Атропин

Торговое название Атропин (Московский эндокринный завод, Государственный научный центр лекарственных средств).

Химическое название: (3-endo)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl tropate Молекулярная формула: C17H23NO3 Молярная масса: 289.38 Номер CAS: 51-55-8 Растворимость: Растворим в этаноле (16 мг/мл), ДМСО (10 мг/мл), ДМФА (2 мг/мл). Слабо растворим в воде. Гидрохлорид атропина очень хорошо растворим в воде.

Форма выпуска, состав Атропин (МЭЗ) – глазные капли, 10,0 мг атропина сульфата во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Вспомогательные вещества натрия хлорид, натрия дисульфит, вода для инъекций.

Фармакологическое действие Алкалоид растительного происхождения, являясь конкурирующим антагонистом ацетилхолина, блокирует все типы м-холинорецепторов. Это приводит к расслаблению цилиарной мышцы (параличу аккомодации) и сфинктера радужки (мидриазу). Действие препарата наступает через 30-40 минут, а продолжительность его может составлять 7-10 дней. Инстилляции холиномиметиков не вызывают ослабления действия атропина.

Фармакокинетика При местном применении препарат всасывается через конъюнктиву. Около 50% связывается с белками плазмы. Период полураспада составляет 2 часа. Способен проникать в молоко матери, через плаценту и гематоэнцефалический барьер, вызывая временные расстройства психики. Подвергается метаболизму в печени, около 30% экскретируется в неизмененном виде. Выводится с мочой. Есть данные, что у пациентов пожилого возраста элиминация может замедляться.

Режим дозирования Для достижения циклоплегии применяется по 1-2 капли до 3-х раз в сутки в течение 7-14 дней. С целью фундусскопии применяется в этом же количестве однократно за 1 час до осмотра. В детском возрасте используется раствор меньшей концентрации.

При заболеваниях и травмах глаза закапывают по 1-2 капли до 4 раз в день.

Показания к применению В диагностических целях используется для расширения зрачка (осмотр глазного дна) и достижения паралича аккомодации (определение рефракции). С лечебной целью назначается при воспалительных заболеваниях радужки и сосудистой оболочки, травмах.

Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата, подтвержденная закрытоугольная глаукома или подозрение на нее, анатомический узкий УПК, синехии между радужкой и хрусталиком.

Меры предосторожности и предупреждения Возможно развитие затяжного труднообратимого мидриаза. Перед началом инстилляций необходимо оценить УПК, чтобы избежать развития острого приступа глаукомы.

Рекомендуется ношение солнцезащитных очков в период использования атропина.

Препарат с осторожностью применяется при почечной и печеночной недостаточности, аритмиях, хронической системной недостаточности, ишемической болезни сердца, рефлюкс-эзофагитах, выраженной задержке мочи при аденоме предстательной железы, атонии кишечника, обструктивных заболеваниях кишечника, паралитическом илеусе, токсическом мегаколоне, язвенном колите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, гипертиреозе, миастении.

Следует воздерживаться от применения препарата при гипертермии из-за возможного повышения температуры тела вследствие угнетения активности потовых желез, детям с повреждением мозга, ДЦП, синдромом Дауна и альбинизмом.

Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам в детском возрасте в связи с риском развития системных побочных эффектов.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Исследований влияния атропина на репродуктивную функцию и вынашивание у животных и человека не проводилось. Использование его во время беременности оправдано в случае, если польза для матери больше потенциального риска развития побочных эффектов у плода. Следовые количества препарата определялись в молоке женщин, в связи с чем при лактации его необходимо применять с осторожностью.

Исследований по оценке канцерогенеза, мутагенеза, влияния на фертильность не проводилось.

Необходимо воздерживаться от управления транспортным средством до полного исчезновения мидриаза, затуманивания зрения, повышенной светочувствительности, которые могут развиться после инстилляции атропина.

