Авелокс

Наименование: Авелокс (Avelox)

Фармакологическое действие:

Моксифлоксацин антибактериальный препарат. Относится к IV поколению хинолонов, группа трифторхинолоны. Оказывает бактерицидное действие широкого спектра действия.

Моксифлоксацин проникая в клетку возбудителя, нарушает действие фермента ДНК-гидразы, что вызывает глубокие структурные изменения клеточной стенки и как следствие приводит к гибели патогенного агента.

Бактерицидное действие сопровождается наименьшим выделением токсинов: уничтожение возбудителей происходит с минимальным высвобождением токсических компонентов бактериальной клетки, что снижает риск развития тяжелой интоксикации на фоне лечения массивных инфекционных очагов.

Моксифлоксацин проявляет высокую бактерицидную активность в отношении внутриклеточных возбудителей, обладает широким спектром антимикробного действия, включающий грамм (-) аэробные бактерии Str. мilleri, Str. мitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staph. сohnii, Staph. epidermidis (including methicillin sensitive strains), Staph. haemolyticus, Staph. hominis эффективны относительно анаэробов (Clostridium spp. Bacteroides spp.) и метициллин-резистентных штаммов стафилококков, Staphylococcus simulansи, Staphylococcus saprophyticus.

Грамм (+) аэробные бактерии Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneu. Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы вырабатывающие р-лактамазы), E. сoli.

Атипичные формы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Микобактерии, хламидии, микоплазмы. Имеют значительную антипневмококковую активность.

Анэробные возбудители чувствительные к действию моксифлоксацина: Bacteroides (distasonis, eggerthii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), Fusobacterium spp, Porphyromonas(spp, anaerobius, аsaccharolyticus, magnus) Clostridium (perfringens, ramosum), Propionibacterium spp, Prevotella spp.

Авелокс после перорального приема всасывается быстро и практически полностью. Биодоступность составляет 91%. При однократном приеме максимальный уровень в плазме наблюдается спустя 0,5-4 ч. Стабильный уровень в крови достигается через три дня от начала применения препарата. Препарат активно распределяется в тканях, наблюдается прочная связь с альбуминами - около 90%. Период Т 1/2 примерно равен 12 часам. Значительная концентрация препарата, достигается в дыхательной системе, коже, с преимущественным распределением в очаге воспаления. Концентрации фторхинолонов IV поколения в этих тканях значительно превышают плазменный уровень препарата. Метаболизируется препарат с образованием двух метаболитов - N-сульфата и ацил-глюкуронида. Моксифлоксацин не проходит биотрансформацию системой цитохрома P450 в печени. Элиминируется из организма почками и выводится с калом, как в виде неактивных соединений, так и в неизмененном виде.

Показания к применению:

- Инфекционные процессы легких и ЛОР-органов;

- инфекционные заболевания кожных покровов, мягких тканей;

- интраабдоминальные и урогенитальные инфекции.

Способ применения:

Прием препарата не зависим от времени суток и приема пищи.

Длительный период полувыведения определяет удобное дозирование – однократно в сутки. Таблетки не разжевываются и проглатываются без нарушения целостности оболочки таблетки. Среднесуточная терапевтическая доза – 400 мг.

Инфузионная терапия: используется на начальных этапах с дальнейшим продолжением лечения таблетированной формой препарата, либо применяется на протяжении всего курса лечения.

Длительность лечения при ЛОР патологии – 7 дней, пневмонии – 10 дней, инфекции кожи – 7 дней, урогенитальные и интраабдоминальные инфекции – 7-10 дней.

Побочные действия:

При соблюдении режима дозирования частота побочных эффектов невысокая. Переносимость моксифлоксацина в большинстве случаев хорошая.

Чаще отмечаются изменения со стороны ЖКТ: тошнота, редко рвота, нарушение вкуса, боль в животе, диарея, стоматит.

Наименее встречаемые возможные негативные реакции:

Изменения ССС - увеличение ЧСС, повышение артериального давления, сердцебиение, боль за грудиной.

Изменения со стороны ЦНС – нарушения сна, головокружение, чувство тревоги, депрессии, общая слабость, спутанность сознания.

Изменения костно-мышечной системы – боли в мышцах и суставах, боль в спине, разрыв сухожилия, тендовагинит.

Аллергические проявления в виде кожных высыпаний, крапивницы, зуда.

Со стороны органов зрения – обратимое снижение зрения.

Крайне редкие изменения на фоне приема моксифлоксацина: нарушение координации, тактильной чувствительности, судорожные приступы, эмоциональная лабильность, навязчивые состояния, потеря вкуса, бронхоспазм, одышка, артериальная гипотензия, транзиторная желтуха.

Изменения лабораторных показателей: повышение печеночных ферментов и билирубина, увеличение мочевины, креатинина, амилазы крови, щелочной фосфатазы, протромбинового времени, снижение глюкозы крови. Изменения уровня эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов, эозинофилов как в сторону их повышения, так и в сторону их снижения.

Противопоказания:

- Индивидуальная непереносимость моксифлоксацина и компонентов препарата, либо гиперчувствительность к другим видам фторхинолонов;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- псевдомембранозный колит;

- беременность;

- лактация;

- детская возрастная группа и подростки.

Беременность:

Моксифлоксацин не разрешен к применению у беременных и у кормящих матерей в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ранитидин при одновременном употреблении с Авелоксом снижает абсорбцию последнего в ЖКТ.

Антацидные препараты, витаминные и минеральные комплексы образуют хелатные соединения с поливалентными катионами препарата, что существенно уменьшает биодоступность Авелокса.

Сорбенты значительно замедляют всасывание Авелокса в кишечнике, с последующим снижением биодоступности препарата более чем на 80%.

Авелокс увеличивает период Cmax у Дигоксина до 30%, что может незначительно влиять на его фармакологическую активность.

При приеме моксифлоксацина с кортикостероидами повышается риск возникновения воспалительных изменений в сухожилиях.

Авелокс раствор не совместим с NaCl 10-20%, гидрокарбонатом натрия 4,2-8,4%.

Инфузионный раствор моксифлоксацина совместим с 0.9% NaCl, водой д/инъекций, и р-р глюкозы (декстрозы моногидрат) 5, 10, 40%, раствором Рингера, 10% р-ром Аминофузина, раствором Йоностерила, 20% раствором ксилита.

Передозировка:

Не было отмечено случаев передозировки при использовании максимально допустимых доз препарата (600-800мг) при 10 дневном кратковременном курсе лечения. В случае проявления негативных реакций проводится симптоматическая терапия. При передозировке пероральными формами Авелокса используются сорбенты для снижения его биодоступности.

Форма выпуска:

Выпускается в виде таблеток покрытых оболочкой.

Таблетки п/о 400 мг в блистерах по 5 и 7 таблеток; по 1-2 блистера в картонной упаковке.

Инфузионный раствор 400 мг/250 мл, флакон №1

По 1 стеклянному флакону в картонную коробку.