Новокаин
НОВОКАИН (Novocainum).
b-Диэтиламиноэтилового эфира пара-аминобензойной кислоты гидрохлорид
СИНОНИМЫ
Прокаин, Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atоxicain, Ceroсain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде (1:1), легко - в спирте (1:8).
Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает чувствительность периферических холинорецепторов, проявляет блокирующее влияние на вегетативные гангалии, ослабляет спазмы гладкой мускулатуры, возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.
В организме относительно быстро гидролизуется, образуя пара-аминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.
Длительное время новокаин являлся основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаином. бупивакаином и др.) обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение.
В отличие от кокаина явлений наркомании не вызывает.
Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образом для инфильтрационной, а также для проводниковой, эпидуральной, спинномозговой-субарахноидальной (для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные кожу и слизистые оболочки). Кроме того, назначают его и для лечебных блокад. Иногда препарат используют также для внутрикостной анестезии.
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25- 0,5% растворы (не более 1 г для однократного введения); для анестезии по методу А.В. Вишневского (тупая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы; для проводниковой и перидуральной анестезии - 1-2% растворы (до 0,5 г однократно, без адреналина и с адреналином - 1 г); для спинномозговой - 5% раствор (2-3 мл).
Для анестезии слизистых оболочек препарат (10- 20% растворы) иногда используют в оториноларингологии.
При местной анестезии концентрация растворов новокаина и их количество зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста больного и т. п.
Следует учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным является используемый раствор.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1%) - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора новокаина, который, в отличие от кокаина, сужения сосудов не вызывает.
Препарат рекомендуется также для лечения различных заболеваний.
Новокаиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, возникающие при развитии патологических процессов. При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят по 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора новокаина, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Внутрикожные инъекции 0,25-0,5% раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, радикулите и др.
Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь при поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, тошноте и т. д. В вену вводят от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора. Вводят медленно, лучше в изотоническом растворе натрия хлорида. Количество инъекций (иногда до 10-20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения.
В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии - вводят в вену 0,25% раствор по 2-5 мл до 4-5 раз.
Внутривенное введение небольшого количества новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза, оказывает анальгетическое и противошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки к наркозу, во время наркоза (для усиления действия основного наркотика) и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).
Внутрь принимают 0,25-0,5% раствор до 30-50 мл 2- 3 раза в день.
Новокаин назначают также в виде внутримышечных инъекций при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, артериальные гипертензии, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.). Лечение проводят в условиях стационара. В мышцы вводят 2% раствор новокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс 12 инъекций, после чего делают 10-дневный перерыв. В течение года курс лечения повторяют до 4 раз. Эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не свыше 1,25 г (500 мл 0,25% раствора) или 0,75 г (150 мл 0,5% раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2,5 г (1000 мл 0,25% раствора) или 2 г (400 мл 0,5% раствора).
Максимальные дозы новокаина (для взрослых): разовая - при приеме внутрь 0,25 г, при введении в мышцы (2% раствор) 0,1 г (5 мл), при введении в вену (0,25% раствор) 0,05 г (20 мл); суточная - при приеме внутрь 0,75 г, при введении в мышцы и в вену 0,1 г.
Суппозитории (ректальные) с новокаином назначают как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника, при геморрое.
Препарат (5-10% растворы) применяют также используя метод электрофореза.
Новокаином растворяют пенициллин с целью удлинения срока его действия (см. Препараты группы пенициллина).
Препарат обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления, и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к новокаину (головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, коллапс, шок). Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах. Внутримышечно вводят сначала 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) - 3 мл этого раствора и лишь затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию.
Несовместим с сульфаниламидными препаратами.
ФОРМЫ ВЫПУСКА
порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1, 2, 5, 10 и 20 мл и во флаконах по 200 и 400 мл, 1% и 2% растворы в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл; 5% и 10% мазь; суппозитории ректальные по 0,1 г.
ХРАНЕНИЕ
Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года.
Новокаин входит в состав комплексного препарата “Меновазин” (см.).