Побочные эффекты В настоящее время не существует точных данных о передозировке атропина при местном применении. Длительное использование может вызывать местные реакции в виде фолликулярного конъюнктивита, застойных явлений, отека, экзематозного дерматита.

Системные антихолинергические эффекты включают в себя сухость слизистых ротовой полости и кожи, гиперемию, гипертермию, атонию мочевого пузыря и задержку мочи, атонию кишечника, тахикардию, галлюцинозы, нарушение нервно-мышечной координации. В тяжелых случаях может развиваться артериальная гипотензия с прогрессирующим угнетением дыхания. Отмечались кома и летальные случаи у пациентов младшего детского возраста.

Передозировка В зависимости от симптоматики лечение может включать поддержание дыхательной функции организма, мероприятия по снижению температуры тела, выведению из комы и эпилептических припадков. При возбуждении назначается диазепам или барбитураты короткого действия. В случае проглатывания атропина с целью предотвращения абсорбции применяется активированный уголь, а для удаления из ЖКТ – препараты, вызывающие рвоту и послабление стула. Физостигмин используется как антидот для купирования системных проявлений передозировки атропина.

Циклоплегики и мидриатики

Фармакологическая группа

* Данные товары расположены на сайте сети аптек "Фетида"

Наименование: Атропина сульфат (Atropini sulfas)

Фармакологическое действие:

Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является его способность блокировать М-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект (расширение зрачков) зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления.

Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела глаза ведет к параличу аккомодации (нарушению зрительного восприятия).

Показания к применению:

Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими (обезболивающими) средствами (анальгин, промедол, морфин и др. 256, 255).

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма (резкого сужения просвета бронхов и гортани), ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Применяют также атропин при рентгенологическом исследовании желудочно- кишечного тракта в случае необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.

Атропин является эффективным антидотом (противоядием) при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (фосфорорганическими веществами); применяется при острых отравлениях ФОС, как правило, в сочетании с реактиваторами холинэстеразы.

В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для исследования глазного дна, определения истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых заболеваниях: при ирите (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклите (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза), кератите (воспалении роговицы) и др. а также травмах глазах. Вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

Способ применения:

Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально (минуя пищеварительный тракт) и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0.1% раствора).

Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием.

В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может соответствовать 6-8-10-12-15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день. Назначают за 30-40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.

В офтальмологической практике используют 0,5-0,1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.

Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое (расширяющее зрачок) средство; для диагностических же целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатические средства. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инсталляции (закапывания); эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия) наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней. В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; Мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня. Мидриатический эффект при применении платифиллина сохраняется 5-6 ч.

При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы.

При бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2-3 мин).

Побочные действия:

Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.

Противопоказания:

Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.

Форма выпуска:

Порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук; 1% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0016 г в упаковке по 30 штук.

Условия хранения:

Список А. В защищенном от света месте.

Синонимы:

Атропин сернокислый, Атромед.

Атропина сульфат также входит в состав препаратов неоэфродал, перфиллон, солутан, спазмовералгин, зфатин.

Описание препарата "Атропина сульфат " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Сульфат атропина. Глазные капли

Глазные капли Атропин

25 апреля, 2010

Глазные капли атропин выпускаются в емкостях по пять миллилитров. Основным активным компонентом этих капель является однопроцентный раствор вещества.

Препарат является алкалоидом, который в природе присутствует в зеленой массе и плодах представителей семейства пасленовых. Он связывает м-холинорецепторы. влияет на активность ацетилхолина – вещества, которое необходимо для выработки секретов всех желез. Таким образом, под влиянием препарата тормозится выработка слюны, пищеварительного сока, бронхиальной слизи, слез, секрета поджелудочной железы, а также пота.

