Средняя цена в аптеках

Реклама

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: erythromycin; (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-a-L-рибо-гексопиранозил)-окси]-14-этил-7,12,13-тригидрокси-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридеокси-3-диметиламино-b-D-ксило-гексопиранозил]-окси]-оксациклотетрадекан-2,10-дион (эритромицин А);

основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Допускаются едва заметные вкрапления;

состав: 1 таблетка содержит эритромицина в пересчете на 1000 мкг/мг (ЕД/мг) и безводное вещество - 100 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, аэросил.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды. Эритромицин. Код АТС J01FA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эритромицин – макролидный антибиотик бактериостатического (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) действия. В больших концентрациях и по отношению к высокочувствительным микроорганизмам может иметь бактерицидный эффект. Проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом (Рибосома - часть структуры клетки, в которой происходит синтез белка) ; тормозит транслокацию пептидов от акцепторного участка рибосомы к донорскому, препятствуя дальнейшему синтезу белка.

Активен по отношению к грамположительным бактериям: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes; к грамотрицательным бактериям: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, а также по отношению к Entaemoeba hystolitica, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum.

Фармакокинетика. Всасывается в пищеварительном тракте, при этом скорость всасывания зависит от индивидуальных особенностей организма. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 30 – 65%. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко.

Связывание с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 70 – 90%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. Значительная часть эритромицина выводится из организма с желчью и только 2 – 5% в неизменном состоянии с мочой. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 1,4 – 2 часа при нормальной функции почек.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе пневмония, пневмоплевриты, бронхоэктатическая болезнь в стадии обострения, септические состояния, рожа, мастит, остеомиелит, перитонит, гнойный отит (Отит - воспаление уха) и другие гнойно-воспалительные процессы; дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, скарлатина; гонорея (Гонорея (от греч. gonos - семя и rheo - теку) - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения наружные (баланопостит) и внутренние (простатит, эпидидимит, оофорит, эндометрит) половых органов, мочевого пузыря (цистит), суставов (артрит) и др. При попадании гонококка в глаз развивается бленнорея. Гонорея - нередкая причина бесплодия. Своевременное и правильное лечение обеспечивает полное выздоровление). сифилис у больных с повышенной чувствительностью к препаратам пенициллинового ряда; другие инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести протекания инфекции, чувствительности возбудителя.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, боль в эпигастрии, холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ) ;

со стороны органов чувств: снижение слуха и/или шум в ушах, который исчезает после отмены препарата;

аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока); является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) ; эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эритромицину и макролидам, выраженные нарушения функции печени, дети до 3 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) и чувство дискомфорта в области желудка; нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности; потеря слуха, шум в ушах, головокружение (особенно у больных с почечной или печеночной недостаточностью).

Лечение: применение активированного угля, тщательный контроль состояния дыхания (в случае необходимости – проведение ИВЛ), кислотно-щелочного равновесия и электролитного обмена.

Промывание желудка является эффективным при приеме дозы, превышающей среднюю терапевтическую дозу в 5 раз. Гемодиализ (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»). перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) и форсированный диурез (Форсированный диурез - применяют для ускоренного выведения токсических веществ, которые выводятся почками хотя бы частично в неизменном виде. В вену вводят 1-2 л изотонического раствора натрия хлорида и/или глюкозы («водная нагрузка») и затем применяют сильный диуретик (чаще всего в/в вводят фуросемид). Введение изотонического раствора продолжают со скоростью увеличенного диуреза; при необходимости повторно вводят диуретик. Так как при применении фуросемида изменяется электролитный баланс (выводятся ионы Na +. Cl -. K +. Mg 2+. Ca 2+ ), периодически вводят растворы, содержащие эти ионы. Таким образом, за сутки вводят и форсированно выводят до 10-12 л жидкости, с которой выводится большая часть яда) малоэффективны.

Особенности применения

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек. При проведении длительной терапии Эритромицином или при приеме больших доз препарата необходимо контролировать показатели функции печени.

Симптомы холестатической желтухи (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр. желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи (напр. механическая желтуха при желчнокаменной болезни) и т. д. Соответственно выделяются формы: надпеченочная, печеночная, подпеченочная) могут развиться после 7 – 14 дней непрерывной терапии Эритромицином. У больных с частичной потерей слуха в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др. собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) может быть повышенный риск его дальнейшей потери, особенно если это больные – люди пожилого возраста и имеют нарушения функции почек или печени и получают большие дозы Эритромицина.

При длительном применении Эритромицина возможно развитие устойчивости микроорганизмов к препарату и к другим антибиотикам-макролидам.

Нет ссылок на то, что Эритромицин может отрицательно влиять на психомоторные реакции у водителей и людей, работающих с техникой.

Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.

Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами.

При назначении Эритромицина в период беременности необходимо оценить возможную пользу для матери и потенциальный риск для плода. В случае необходимости назначения во время лактации нужно решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Эритромицина и линкомицина или хлорамфеникола ослабляет их действие.

Эритромицин повышает концентрацию теофиллина, аминофиллина, карбамазепина, кофеина в плазме крови, тем самым повышая риск их токсического действия.

Одновременное применение Эритромицина и дигоксина вызывает повышение уровня дигоксина в плазме крови.

Эритромицин угнетает метаболизм (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) эрготамина, усиливая связанный с эрготамином спазм сосудов.

При одновременном применении Эритромицина и других препаратов, обладающих гепатотоксическим или ототоксическим действием, усиливается риск гепатотоксического или ототоксического действия.

При одновременном применении ловастатина и Эритромицина может возрастать риск острого некроза скелетных мышц, который обычно может развиться после окончания лечения Эритромицином.

При одновременном применении мидазолама или триазолама и Эритромицина клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) этих препаратов может снизиться, вследствие чего фармакологический эффект мидазолама и триазолама усиливается.

Описано усиление действия антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) при их одновременном применении с Эритромицином. Этот эффект более выражен у людей пожилого возраста.

Препарат повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови и может повышать риск развития нефротоксического действия.

Действие Эритромицина усиливается в комбинации с сульфаниламидами (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) и тетрациклинами.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .