сублингвально. Продолжительность действия препарата 6–8 ч.

Побочные действия: в начале лечения – головная боль, снижение АД, проходящие после уменьшения дозы.

Противопоказания: гипотония, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 0,002 г № 30.