Препарат расслабляет мускулатуру органов пищеварительного тракта, желчных путей, провоцирует усиленное сердцебиение. При использовании капель атропин, у пациента увеличивается диметр зрачка и тормозится вывод внутриглазной жидкости. Тем самым в глазу увеличивается давление и наступает паралич аккомодации. Если увеличение диаметра зрачка спровоцировано приемом препарата, то нормализовать его невозможно при помощи введения холиномиметических лекарств. Действие капель заметно уже через полчаса после закапывания, а полностью проходит только через неделю.

Восемнадцать процентов препарата взаимодействует с протеинами крови и половина его вообще никак не перерабатывается в организме, выходя с мочой в первоначальном состоянии.

Капать следует по одной - две капли однопроцентного раствора в каждый глаз. Закапывать можно три раза с промежутком в пять часов. Иногда капли атропин вкалывают прямо в слизистую оболочку поврежденного глаза. читать отзывы »

Атропин – ядовитое вещество, алкалоид, который содержат в себе растения семейства пасленовых: красавка, дурман, белена, скополия и т.д. В фармакологии Атропин (синоним Атропина сульфат) используют в качестве неизбирательного блокатора М-холинорецепторов.

Формы выпуска Атропина

Препарат выпускается в форме:

  • порошка;
  • таблеток по 0,5 мг;
  • раствора для приема внутрь по 10 мл;
  • раствора в ампулах по 1мл;
  • раствора в шприц-тюбиках по 1 мл;
  • капель глазных – раствора во флаконах по 5 мл;
  • глазной мази;
  • пленок глазных.

    Фармакологическое действие препарата

    Механизм действия препарата состоит в выборочной блокаде М-холинорецепторов, в результате чего они становятся нечувствительными к ацетилхолину. В молекуле атропина присутствует фрагмент сходный с ацетилхолином, этим и объясняется способность атропина связываться с холинорецепторами.

    В результате действия Атропина уменьшается секреция слюнных, бронхиальных, потовых и желудочных желез, повышается вязкость их секрета, подавляется активность эпителия бронхов, учащаются сокращения сердца, снижается тонус мышц и гладкомышечных органов, повышается предсердно-желудочковая проходимость, уменьшается количество и кислотность желудочного сока, снижается его выработка, расширяется зрачок, возбуждается дыхание.

    Препарат метаболизируется (расщепляется) в печени. Приблизительно 80% принятой дозы выводится почками через два часа после приема, остальная часть выводится ними же в течение 12-36 часов после применения Атропина.

    Показания к применению Атропина сульфата

    Применение Атропина рекомендовано в качестве симптоматического лечения при следующих заболеваниях и состояниях:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • спазмы желудка в области его перехода в двенадцатиперстную кишку (пилороспазм);
  • спазмы кишечника;
  • спазмы мочевых путей;
  • боли в области таза и живота;
  • боли при мочеиспускании;
  • острый, хронический и неуточненный холецистит ;
  • острый и хронический, алкогольный панкреатит ;
  • желчнокаменная болезнь ;
  • камни желчного протока;
  • заболевания глаза: кератит. иридоциклит. кератоконъюктивит;
  • нарушения рефракции и аккомодации глаза ;
  • заболевания голосовых связок и гортани;
  • бронхиальная, аллергическая и другие виды астм;
  • брадикардия;
  • предсердно-желудочковая блокада;
  • вторичный паркинсонизм ;
  • другие заболевания и состояния.

    Атропина сульфат в комплексе с анальгетиками хорошо снимает боль, возникшую вследствие спазм гладкой мускулатуры.

    Применение Атропина в анестезиологической практике (до операции и во время нее) позволяет снизить вероятность возникновения многих рефлекторных реакций, таких как непроизвольное сокращение мышц гортани и бронхов, чрезмерная выработка железами организма (слюнными, бронхиальными и т.д.) своего секрета.

    Использование данного препарата перед рентгеновским исследованием органов брюшной полости позволяет снизить их тонус и двигательную активность.

    Согласно инструкции Атропин также может применяться в качестве противоядия при отравлениях фосфорорганическими соединениями (зарин, зоман, хлорофос и другими).

