ПРЕГАБАЛИН (PREGABALINUM)

Лирика (Lyrica).

Состав и форма выпуска

Прегабалин. Капсулы (25 мг, 50 мг,

75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг).

Фармакологическое действие

Прегабалин – противоэпилептический препарат, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (GABA). Точный механизм действия прегабалина неясен. Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субьединицей (а2-6-протеин) вольтажзависимых кальциевых каналов в ЦНС, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль. Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 р/сут и до 8 нед по 3 р/сут, в целом, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 р/сут одинаковы. При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Эпилепсия. При приеме препарата в течение 12 нед по 2 или 3 р/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Фармакокинетика

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Биодоступность около 90% и не зависит от дозы. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина. Vd — 0,56 л/кг.

Препарат не связывается с белками плазмы. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. Т1/2 — 6,3 ч. Выводится, в основном, почками в неизмененном виде.

Показания

– нейропатическая боль (лечение нейропатической боли у взрослых);

– эпилепсия (в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией).

Применение

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема. Лечение нейропатической боли начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут. При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг/сут.

С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 нед дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут. Если лечение препаратом прегабалин пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 нед. Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК.

Побочное действие

– нейтропения, эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, усиление бессонницы, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, увеличение либидо, панические атаки, апатия;

– растормаживание, приподнятое настроение, головокружение, сонливость, атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии;

– когнитивные расстройства, гипестезия, дефекты полей зрения, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторная гиперактивность, головокружение в вертикальном положении, гиперстезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистой оболочке и коже, интенционный тремор, ступор, обморок;

– гипокинез, паросмия, писчий спазм, туман перед глазами, диплопия, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, а также сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение, мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия, гиперакузия, тахикардия;

– атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая тахикардия, синусовые аритмии, синусовая брадикардия, приливы, снижение АД или повышение АД, похолодание конечностей, одышка, сухость слизистой оболочки носа, назофарингит, кашель, заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке, повышение аппетита, анорексия, гипогликемия, сухость во рту, запор, рвота, метеоризм; повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, ощущение снижения чувствительности в полости рта;

– асцит, дисфагия, панкреатит, потливость, папуллезная сыпь;

– холодный пот, крапивница, подергивания мышц, припухлость суставов, судороги в мышцах, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах;

– спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз, эректильная дисфункция, задержка эякуляции, сексуальная дисфункция;

– аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез, утомляемость, периферические отеки и генерализованные отеки, чувство опьянения, нарушение походки;

– астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди;

– усиление боли при анасарке, лихорадка, озноб, увеличение массы тела;

– повышение активности АЛТ, КФК, ACT, снижение числа тромбоцитов;

– повышение уровня глюкозы крови, креатинина, снижение: уровня калия крови, массы тела, числа лейкоцитов в крови.

Взаимодействие с другими лекарствами

Прегабалин не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама .