Раствор для инъекций Прогестерон (Progesterone)

Содержание

Описание фармакологического действия

Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.

Показания к применению

Капсулы, субстанция-порошок: для приема внутрь — предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза, менопауза, в т.ч. преждевременная, постменопауза — в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в сочетании с эстрогенами; интравагинально — ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности, эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки, эндометриоз.

Раствор в масле: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности, диагностика секреции эстрогенов.

Гель для наружного применения: мастодиния, мастопатия.

Форма выпуска

раствор для инъекций масляный 1 %; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) 10;

раствор для инъекций масляный 2.5 %; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) 10;

раствор для инъекций масляный 1 %; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) 10;

раствор для инъекций масляный 2.5 %; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) 10;

раствор для инъекций масляный 2.5 %; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;

раствор для инъекций масляный 1 %; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;

Фармакодинамика

Гестаген. Гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.

Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Не обладает андрогенной активностью. Прогестерон оказывает слабое действие на метаболизм белка, способствует депонированию жиров и накоплению глюкозы в печени, а также снижает реабсорбцию натрия в почечных канальцах.

Прогестерон оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.

Фармакокинетика

После в/м инъекции всасывается быстро и практически полностью. Метаболизируется в печени, большинство метаболитов образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами.

T1/2 из плазмы составляет несколько минут. Выводится с мочой – 50-60% и с калом – более 10%. Количество метаболитов, которые выводятся с мочой колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Использование во время беременности