Лекарства

Фармакологическое действие

КЕТОРОЛ относится к нестероидным противовоспалительным средствам (АТС-код М01АВ15). Оказывает выраженное болеутоляющее действие, обладает также жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия на биохимическом уровне - угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. КЕТОРОЛ представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости.

КЕТОРОЛ угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакодинамика:

После внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. КЕТОРОЛ хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Богатая жирами пища уменьшает величину пика концентрации препарата в крови и отодвигает его наступление на час. Антацидные средства не влияют на всасывание лекарства. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Кажущийся объем распределения после однократного введения составляет около 0,15 л/кг. Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

КЕТОРОЛ метаболизируется главным образом в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, а 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом.

Период полусуществования препарата составляет в среднем 5,3 часа, но у больных старше 65 лет, а также у больных с нарушенной функции почек этот показатель существенно увеличивается (в полтора - два раза).

КЕТОРОЛ используют для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, главным образом, при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, мышечных болях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к КЕТОРОЛУ или другим нестероидным противовоспалительным средствам, аллергические реакции на аспирин и другие ингибиторы синтеза простагландинов.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения. Умеренная и тяжелая почечная недостаточность, риск почечной недостаточности при гиповолемии или дегидратации. Бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе.

Геморрагический инсульт, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза.

Одновременное применение аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств, а также окспентифиллина.

Беременность, родовой период и период кормления грудным молоком.

Возраст до 16 лет.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения.

Режим дозирования

Продолжительность курса применения КЕТОРОЛА не должна превышать 5 дней при парентеральном введении и не более 7 дней при приеме внутрь.

В виде раствора для инъекций КЕТОРОЛ применяют внутримышечно (глубоко в мышцу, медленно) в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначать опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах. Перед введением КЕТОРОЛА следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс. Обезболивающее действие начинает развиваться через полчаса, а максимальный эффект достигается через 1-2 часа. Продолжительность действия обычно составляет 4-6 часов. При первой инъекции препарата должны быть наготове средства для соответствующих лечебных мероприятий в случае реакций гиперчувствительности.

Средняя разовая доза при однократном внутримышечном введении составляет 10-30 мг. При необходимости повторные инъекции по 10-30 мг препарата делают через каждые 4-6 часов (больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг через 4-6 часов). Максимальная суточная доза при внутримышечном введении - 90 мг (для больных старше 65 лет или с массой тела менее 50 кг максимальная суточная доза при внутримышечном введении не должна превышать 60 мг).

В виде таблеток КЕТОРОЛ применяют однократно или повторно с фиксированной кратностью 'приема или в зависимости от потребности в течение не более 7 дней. Однократная доза - 10 мг, повторно рекомендуется принимать по 10 мг до трех раз в сутки в зависимости от выраженности боли; высшая суточная доза не должна превышать 30 мг.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день- перехода не должна превышать 30 мг.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение КЕТОРОЛА с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами взаимно увеличивает риск развития тяжелых побочных эффектов.

Комбинирование с окспентифиллином усиливает тенденцию к кровотечению.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения КЕТОРОЛА, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полусуществования. На фоне применения КЕТОРОЛА возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. При комбинировании с веществами, влияющими на гемостаз (варфарин, гепарин, декстраны) может повыситься риск кровотечения. При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия. Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента может повысить риск нарушения функции почек.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Раствор КЕТОРОЛА для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Побочное действие

При применении КЕТОРОЛА могут наблюдаться многочисленные, в том числе и очень опасные побочные эффекты.

Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки. При многократных инъекциях у 2% больных остается болезненность в месте введения.

Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость, геморрагическая сыпь.

Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия; тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы. ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия. олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.

Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, крапивница; язвообразование в слизистой желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм; острая почечная недостаточность, боли в области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.

Для предупрежедения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функции почек, желудочно-кишечного тракта, состояние водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Вождение автотранспорта и работа с механизмами:

Так как у значительной части больных при назначении КЕТОРОЛА развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка (интоксикация) препаратом: Передозировка КЕТОРОЛА при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. КЕТОРОЛ не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Условия и сроки хранения

Таблетки хранить в сухом месте при температуре не выше 25° С.

Ампулы хранить в темном месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности: 3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.