Активное-действующее вещество / начало: соль или гидроксид железа

  • железа (II) соли (глюконат, сульфат, фумарат, хлорид и др.). Актиферрин ; Гемофер; Гемофер пролонгатум; Тардиферон ; Тотема ; Феррлецит; Ферроглюконат-апо; Ферроградумет; Ферронал; Ферронат; Хеферол.
  • железа (II) соли + аскорбиновая кислота. Гемохелпер ; Сорбифер Дурулес ; Ферроплекс.
  • железа (III) протеин сукцинилат. Ферлатум .
  • железа (III) гидроксид.

- полимальтозный комплекс. Мальтофер ; Монофер; Фенюльс Комплекс; Ферри; Феррум Лек ;

- сахарозный комплекс. Аргеферр; Венофер ; Ликферр; Фермед ;

- декстрановый комплекс. Декстрафер; Космофер;

- карбоксимальтозатный комплекс. Феринжект .
  • cм. также. Железо + Фолиевая кислота ; Фенюльс ; Сидерал .

    Препараты железа (соли железа или гидроксид железа) - стимуляторы гемопоэза; антианемические и гемопоэтические средства, восполняющие дефицит железа в организме. Применяются для лечения и профилактики железодефицитной анемии; при латентном дефиците железа в организме (в период беременности и лактации, при неполноценном питании и др.).

    Активное-действующее вещество:

    Железа (II) соли / Ferrous (II) salts.
    • Железа фумарат / Ferrous fumarate.
    • Железа сульфат / Ferrous sulfate.
    • Железа глюконат / Ferrous gluconate.
    • Железа хлорид / Ferrous chloride.
    Железа (III) гидроксид / Ferric (III) hydroxide.
    • Железа гидроксид полимальтозат / Ferric hydroxide polymaltosate.
    • Железа гидроксид сахарозный комплекс / Ferric hydroxide sacharose complex.
    • Железа гидроксид декстран / Ferric hydroxide destrane.

    Железа (III) протеин сукцинилат / Ferrous (III) protein succinilate.

    Лекарственные формы:

    Капсулы.

    Таблетки (жевательные, ретард, драже дурулес).

    Сироп для приема внутрь.

    Раствор (капли) для приема внутрь.

    Раствор для внутримышечных инъекций.

    Раствор для внутривенных инъекций.

    Препараты железа

    Свойства / Действие:

    Препараты железа - противоанемические и гемопоэтические средства, содержащие железо и восполняющие его дефицит, в частности, при железодефицитной анемии.

    Антианемическое действие солей железа обусловлено наличием в них атома железа. Микроэлемент железо необходим для жизнедеятельности организма: железо входит в состав геминовых (гемоглобин, миоглобин, цитохром) и негеминовых ферментов. Участвует в ряде окислительно-восстановительных реакций.

    При курсовом применении препаратов железа происходит постепенный регресс клинических (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, сухость кожных покровов) и лабораторных симптомов дефицита железа. При железодефицитной анемии, после введения препаратов железа и в течение последующих 6-8 недель, наблюдается усиленный эритропоэз.

    Аскорбиновая кислота . в составе некоторых препаратов, выступает в качестве антиоксиданта. Благодаря своим восстанавливающим свойствам, она переводит железо III (в составе солей) в железо II, что способствует улучшению его всасывания в кишечнике.

    Альфа-аминокислота Серин. в составе препарата Актиферрин, способствует более эффективному всасыванию железа и его поступлению в системный кровоток. Это позволяет уменьшить дозу железа, обеспечивая лучшую переносимость и меньшую токсичность препарата.

    Железо-протеин сукцинилат - комплексное соединение трехвалентного железа с полусинтетическим белковым носителем. Входит в состав препарата Ферлатум. Белковый носитель растворяется в двенадцатиперстной кишке, высвобождая железо в месте его лучшего всасывания. Это также предотвращает повреждение слизистой оболочки желудка.

