Форма выпуска

Фармакологическое действие

Средство для контрацепции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Контрацептив для перорального приема (ОК), содержащий в своем составе ЛИН (прогестагенный компонент линэстренол). Поступая в организм, ЛИН трансформируется в метаболит НЭТ (норэтистерон ), который имеет свойство связываться с рецепторами прогестерона в отдельных органах, в том числе — миометрии .

Контрацептивное действие Экслютона осуществляется преимущественно за счет возрастания вязкости слизи цервикального канала, тем самым нарушается продвижение сперматозоидов, перистальтика маточных труб, а также уменьшается чувствительность эндометрия к ооцитам . В результате этого практически у 70% женщин овуляция не происходит, и в качестве подтверждения отмечается повышение уровня прогестерона и отсутствие пика роста в середине цикла лютенизирующего гормона (ЛГ). Прием препарата не оказывает клинически выраженного влияния на процессы метаболизма и гемостаз.

Фармакокинетика

Линэстринол, являющийся основным действующим веществом препарата, быстро всасывается в ЖКТ и трансформируется в метаболит норэтистерон. Биодоступность — 64%. После приема препарата максимальные уровни Линэстринола в крови достигаются через 2-4 часа. НЭТ в высокой степени связывается с белками крови (около 96%), в основном с альбумином (61%) и меньше — с глобулином (35%). Метаболиты препарата выделяются преимущественно в форме сульфатов и глюкуронидов через почки и кишечник. Период полувыведения около 15 часов.

Показания к применению

Предупреждение беременности (пероральная контрацепция).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к препарату;
  • Установленная беременность или подозрение на беременность;
  • Наличие в анамнезе внематочной беременности ;
  • Венозная тромбоэмболия ;
  • Гормонозависимые злокачественные опухоли;
  • Наличие в анамнезе или текущее заболевание печени в тяжелой форме (до установления нормальных показателей печеночных проб);
  • Кровотечение из влагалища неустановленной этиологии;
  • Желтуха ;
  • Порфирия ;
  • Отосклероз ;
  • Герпес в анамнезе в период беременности;
  • Сахарный диабет (1 тип);
  • Нарушения холестеринового обмена;
  • Врожденные состояния гипербилирубинемии ;
  • Желчекаменная болезнь ;
  • Недостаточность лактазы и непереносимость галактозы;

Побочные действия

Болезненность в молочных железах, нерегулярный месячный цикл, перепады настроения, головная боль, рвота . тошнота . запор или диарея . боль в животе, сыпь на коже, непереносимость контактных линз, изменение массы тела, хлоазма . тромбоэмболические нарушения .

Экслютон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Экслютон принимаются внутрь ежедневно на протяжении 28 дней по одной таблетке, запивая водой. Желательно принимать препарат в одно и тоже время.

Прием Экслютона, в случаях неприменения в течение последнего месяца гормональных контрацептивов, необходимо начинать в начале менструального цикла (с первого дня). Если первый день цикла пропущен, то таблетки можно принимать и со 2-5 дня, но в этом случае необходимо на протяжении первых недель цикла применять дополнительно барьерный метод контрацепции.

Если ранее контрацепция осуществлялась с применением комбинированного гормонального контрацептива, то прием препарата нужно начинать на следующий день после окончания приема активной таблетки КОК. Методы дополнительной контрацепции в этом случае не применяются.

При переходе с приема других препаратов на основе прогестагена («мини-пили», импланты, ВМС) прием Экслютона можно начинать в любой день сразу после удаления импланта, в день новой инъекции. При этом, дополнительные методы предохранения не используются.

При аборте в начале беременности (1-й триместр) принимать препарат необходимо начать немедленно. Надобности в дополнительном методе контрацепции нет.

После аборта в более поздний период (2-й триместр) или родов прием препарата необходимо начинать на 21-28 день поле аборта или родов. Если этот срок пропущен, то следует пользоваться дополнительно барьерным методом контрацепции на протяжении первой недели приема препарата. Но, в случае наличия половых контактов после аборта или родов, необходимо перед началом приема Экслютона исключить беременность. Лучше дождаться времени начала менструации.

В случае пропуска времени приема таблеток (менее 3-х часов) пропущенную дозу препарата необходимо принять по возможности скорее, а следующую дозу — в обычное время. Если время пропуска более 3 часов, следует на протяжении последующих 7 дней использовать барьерный метод. Если прием препарата пропущен на протяжении первой недели применения, а перед пропуском таблеток в течение недели был половой контакт, необходимо принимать во внимание возможность беременности. При расстройствах работы желудочно-кишечного тракта, процесс всасывания таблеток в ЖКТ может быть нарушен и необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

Передозировка

Так как токсичность препарата очень низкая, то даже в случаях приёма одновременно нескольких таблеток, тяжелых симптомов отравления не ожидается. Чаще всего отмечается тошнота . рвота . кровянистые выделения из влагалища.

Взаимодействие

Экслютон, при взаимодействии с другими ЛС, может вызывать нарушение контрацептивной защиты или приводить к кровотечению. Установлено, что при взаимодействии препарата с барбитуратами . примидоном . гидантоинами . рифампицином . гризеофульвином . окскарбазепином . рифабутином . фелбаматом . топираматом . ритонавиром и препаратами, содержащими зверобой, женщинам необходимо использовать временно барьерный метод контрацепции в дополнение к таблеткам Экслютона или перейти на другой метод контрацепции. При этом барьерный метод необходимо использовать не только в период применения этих лекарственных средств, но и на протяжении 28 дней после окончания их приема.

Следует соблюдать осторожность в случаях приема препаратов активированного угля, поскольку уменьшается всасывание, и контрацептивная эффективность может снижаться.