Бисфосфонаты для лечения остеопороза у женщин

Лечение остеопороза – серьезная задача, как и само заболевание. Связано оно с истончением костной ткани, чреватым хроническими переломами, особенно переломом шейки бедра и костей предплечья и позвоночника. Остеопорозом страдают чаще женщины в постклимактерический период. К заболеванию есть генетическая предрасположенность.

Бисфосфонаты – группа лекарственных препаратов, которая с успехом используется в лечении этого и некоторых других заболеваний, при которых повышается ломкость костей (деформирующего остита (болезни Педжета), несовершенного остеогенеза при костных метастазах, множественной миеломе, первичном гиперпаратиреозе и т.д.). Бисфосфонаты для лечения остеопороза у женщин останавливают патологический процесс резорбции костей, а также способствуют их восстановлению. Для лечения остеопороза принимать больным их приходится годами.

С возрастом, в результате гормональной перестройки, нарушения равновесия между деятельностью остеобластов (клеток, синтезирующих вещество костной ткани) и остеокластов (клеток, разрушающих костную ткань). Костная ткань становится тоньше, а кости, соответственно, более хрупкими и поэтому легко ломаются. Кроме этого, остеопороз может быть связан с приемом лекарственных препаратов (глюкокортикоидов и др.).

Группа получила свое название из-за того, что в молекулах бисфосфонатов содержится два фосфоната (PO3 ). Механизм действия этих препаратов связан со сходностью их структуры с пирофосфатами, играющими большую роль в регулировании уровня кальция в тканях костей. Имитируя структуру пирофосфата, бисфосфонатная группа ингибирует ферменты, утилизирующие пирофосфаты.

Фосфонатные группы действуют так, что ионы кальция «затаскиваются» в костную ткань путем их связывания с молекулой бисфосфоната. При этом молекулы бисфосфонатов соединяются с кальцием и накапливаются только в костях, то есть препараты действуют селективно. Они имеют сродство к гидроксиапатиту, являющемуся компонентом костного матрикса, наряду c соединениями кальция. Тем самым они препятствуют выходу кальция и фосфора из костей, способствуют их удержанию, что очень важно для лечения остеопороза.

Кроме этого, ряд бисфосфонатов поглощаются остеокластами, причем зачастую в местах, где происходит активная перестройка костей. Таким образом, ингибируется активность остеокластов, а значит, что и процесс разрушения костей замедляется. Определенные препараты этой группы могут тормозить образование остеокластов, способствуют их саморазрушению или раннему отмиранию, а также могут изменить сигнализацию между остеобластами и остеокластами, формировать своеобразный химический барьер между костной тканью и остеокластом.

По химической структуре бисфосфонаты делятся на 2 группы – не содержащие азот (простые бисфосфонаты) и азотсодержащие (аминобисфосфонаты).

Аминобисфосфонаты оказывают более выраженное действие, чем простые. Связано это с тем, что их остеокласты не усваивают, но при этом они подавляют их функцию, ускоряет их разрушение.

Все препараты группы бисфосфосфонатов присутствуют на отечественном рынке, но не все назначаются при остеопорозе у женщин.

К простым бисфосфонатам относятся этидронат, клодронат и тилудронат. Опишем эти препараты. В скобках первый синоним – это международное название.

Этидронат (этидроновая кислота. этидронат натрия, ксидифон, плеостат, дидронел) применяется для лечения остеопороза, болезни Педжета, гиперкальциемии, связанной с онкологическими заболеваниями. Кроме этого он назначается при оксалатных конкрементах в почках (оксалатном уролитиазе). Применяется в сочетании с препаратами кальция и витамином D. Назначается внутривенно капельно или внутрь. Выпускается в таблетках по 0,4 г, 5% раствора для инфузий, а также 20% концентрата для приготовления перорального раствора.

Клодронат (клодроновая кислота. клодронат натрия, бонефос, синдронат, клобир) используется при остеопорозе, а также остеолизе и гиперкальциемии при злокачественных новообразованиях, в профилактике костных метастазов при первичном раке молочной железы. Назначается тоже внутрь и внутривенно в виде инфузий. Выпускается клодронат в капсулах по 0,5 г, в таблетках по 0,8 г и в виде концентрированного 60% раствора для инфузий.

Тилудронат (тилудроновая кислота. скелид) назначается только при болезни Педжета у взрослых.

К группе аминобисфосфонатов относятся памидронат, алендронат, ибандронат, ризедронат и золедроновая кислота.

Памидронат и золедронат при остеопорозе у женщин не назначаются.

Алеандронат (алеандроновая кислота. алеандронат натрия, аленталь, осталон, остерепар, стронгос, теванат, фороза, фосамакс) – препарат, который применяется при остеопорозе у женщин в период менопаузы, остеопорозе у мужчин, а также болезни Педжета, гиперкальциемии при злокачественных новообразованиях. Назначается внутрь. Выпускается в виде таблеток по 0,01 г и 0,07 г.

Ибандронат (ибандроновая кислота. бонвива, бондронат) применяется при постменопаузальном остеопорозе с целью профилактики переломов костей, а также при метастатических поражениях костей, гиперкальциемии при злокачественных опухолях. Применяется внутрь и внутривенно. Форма выпуска ибандроната – таблетки по 0,0025, по 0,05 и по 0,15 г; 1% концентрированный раствор для инфузий.

Ризедронат (ризедроновая кислота. актонель, ризартева, ризендрос) используется при остеопорозе (постменопаузальном, а также вызванном приемом глюкокортикоидов), болезни Педжета. Назначается внутрь. Выпускается в таблетках по 0,005 г, 0,03 г и 0,035г.

Аминобисфосфонаты при остеопорозе у женщин наиболее эффективны.

Все бисфосфонаты противопоказаны при тяжелых нарушениях функции почек (почечной недостаточности), в период беременности и лактации.