    Железа (III) гидроксид полимальтозный/сахарозный/декстрановый комплекс:

    Железо в этих комплексах аналогично физиологической форме железа - ферритину, и находится в связанном состоянии. Многоядерные центры железа (III) гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул полимальтозы, сахарозы или декстран а. Размеры комплексов (сахарозный - 43000, полимальтозный - 50000, декстрановый - 165000 дальтон) таковы, что они практически не выводятся через почки при парентеральном введении. Данные комплексы стабильны и не выделяют ионы железа в физиологических условиях.

    Полимальтозный макромолекулярный комплекс стабилен в желудочно-кишечном тракте. Его диффузия через слизистую оболочку ЖКТ в 40 раз медленнее, чем диффузия двухвалентного железа. Комплекс сходен по структуре с естественным соединением железа (ферритином). Благодаря этому, при приеме внутрь железо (III) из кишечника поступает в кровь путем активного всасывания, что делает практически невозможной передозировку и отравление препаратом (в отличие от простых солей железа II, всасывание которых происходит по градиенту концентрации). Железо, входящее в состав гидроксид полимальтозного комплекса, не обладает прооксидантными свойствами (которые присущи простым солям железа).

    Препараты, содержащие железо в виде гидроксид полимальтозата, обладают рядом преимуществ:
  • обладают низкой токсичностью, высокой безопасностью, при передозировке не приводят к отравлению;
  • токсичность препаратов для парентерального (внутримышечного, внутривенного) введения также очень низка;
  • по своей терапевтической эффективности не уступают другим препаратам железа, но при этом обладает несомненными преимуществами, такими как хорошая переносимость и минимальное количество побочных эффектов;
  • переносятся лучше, чем препараты на основе солей железа;
  • при приеме внутрь не взаимодействуют с пищей; компоненты пищи не влияют на степень всасывания, поэтому препараты можно добавлять во фруктовые соки, чай, молоко и принимать его в независимости от диетологического режима, в любое удобное время;
  • при приеме внутрь не окрашивают эмаль зубов, что важно при длительном применении.

    Фармакокинетика:

    Всасывание. После приема внутрь максимальная абсорбция железа проходит в двенадцатиперстной кишке и проксимальных отделах тонкой кишки. Всасывание ионов железа в основном происходит в двухвалентной форме. Степень абсорбции железа после приема внутрь зависит от выраженности дефицита железа (чем больше дефицит, тем выше абсорбция): 10-30% при дефиците железа и около 5-10% при отсутствии дефицита железа. Биодоступность солей железа (II) может снижаться при взаимодействии с пищей, в связи с чем эти препараты назначают натощак. Железа (III) гидроксид полимальтозат при приеме внутрь не взаимодействует с пищей; прием препарата возможен в любое время. Максимальная концентрация железа в сыворотке крови после приема внутрь достигается в течение 4-7 часов. Железосвязывающая способность крови параллельно уменьшается. Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков.

    Распределение. Железо выводится из плазмы крови клетками ретикулоэндотелиальной системы, в особенности печени и селезенки, связывается с протеинами, формируя физиологические формы железа - трансферрин, ферритин и гемосидерин. Связывание с белками составляет 90% и более. Транспорт железа в плазме осуществляется с помощью гамма-глобулина трансферрина, синтезирующегося в печени. Железо в комплексе с трансферрином переносится к клеткам организма, где оно используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и некоторых железосодержащих ферментов, а так же запасается в организме в виде ферритина, главным образом, в печени. Железо, связанное с ферритином или трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в небольших количествах.

    Выведение. Невсосавшаяся часть железа выводится из организма с калом. Небольшие количества железа непрерывно выделяются через кожу, волосы, ногти, а также с потом, менструальной кровью и мочой. У взрослых средняя суточная потеря железа составляет 1 мг для мужчин и женщин в постменопаузном периоде и 1.5-2 мг для здоровых женщин, не достигших менопаузы. Железо может накапливаться в организме, достигая токсических концентраций (передозировка).

