Регулон (Regulon)

Состав и форма выпуска Регулона

1 таблетка содержит 0,03 мг этинилэстрадиола и 0,15 мг дезогестрела.

Упаковка: 1 блистер по 21 таблетке,3 блистера по 21 таблетке.

Фармакологическое действие Регулона

Монофазный оральный контрацептивный препарат, содержащий комбинацию эстрогена и гестагена. Препарат содержит синтетический гестагенный и эстрогенный компоненты, которые более активны, чем натуральные половые гормоны. Действие осуществляется, прежде всего, путем предупреждения выделения фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, что препятствует процессу овуляции. Эффект усиливается за счет повышения вязкости цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки. Регулон относится к современным низкодозированным контрацептивным препаратам, содержащим гестаген lll поколения. Регулон не оказывает неблагоприятного воздействия на углеводный и липидный обмены, что обеспечивает минимальное количество побочных эффектов и хорошую переносимость при правильном приеме.

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол и дезогестрел быстро и почти полностью всасываются в верхних отделах тонкого кишечника. Для этинилэстрадиола характерны пресистемный метаболизм и энтерогепатическая циркуляция. Дезогестрел метаболизируется с образованием 3-кето-дезогестрела, другие метаболиты фармакологически неактивны. Оба компонента имеют высокую (более 90%) связь с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,0-1,5 часа. Хорошо распределяются по органам и тканям, этинилэстрадиол накапливается в жировой ткани. Около 10% от дозы проникает в грудное молоко. Период полувыведения составляет в среднем 24 часа для этинилэстрадиола и приблизительно 31 час для дезогестрела. Этинилэстрадиол элиминируется на 40% почками в виде метаболитов, на 60% - печенью.

Оральная контрацепция (препарат первого выбора).

Функциональные расстройства менструального цикла, дисменорея, предменструальный синдром, дисфункциональные маточные кровотечения.

Режим дозирования

Начинать прием Регулона следует в первый день менструации. Принимают по 1 таблетке в одно и то же время в течение 21 дня, затем следует 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. На 8-й день необходимо начать прием таблеток из следующей упаковки (даже если кровотечение еще не прекратилось). Для облегчения приема на упаковке указан номер и стрелка.

Курсы приема препарата проводят длительно, в течение того периода времени, пока желательно предотвращение беременности. В случае регулярного приема препарата контрацептивное действие сохраняется и на время 7-дневного перерыва в его приеме.

При переходе к Регулону после другого орального контрацептива применяется аналогичная схема.

После родов некормящим женщинам препарат можно назначить через 21 день, продолжающим кормить грудью возможно назначение препарата, начиная с 6-го месяца. После аборта прием препарата рекомендуется начинать сразу или на второй день после операции.

Если между приемом таблеток прошло больше 36 часов - это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется.

При пропуске одной таблетки на первой или второй недели цикла, необходимо принять 2 таблетки в следующий день и затем продолжить регулярный прием.

При пропуске двух таблеток подряд на первой или второй недели цикла, необходимо принимать по 2 таблетки в последующие 2 дня, затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла.

При пропуске таблетки на третьей недели цикла дополнительно к перечисленным мерам - не делается 7-дневный перерыв. Важно помнить, что в связи с минимальной дозой эстрогена повышается риск овуляции и/или кровянистых выделений при пропуске приема таблетки.

В лечебных целях препарат дозируют индивидуально.

Побочное действие

Побочные явления возникают очень редко. Могут иметь место тошнота, рвота, головная боль, напряженность молочных желез, изменение веса тела и либидо, подавленное настроение, в отдельных случаях дискомфорт при ношении контактных линз. Однако эти явления, как правило, носят временный характер и проходят самостоятельно через 2-3 месяца постоянного применения. При более длительном приеме очень редко могут возникать пигментные пятна на коже.

Очень редко отмечаются повышение артериального давления, тромбозы и тромбоэмболии различной локализации, заболевания желчного пузыря, желтуха, кожные высыпания, выпадение волос, изменение влагалищной секреции, микоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.

Вероятность проявления указанных побочных действий увеличивается, при приеме гормональных препаратов без консультации со специалистами. Риск проявления побочных действий при правильном подборе препаратов минимален.

сверхчувствительность к составным частям препарата

беременность

кормление грудью

тяжелое заболевание печени

врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора)

желчекаменная болезнь

холецистит

хронический колит

наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые и цереброваскулярные изменения

тромбоэмболии и предрасположенность к ним

опухоли печени

злокачественные опухоли, прежде всего рак молочной железы или эндометрия

гиперлипопротеидемии

тяжелая гипертония

тяжелый сахарный диабет с сосудистыми осложнениями

серповидноклеточная анемия

хроническая гемолитическая анемия

влагалищное кровотечение неизвестной этиологии

мигрень

отосклероз

идиопатическая желтуха беременных в анамнезе

тяжелый кожный зуд или герпес беременных.

