Солиан

Противопоказания:

Гиперчувствительность, сопутствующая пролактинзависимая опухоль (пролактинома гипофиза и рак молочной железы), феохромоцитома; сопутствующий прием леводопы, а также ЛС, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: хинидин. дизопирамид. амиодарон. соталол. бепридил. цизаприд. сультоприд. тиоридазин. эритромицин. винкамин. галофантрин, пентамидин. спарфлоксацин ; период лактации, детский возраст (до 14 лет).C осторожностью. Беременность. эпилепсия. паркинсонизм (возможно ухудшение состояния), пожилой возраст (риск выраженного снижения АД или развития чрезмерной седации), почечная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Внутрь. При острых психотических эпизодах - от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до максимальной - 1200 мг/сут.

Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости.

Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать т.о. чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами.

Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально минимальными эффективными дозами.

Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозы подбираются индивидуально в диапазоне - 50-300 мг/сут.

Дозы, превышающие 400 мг/сут, необходимо назначать в 2 приема.

Почечная недостаточность: при КК 30-60 мл/мин дозу снижают на 1/2, при КК 10-30 мл/мин - на 1/3.

Фармакологическое действие:

Антипсихотическое средство (нейролептик). Селективно связывается с подтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов; не обладает сродством к подтипам D1, D4 и D5. В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым, H1-гистаминовым, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме), не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина. ответственного за его дисингибиторные эффекты. Наличие атипичного фармакологического профиля может служить объяснением антипсихотического эффекта высоких доз амисульприда (блокада постсинаптических дофаминовых рецепторов), и его эффективности в отношении негативных симптомов при назначении в низких дозах (результат блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов).

В меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У больных шизофренией с острыми приступами действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (депрессивное настроение и ретардация).

Побочные действия:

Частые (5-10%): бессонница. тревога, возбуждение.

Менее частые (0.1-5%): сонливость, нарушение функции ЖКТ (запор, тошнота, рвота), сухость во рту .

Гиперпролактинемия (обратима после отмены препарата): галакторея, аменорея. гинекомастия, боли в груди, импотенция, увеличение массы тела.

Острая дистония (обратима и корректируется при помощи противопаркинсонических ЛС): спастическая кривошея. окулогирные кризы, тризм.

При длительном применении - поздняя дискинезия (ритмичные, непроизвольные движения преимущественно языка и/или лица). Противопаркинсонические ЛС неэффективны, могут вызывать ухудшение симптомов.

Редко - снижение АД, брадикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия ; аллергические реакции, повышение активности "печеночных" ферментов (в основном трансаминаз), судороги, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, дисфункция периферической нервной системы, повышение КФК).Передозировка. Симптомы: сонливость, седация, кома, снижение АД, экстрапирамидные симптомы.

Лечение: симптоматическое; контроль жизненно важных функций организма, в т.ч. ССС (риск удлинения интервала Q-T). При развитии экстрапирамидных симптомов - антихолинергические ЛС. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания:

Перед применением препарата предшествующая гипокалиемия должна быть скорректирована.

При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, препарат необходимо отменить.

Амисульприд может снижать судорожный порог, поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии.

Амисульприд вызывает дозозависимое увеличение продолжительности интервала Q-T,что увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, особенно на фоне брадикардии, гипокалиемии, имеющегося врожденного или приобретенного удлинения интервала Q-T. До назначения препарата и в период лечения рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма (брадикардия менее 55/мин, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала Q-T, одновременный прием ЛС, вызывающих выраженную брадикардию, гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала Q-T.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

ЛС, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа "пируэт": ЛС, вызывающие брадикардию (бета-адреноблокаторы, дилтиазем и верапамил ), клонидин. гуанфацин. препараты наперстянки; ЛС вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В. ГКС, тетракозактид ); нейролептики (пимозид. галоперидол ), антидепрессанты (имипрамин ), препараты Li+.

Леводопа. взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.