    Таблетки с пролонгированным высвобождением (Дурулес). Вследствие медленного выделения железа из препарата Сорбифер Дурулес, патологически высокого местного содержания ионов железа не отмечается. Таким образом, при применении Сорбифер Дурулес удается избежать раздражения слизистой оболочки пищеварительного тракта. Пролонгированное выделение ионов двухвалентного железа из таблеток Дурулес обеспечивается технологией их производства. По мере прохождения препарата через желудочно-кишечный тракт освобождение ионов железа происходит в течение 6 часов.

    Железа (III) гидроксид полимальтозат (Мальтофер, Феррум Лек). После в/м введения железо быстро поступает в кровоток: 15% дозы - через 15 минут, 44% - через 30 минут. Максимальная концентрация железа в плазме достигается через 24 часа после инъекции. Биологический период полувыведения (Т1/2) составляет 3-4 суток. Выводятся из организма лишь небольшие количества железа. Полимальтоза метаболизируется путем окисления или выводится в неизмененном виде. В малых количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер и незначительное его количество попадает в грудное молоко.

    Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс (Венофер). У здоровых добровольцев после однократного внутривенного введения гидроксид сахарозного комплекса максимальная концентрация железа достигается спустя 10 минут после инъекции. Период полувыведения из сыворотки приблизительно 6 часов. Выделение железа почками, наблюдаемое в первые 4 часа после инъекции, составляет менее 5% от общего клиренса (около 20 мл/минуту). Спустя 24 часа уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до инъекции) значению, и примерно 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

    Железа (III) гидроксид декстрановый комплекс (Космофер). После в/м введения гидроксид декстрановый комплекс всасывается в месте инъекции и поступает в лимфатическую систему. Большая часть внутримышечно введенного железо-декстрана всасывается через 72 часа, оставшаяся часть всасывается в течение последующих 3-4 недель. Благодаря размеру комплексов (165000 дальтон) железо-декстран практически не выводится из организма через почки; только малые количества железа выводятся с калом и мочой. Декстран подвергается либо метаболизму, либо экскреции.

    Показания:

    Лечение и профилактика состояний сопровождающихся недостаточностью железа:
  • железодефицитная анемия различной этиологии (лечение в латентном периоде и в период манифестации).

    Латентный дефицит железа в организме (без анемии), связанный с чрезмерными потерями железа или повышенной потребностью в нем:
  • кровотечения, хроническая кровопотеря (маточные, кровохарканье, гематурия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, опухоли, геморрой и др.);
  • постоянное донорство;
  • беременность, лактация;
  • период активного роста и полового созревания;
  • неполноценное питание, редукционные диеты;
  • определенные стадии лечения В12-дефицитной анемии;
  • глистные инвазии;
  • нарушения абсорбции железа, в т.ч. при хроническом гастрите с секреторной недостаточностью или после резекции желудка;
  • у недоношенных детей.

    Формы для перорального применения (внутрь):
  • лечение латентного дефицита железа и железодефицитной анемии, в т.ч. у младенцев и детей младшего возраста (сироп, капли);
  • профилактика недостатка железа (в период беременности, лактации, в детородном периоде у женщин, у детей и подростков, вегетарианцев, пожилых людей и др.).

    Формы для парентерального введения (в/м, в/в):
  • лечение железодефицитных состояний, требующих быстрого и надежного замещения потерь железа в организме (тяжелая постгеморрагическая анемия), как альтернатива гемотрансфузиям;
  • клиническая необходимость быстрого транспорта железа в его депо (предоперационная подготовка больного);
  • непереносимость пероральных препаратов железа;
  • язвенный колит, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и др. заболевания желудочно-кишечного тракта, при которых назначение пероральных форм железа нежелательно или противопоказано;
  • нарушения абсорбции железа, синдром мальабсорбции;
  • невозможность полноценного всасывания железа из желудочно-кишечного тракта (токсикозы беременных, оперативные вмешательства и др.);
  • неэффективность терапии железодефицитной анемии пероральными препаратами железа.

    Способ применения и дозы:

    Дозировка и длительность лечения зависят от степени дефицита железа. Дозу и продолжительность лечения подбирают индивидуально под контролем уровня гемоглобина и железа сыворотки крови. Кратность приема зависит от лекарственной формы конкретного препарата.

    Содержание элементарного железа в препаратах железа: