Антигистаминные препараты последнего поколения: список

Симптомы аллергии – это высыпания на коже, слезотечение, насморк, зуд и першение в носоглотке. Ежегодно от сезонных обострений поллиноза страдают миллионы людей, а симптомы атопического дерматита поражают детей с младенческого возраста. Аллергические реакции приводят к напряжению иммунной системы и предрасположенности к бронхиальной астме. На фармацевтическом рынке широко представлены антигистаминные препараты последнего поколения, список которых включает лекарственные средства для детей и для пациентов с поражениями печени и почек.

Содержание

Как работают антигистаминные препараты?

Аллергия – это гиперчувствительность организма к белку-антигену. В результате контакта с аллергеном активируется иммунная система. Все аллергические реакции можно разделить на реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типов.

  • В первом случае наблюдается острый процесс, организм реагирует в течение нескольких секунд – 24 часов. Включается клеточное звено иммунитета, происходит дегрануляция тучных клеток, в ткани высвобождаются биологически активные вещества, одно их которых – гистамин. Именно он запускает воспалительную реакцию, проявляющуюся симптомами аллергии на коже или слизистых.
  • Во втором случае иммунологический ответ наблюдается в течение нескольких дней, чаще это 3-5 дней. Подключается гуморальное звено иммунитета, большое значение имеет формирование циркулирующих иммунных комплексов антиген–антитело, которые осаждаются на клеточные мембраны, таким образом поддерживая воспалительный процесс.

Гистамину для того, чтобы запустить ход воспалительной реакции, нужно соединиться с гистаминовым рецептором клеточной мембраны.

Антигистаминные препараты – это химически синтезированные молекулы, которые в своей структуре имеют боковую цепь, подобную гистамину. Попадая в кровь, они конкурентно занимают гистаминовые рецепторы, блокируя их. Таким образом, через некоторое время свободный гистамин выводится из организма, системный ответ не проявляется, симптомы аллергии не возникают или стихают.

Всего существует 3 типа гистаминовых рецепторов. Антиаллергические препараты блокируют Н1-рецепторы.

С середины ХХ века ученые разрабатывали новые формулы лекарств от аллергии. На данный момент существуют 3 поколения антигистаминных препаратов, из которых препараты 2 и 3-го поколения могут считаться современными и более распространенными в применении.

Антигистаминные препараты

Особенности препаратов 1 поколения

Такие препараты, как димедрол, пипольфен, фенкарол, супрастин, тавегил, аллергодил обладают быстрым действием, используются при острых аллергиях, но имеют побочный седативный эффект, дают сонливость, заторможенность, снижение скорости реакции. Область их применения – неотложные состояния, так как димедрол и супрастин имеют внутривенную форму введения, что обеспечивает быстроту действия. В меньшей степени седативный эффект выражен у фенкарола. Кетотифен обладает мембраностабилизирующими свойствами, может применяться при бронхиальной астме и атопическом дерматите.

Препараты 2 поколения

Это препараты терфенадин (трексил), астемизол (гисманал), лоратадин (кларитин), цетиризин (зиртек). К их преимуществам относится высокий профиль безопасности, отсутствие седативного эффекта, быстрота и длительность действия (до 24 часов). Однако их активные метаболиты требуют выведения с помощью цитохромов печени, поэтому при замедленном метаболизме при заболеваниях печени они могут накапливаться и оказывать кардиотоксическое действие в виде нарушения ритма сердца. Особенно осторожно надо назначать эти препараты одновременно с противогрибковыми средствами и антибиотиками-макролидами. Эта особенность более выражена у астемизола и терфенадина, менее – у цетиризина.

Препараты 3 поколения

К препаратам этой группы относят активные метаболиты некоторых препаратов 2 группы. Это, например, фексофенадин (телфаст), норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Данные препараты в целом более безопасны, могут использоваться длительно без побочных эффектов. Телфаст, например, не метаболизируется в организме, для его выведения не требуется участие цитохрома печени (цитохрома Р450), соответственно он может без опасения применяться у людей с заболеваниями печени и не имеет кардиотоксического эффекта.

Таким образом, антигистаминные препараты последнего поколения могут широко использоваться в качестве симптоматического средства для лечения следующих заболеваний:

  • аллергический ринит круглогодичный;
  • атопический дерматит;
  • хроническая крапивница;
  • ранний атопический синдром у детей;
  • аллергический контактный дерматит;
  • аллергический сезонный конъюнктивит.

Современные препараты нового поколения могут применяться у детей, у женщин при беременности и лактации, а также у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью. Это такие препараты, как лоратадин (кларитин), дезлоратадин (эриус, аллергостоп, кларамакс, лоратек, эзлор), фексофенадин (телфаст, аллегра), цетиризин (зиртек).

Ученые ведут дальнейшие разработки в этом направлении, желая наделить идеальный антиаллергический препарат максимальной быстротой и длительностью действия, отсутствием взаимодействия с другими лекарствами, возможностью применения у больных с заболеваниями печени и почек, а также наличием противовоспалительной активности и способностью модифицировать активацию клеток эпителия.