Сердечные гликозиды, сосудорасширящие и спазмолитические вещества. Маточные вещества.

Автор: Chromosomos | Дата: September 29th, 2011 | Рубрика: Лекарствоведение

Сердечные гликозиды, сосудорасширящие и спазмолитические вещества. Маточные вещества. Вещества, влияющие на свертывание крови.

Сердечные гликозиды – органические вещества растительного происхождения; которые избирательно действуют на сердечную мышцу, усиливая ее сокращения. Систола становится более энергичной, замедляется ритм сердечных сокращений, что ведет к увеличению диастолического наполнения сердца. Проведение импульсов в миокарде под влиянием сердечных гликозидов замедляется. В токсических дозах препараты повышают возбудимость узлов сердца и могут вызвать возникновение аритмий и в остановку сердца.

Сердечные гликозиды нормализуют сердечную деятельность и кровообращение только в условиях патологии – при венозном застое, обусловленном недостаточностью деятельности сердца. При этом, улучшая работу сердца и кровообращение, они способствуют устранению отеков. Применяются при острой и хронической сердечной, недостаточности особенно в фазе декомпенсации.

Под влиянием сердечных гликозидов сердце начинает производить большую работу при относительно меньшем потреблении кислорода. Они существенно отличаются от другие лекарственных веществ ( адреналин. кофеин и др.), стимулирующих работу сердца, значительно повышая при этом потребление кислорода мышцей сердца и расход энергетических ресурсов. Применяют сердечные гликозиды, как правило, длительно.

Гликозиды, содержащиеся в разных растениях, имеют некоторые особенности фармакодинамики, что отражается на профиле их применения.

Наперстянка (Digitalis). Список Б. Отечественное растение, богатое гликозидами. Препараты наперстянки действуют сразу (через 8-12 ч), но отличаются наибольшей стойкостью и организме по сравнению с другими сердечными гликозидами. Выводятся медленно, дают кумуляцию, доэтому сразу после отмены наперстянки нельзя вводить адонизид, строфантин, коргликон и конваллятоксин.

Применяют водный настой из листьев наперстянки (0,5 г на 180 мл воды), порошок из листьев наперстянка (Pulvis foliorum Digitalis) или таблетки, содержащие 0,05 г порошка из листьев наперстянки, при хронической сердечной недостаточности, пороках сердца и сердечных аритмия х. Высшие дозы: разовая — 0,1 г, суточная — 0,5 г.

Адонизид (Adonisidum). Список Б. Неогаленовый препарат из горицвета весеннего (Adonis vernalis). Гликозиды горицвета менее активны, чем гликозиды наперстянки, действуют быстрее и менее продолжительно, опасность кумуляции отсутствует. Они оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему. Применяют препараты горицвета при недостаточности сердечной деятельности, кровообращения и вегетативно-сосудистых неврозах. Выпускается адонизид склянках по 15 мл для приема внутрь и в ампулах по 1 мл для введения в вену. Высшие дозы внутрь: разовая — 40 капель, суточная – 120 капель; в вену: разовая — 1 мл, суточная — 2 мл.

В строфанте и ландыше содержатся малостойкие гликозиды поэтому они действуют непродолжительно, при введении внутрь относительно малоэффективна, кумуляции не наблюдается. При внутривенных инъекциях дают быстрый и сильный эффект. Применяют их для экстренной помощи при хронической декомпенсации сердца и острой сердечной слабости.

Строфант (Strophanthus) — тропическое растение, из семян которого выделен сердечный гликозид, строфантин (список А). В настоящее время установлено, что строфантин содержится и в растениях, произрастающих в СССР. Внутрь назначают настойку строфанта (Tinct. Strophanthi) по 3— 6 капель. Высшая разовая доза 10 капель, суточная — 20 капель. Раствор строфантина (Sol. Strophanthini) вводят в вену очень медленно в растворе глюкозы (0,25—0,5 мл 0,05% раствора строфантина на 10-20 мл 40% раствора глюкозы). Выпускается в ампулах (по 1 мл 0,05% раствора). Высшие дозы разовая — 0,0005 г, (1 мл 0,05% раствора), суточная — 0,001 г (2 мл 0,05% раствора).

Конваллятоксин (Convallatoxinum). Список А. Гликозид, получаемый из ландыша. По характеру действия близок к строфантину. Применяют внутривенно в 10—20 мл 20% раствора глюкозы. Выпускают в ампулах в виде 0,03% раствора по 1 мл. Высшие дозы в вену: разовая — 0,0003 г (1 мл 0,03% раствора), суточная — 0,0006 г (2 мл 0,03% раствора).

Коргликон (Cogrlyconum). Список Б. Препарат, содержащий сумму гликогидов из листьев ландыша. По характеру действия близок к строфантину, но оказывает более продолжительный эффект. Вводят внутривенно в 20 мл 20% раствора глюкозы. Выпускают в ампулах по 1 мл 0,06% раствора. Высшие дозы в вену: разовая — 1 мл, суточная – 2 мл. Токсическое действие гликозидов выражается в появлении тошноты, рвоты, резкой брадикардии, экстрасистолии, сердечных блокад. При этом следует применять калия хлорид, атропин, унитиол.

