Миорелаксанты

Миорелаксанты (синоним релаксанты) — это вещества, расслабляющие поперечнополосатую мускулатуру, что проявляется  снижением двигательной активности или полным параличом. В зависимости от механизма действия миорелаксанты подразделяются на курареподобные средства, нарушающие передачу возбуждения с двигательных нервов на мышцы, и вещества центрального действия. К последним относится мепротан (см.). Мышечно-расслабляющее действие этих веществ связано главным образом с угнетающим влиянием на спинной мозг. У них значительно большая широта терапевтического действия, чем у курареподобных средств.

Способностью вызывать мышечно-расслабляющий эффект обладают также вещества из группы нейролептиков и центральных холинолитиков.

Миорелаксанты центрального действия применяют для лечения различных заболеваний, сопровождающихся повышением тонуса поперечнополосатой мускулатуры: при спинномозговых и церебральных параличах при рассеянном склерозе и других заболеваниях нервной системы. Миорелаксанты широко применяются при наркозе (см.) и лечении столбняка (см.).

Миорелаксанты (от греч. mys, myos — мышца и лат. relaxare — уменьшать напряжение, ослаблять; синоним релаксанты) — лекарственные средства, уменьшающие тонус скелетной мускулатуры со снижением двигательной активности вплоть до полного обездвижения.

Различают миорелаксанты периферического и центрального действия. К первым относят курареподобные средства (см.); они вызывают расслабление поперечнополосатой мускулатуры, нарушая передачу возбуждения с двигательных нервов на мышцу.

Центральные миорелаксанты оказывают прямое влияние на отделы ЦНС, участвующие в регуляции мышечного тонуса. По химическому строению эти миорелаксанты можно разделить на три группы: 1) производные глицерина (мепротан, прендерол, троксанол и др.); 2) производные бензимидазола (флексин и др.); 3) смешанная группа (мидокалм, стирамат, фенагликодол и др.). Механизм расслабляющего действия центральных М. связан главным образом с угнетением активности вставочных невронов спинного мозга; центральные М. блокируют полисинаптиские рефлексы и практически не влияют на моносинаптические рефлексы. Известное значение в механизме действия центральных М. имеет также угнетение нисходящих тормозных влияний вышележащих отделов ЦНС (ретикулярная формация, подкорковые ядра) на сегментарный аппарат спинного мозга. Некоторые вещества этой группы наряду с центральным расслабляющим действием обладают и другими видами действия. Так, у мепротана (см.) выражены атарактические, а у мидокалма — центральные н-холинолитические свойства. По сравнению с курареподобными средствами центральные миорелаксанты имеют значительно большую широту действия. Это позволяет использовать их для расслабления скелетной мускулатуры без выключения естественного дыхания.

Центральные М. применяют в неврологической практике при заболеваниях, сопровождающихся патологическим повышением мышечного тонуса и нарушением двигательной активности (спинномозговые и церебральные спастические параличи, паркинсонизм, болезнь Литтла и т. п.). В хирургии эти вещества используют для релаксации мышц брюшного пресса. При электросудорожной терапии и столбняке центральные М. можно использовать для предупреждения травматических осложнений.

Из группы центральных М. наибольший практический интерес, помимо мепротана, представляет мидокалм (Mydocalm, синоним Mydeton; список Б) — гидрохлорид 1-пиперидино-2-метил-паратолил-пропанона-3. Применяется внутрь в таблетках по 0,05 г 2—3 раза в день; постепенно дозу увеличивают до 0,1—0,15 г З раза в день. Длительность курса лечения 3—4 недели; перерыв между курсами 2—3 недели. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Мепротан и мидокалм мало токсичны. В редких случаях их побочное действие проявляется сонливостью и головными болями. Указанные явления быстро проходят при снижении дозы препаратов. Для снижения двигательной активности и уменьшения тонуса скелетной мускулатуры, т. е. в качестве релаксантов, используют также препараты, относящиеся к другим группам нейротропных средств (см. Нейроплегические средства, Холинолитические средства).