Особые указания

Перед началом применения препарата необходимо провести общемедицинское и гинекологическое обследование (прежде всего измерение артериального давления, определение уровня сахара в крови, исследование функций печени, обследование молочных желез, цитологический анализ цервикального мазка) для исключения связанных с риском заболеваний и беременности. Для женщин, в семейном анамнезе которых встречались тромбоэмболические заболевания в молодом возрасте или нарушения свертываемости крови, применение Регулона не рекомендуется.

Особая осторожность требуется при наличии сахарного диабета, заболеваний сердца неишемической этиологии, гипертонии, нарушения функций почек, тромбофлебита, отосклероза, рассеянного склероза, эпилепсии, малой хореи, интермиттирующей порфирии, скрытой тетании, бронхиальной астмы.

Во время приема препарата требуется медицинский контроль не реже, чем каждые 6 месяцев.

После перенесенного вирусного гепатита применение оральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 месяцев, при условии нормализации печеночных функций.

На фоне длительного (более 8 лет) непрерывного применения половых гормонов очень редко наблюдались доброкачественные, крайне редко - злокачественные опухоли печени. При появлении резкой боли в верхней части живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровоизлияния может появиться подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае прием препарата следует прекратить до выяснения их причины.

При нарушениях печеночных функций в ходе приема препарата необходимо контролировать состояние у терапевта каждые 2-3 месяца.

При отсутствии менструальноподобного кровотечения продолжение приема допускается только после исключения наличия беременности.

При появлении межменструальных кровотечений, особенно в первые 2-3 месяца, следует продолжать прием Регулона, так как в большинстве случаев эти кровотечения прекращаются спонтанно. Если межменструальные кровотечения не исчезают или повторяются, требуется медицинское обследование для исключения патологии внутренних органов.

В случае рвоты или поноса прием таблеток следует продолжать, но рекомендуется применить дополнительно другой, механический метод контрацепции.

У женщин, принимающих оральные контрацептивные препараты, содержащие эстрогены, может увеличиться вероятность развития тромбоэмболий различной локализации. Этот риск повышается с возрастом, главным образом у курящих. В связи с этим женщинам старше 30 лет, принимающим оральный контрацептив, рекомендуется полностью отказаться от курения.

Если женщина планирует беременность, прием препарата необходимо прекратить не менее, чем за три месяца до предполагаемого срока зачатия.

Немедленно следует прекратить прием Регулона:

в случае впервые возникшей или усиливающейся мигренеподобной, необычно сильной головной боли, при остром ухудшении зрения, при подозрении на тромбоз или инфаркт мозга;

при резком повышении артериального давления, при развитии желтухи или гепатита без желтухи, при возникновении генерализованного зуда, при возникновении или учащении эпилептических припадков;

при планируемой операции (за 6 недель до операции), при длительной иммобилизации (например, после травм).

Беременность и лактация

Прием оральных контрацептивов, который предшествовал беременности, не увеличивает риск возникновения различных дефектов плода. Неумышленное использование гормональных контрацептивов в ранние сроки беременности не оказывает тератогенного или мутагенного эффекта, не влияет на пол плода. В то же время следует помнить, что по классификации FDA эстрогены и гестагены по степени риска при беременности относятся к категории Х. Возможный риск, связанный с приемом гормональных контрацептивов, в этом случае значительно превышает пользу; при установленной беременности и при подозрении на неё следует отменить стероидные гормоны. Комбинированные оральные контрацептивы подавляют лактацию, поэтому не являются контрацептивным выбором при кормлении грудью. Небольшое количество активных веществ может выделяться с грудным молоком.

Хранение

При температуре 15- 30 °C. в недоступном для детей месте.

Лекарственное взаимодействие

Регулон следует применять с осторожностью в сочетании:

с индукторами печеночного микросомального окисления, такими как рифампицин, производные фенобарбитала, противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), дигидроэрготамин, некоторые транквилизаторы, фенилбутазон, кетоназол, а также с антибиотиками широкого спектра действия (тетрациклин, хлорамфеникол, ампициллин, неомицин) из-за высокого риска уменьшения контрацептивного эффекта Регулона.

с антикоагулянтами производными кумарина или индандиона (может возникнуть необходимость контроля протромбинового времени и изменения дозы антикоагулянта);

с трициклическими антидепрессантами, мапротилином; бета-блокаторами (может увеличиваться биодоступность и в связи с этим токсичность этих препаратов);

с оральными антидиабетическими препаратами, инсулином (может возникнуть необходимость изменения их дозы);

с бромокриптином (снижение эффективности);

с гепатотоксическими препаратами, прежде всего с дантроленом (риск усиления гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет).

Производитель: Gedeon Richter (Венгрия)