К сосудорасширяющим средствам относятся вещества с различными химическим строением и механизмом действия, способные понижать тонус гладкой мускулaтуры сосудов (преимущественно артерий и артериол). Одни сосудорасширяющие средства расширяют сосуды в отдельных областях, не изменяя существенно артериального давления (амилнитрит, нитроглицерин).

Такие вещества используются для снятий спазмов коронарных сосудов сердца (стенокардии) и периферических сосудов. Другие сосудорасширяющие средства вызывают распространенное расширение сосудов и снижение артериального давления (эуфиллин, папаверин, дибазол, магния сульфат). Такие вещества называют гипотензивными.

Амилнитрит и нитроглицерин способны расслаблять гладкие мышцы мельчайших кровеносных сосудов, особенно чувствительны к ним сосуды сердца и мозга.

Амилнитрит (Amyliі nitris). Список Б. Прозрачная, желтоватая, весьма летучая жидкость. Выпускается в ампулах по 0,5 мл. Вскрытие ампулы сопровождается легким взрывом. Вдыхание паров амилнитрита вызывает быстрое и кратковременное действие, что дает возможность применять его для снятия приступа стенокардии. Амилнитрит способствует образованию в крови метгемоглобина, что используется для лечения отравлений синильной кислотой и ее солями. Высшие дозы для вдыхания: разовая — 0,1 мл (6 капель), суточная — 0,5 мл (30 капель).

Нитроглицерин (Nitroglycerinum). Список Б. Маслообразная жидкость. Нитроглицерин принимают под язык. Он легко всасывается; действие наступает через 2—3 мин н длится около 30—40 мин. Он расширяет коронарные сосуды и таким образом снимает боли в сердце, обусловленные спазмом сосудов и следующим за этим уменьшением кровоснабжения сердечной мышцы. При употреблении нитроглицерина возможны побочные явления: головокружение, головная боль, шум в ушах. Выпускают в склянках в виде 1% раствора в спирте по 5 и 10 мл, а также в таблетках по 0,0005г. Высшие дозы: разовая — 4 капли 1% раствора (1 1/2 таблетки), суточная — 16 капель (6 таблеток).

Для снятия приступов стенокардии используется также валидол.

Эуфиллин (Euphyllinum). Список Б. Белый кристаллический порошок. Оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее, диуретическое, (мочегонное) действие. Применяют при гипертонической болезни, инсультах (улучшает мозговое кровообращение), стенокардии, бронхиальной астме. Выпускают в порошке и таблетках по 0,15 г; суппозиториях, содержащих 0,2 г эуфиллина; в ампулах по 2 мл 12% раствора для внутримышечного введения и 10 мл 2,4% раствора для внутривенных инъекций. Высшие дозы внутрь, внутримышечно и ректально: разовая – 0,5 г, суточная – 1,5 г; в вену: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5.

Папаверин (Papaverinum) – алкалоид, содержащийся в опии. В медицине применяют хлористоводородную соль (Papaverini hydrochloridum) (список Б). Белый горький порошок. Назначают как спазмолитическое средство, расслабляющее гладкие мышчи сосудов (при гипертонической болезни, стенокардии, головной боли), а также бронхов и органов брюшной полости (при бронхиальной астме, спазмах желудочно-кишечного тракта и желчного пузыря). Для снятия гипертонических кризов вводят инъекционно. Выпускают в таблетках (0,02 г), ампулах (2 мл 2% раствора) и суппозиториях (0,02 г). Высшие дозы внутрь: разовая – 0,2 г, суточная – 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая – 0,1 г, суточная — 0,3 г.

Маточные средства – лекарственные вещества, вызывающие преимущественно усиление и учащение ритмических сокращений матки (питуитрин) или повышение ее тонуса (препараты спорыньи). Эти средства можно использовать для остановки маточных кровотечений и ускорения родоразрешения.

Спорынья, или маточные рожки (Secale conutum), – покоящаяся cтадия (склероций) гриба, паразитирующего на злаках; содержит ряд алкалоидов, которые входят в препарат эрготал (Ergotalum). Список Б. Применяют при атонических маточных кровотечениях (после родов, во время климакса и т. д.), так как вызывает сильное и длительнее сокращение мышц и механическое сдавливание сосудов. Выпускают в таблетках по 0,001 г ив ампулах по 1 мл 0,05% раствора. Средние терапевтические дозы внутрь: разовая — 0,001 г, суточная — 0,003 г; под кожу: разовая — 0,00025 — 0,0005 г, суточная — 0,0005 — 0,001 г.

При передозировке препаратов спорыньи возникают психоз, нарушение чувствительности, возбуждение, судороги. Смерть наступает от паралича дыхания или сердца. Лечение симптоматическое.