    Средства с атропином сульфатом часто используются в офтальмологии. Среди них глазные пленки, мазь и капли. Несмотря на то, что глазные пленки благодаря своей возможности точного дозирования и длительного воздействия, имеют явные преимущества перед мазью и каплями с атропином, они применяются гораздо реже.

    Атропин обладает способностью расширять зрачок, он парализует ресничную мышцу, повышает внутриглазное давление и уменьшает выработку слезной жидкости, что часто делает препарат незаменимым для осуществления диагностических исследований глазного дна.

    Кроме того, мазь и капли Атропина сульфата нередко выступают в качестве вспомогательного лечения травматического поражения глаз, а также их воспалительных заболеваний.

    Способ применения и дозирование препарата

    В зависимости от формы выпуска выделяют следующие способы применения Атропина сульфата:

  • перорально - таблетки, порошок, раствор;
  • подкожно (п/к), внутримышечно (в/м), внутривенно(в/в) - раствор;
  • местно - мазь и капли с атропином;
  • иногда - субконъюктивально, парабульбарно или методом электрофореза.

    Внутрь перорально принимают по 0,25-1мг (0,5-2 таблетки) Атропина сульфата от одного до трех раз в сутки. Суточная доза - не больше 3 мг (6 таблеток) препарата. Для детей этот показатель значительно ниже.

    Подкожно, внутримышечно и внутривенно вводят от 0,25 до 1мг препарата два раза в сутки. После каждого введения ждут несколько минут, если желаемого эффекта не наблюдается, введение повторяют.

    При отравлениях Атропин сульфат вводят внутривенно. Доза определяется врачом и зависит от степени отравления.

    В офтальмологии по 1-2 капли Атропина сульфата закапывают в больной глаз 3 раза в день каждые 5-6 часов. Глазную мазь необходимо закладывать за веки 1-2 раза в сутки.

    При венозном введении максимальное действие препарата наблюдается через 2-4 минуты, при пероральном приеме – через 30 минут.

    Помните, инструкция к Атропину носит ознакомительный характер, точное дозирование может назначить только врач!

    Побочное действие и противопоказания к приему Атропина

    Инструкция к Атропину называет следующие «традиционные» побочные эффекты препарата:

  • сухость во рту;
  • расширение зрачка;
  • светобоязнь;
  • головная боль ;
  • головокружение ;
  • гиперемия (чрезмерное кровенаполнение) кожи век и конъюнктивы;
  • отек кожи век и конъюнктивы;
  • учащенное сердцебиение – тахикардия ;
  • атония мочевого пузыря (затрудненное мочеотделение);
  • атония кишечника (запоры ).

    Правильное применение Атропина должно начинаться с его точной дозировки. Большие дозы препарата приводят к дыхательному параличу, чрезмерному психическому и двигательному возбуждению, вызывают сильное головокружение, судороги, галлюцинации. Применение больших доз капель Атропина ведет к значительному повышению глазного давления, нарушению аккомодации хрусталика вплоть до его паралича.

    Согласно инструкции Атропин сульфат противопоказан детям до 7 лет и людям, имеющим повышенную чувствительность к компонентам препарата.

    Кроме того, мазь и капли Атропина не следует применять больным глаукомой. кератоконусом. людям со спайками радужной оболочки.

    Препарат также противопоказан больным с органическим поражением сердца и сосудов, гипертрофией предстательной железы и заболеваниями почек.

    Растворы и капли Атропина с осторожностью используют пожилые люди, а также люди, работа которых требует повышенной концентрацией внимания и четкости зрения.

    Препарат проникает в грудное молоко и через плаценту, существует опасность развития токсического действия на ребенка. По этой причине инструкция к Атропину не разрешает принимать препарат в период беременности и лактации.

    Источники:

    Следующие статьи

    Комментариев пока нет! Ваше имя *