Фторурацил

Состав

Раствор — фторурацил, едкий натр, вода стерильная.

Форма выпуска

5% водный раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения в ампулах по 5 мл в картонной упаковке №10 или флаконе (концентрат для приготовления раствора) по 10 мл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Препарат быстро распределяется и биотрансформируется в опухолевых тканях, костном мозге, слизистой кишечника, печени. Проникает через ГБ, попадая в ткани и спинномозговую жидкость головного мозга. Период полувыведения зависит от дозы и варьирует в пределах 8-22 минут. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов, не обладающих активностью. Препарат в неизмененном виде выводится почками (около 20%) и через дыхательные пути (60-80%) в форме СО2, незначительно выделяется с желчью. Период выведения составляет 6 часов, при этом, в течение первого часа выводится 90%.

Показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность к Фторурацилу, тяжёлое состояние больного, терминальные стадии онкологического заболевания . выраженная белковая недостаточность . лейкопения и тромбоцитопения . кахексия . язва желудка . язвенный колит . заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций, лактация, беременность, обширные или множественные метастазы в костный мозг .

Не рекомендуется вводить препарат раньше одного месяца после полостных хирургических операций, химической и лучевой терапии .

Побочные действия

Фторурацил, инструкция по применению

Препарат вводят внутривенно (капельно или струйно), внутриполостно и внутриартериально и в виде 5% мази. Фторурацил является составным компонентом множества схем химиотерапевтического лечения. Выбор режима, путей введения препарата и доз решаются в каждом индивидуальном случае.

Рекомендуются следующие режимы введения и дозы препарата:

  • ежедневно 12-13,5 мг/кг в течение 3-5 дней, перерыв между курсами один месяц;
  • 15 мг/кг один раз в неделю, длительность — 6-10 доз;
  • 1 г/м2/сутки капельно внутривенно в течение 3- 4 суток.

Доза Фторурацила при сочетанном применении с Кальция Фолинатом должна быть снижена на 25-30%.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, диарея, рвота, желудочное кровотечение . в крови — лейкопения . тромбоцитопения . агранулоцитоз . Специфического лечения нет, проводится симптоматическая терапия с постоянным контролем функции кроветворения на протяжении не менее месяца.

Взаимодействие

Фторурацил нельзя применять совместно, а так же после лечения сульфаниламидными препаратами и Фенилбутазоном .

Токсический и терапевтический эффекты Фторурацила возрастают при одновременном назначении с Кальция фолинатом .

Комбинации препарата с альфа интерфероном и другими цитостатиками усиливают противоопухолевое и токсическое действие Фторурацила.

В связи с подавлением иммунитета больного при лечении Фторурацилом, вакцинацию необходимо проводить через определенный интервал (3-12 месяцев).