Состав и форма выпуска

в ампулах по 1 мл; в коробке 10 шт.

Фармакологическое действие

НПВС, обладающее анальгезирующей активностью, значительно превышающей противовоспалительный эффект. Подавляет ферментную систему циклооксигеназы и, следовательно, синтез ПГ.

Фармакокинетика

После перорального и в/м введения быстро и полностью всасывается. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может несколько замедлить ее скорость. Cmax в плазме достигается через 30–60 мин после перорального приема (10 мг) и через 45–60 мин после в/м введения (30 мг) и составляет 0,7–1,1 и 2,2–2,3 мкг/мл соответственно. Фармакокинетика препарата после введения разовой и повторных доз носит линейный характер, т.е. уровни в плазме приблизительно пропорциональны введенной дозе. Равновесные концентрации достигаются после введения препарата каждые 6 ч в течение суток. Связывается с белками плазмы более чем на 99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Более 90% дозы выводится с мочой (60% — в неизмененном виде). Среднее значение T1/2 составляет 4–6 ч после перорального и в/м введения.

У больных старше 65 лет скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается в среднем до 6,2 ч после перорального приема в дозе 10 мг и до 7 ч после в/м введения в дозе 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение замедленно, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса и увеличение T1/2 до 9,6–9,9 ч, что указывает на необходимость коррекции дозы. У больных с нарушением функции печени не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

Фармакодинамика

Анальгезирующее действие наступает приблизительно через 30 мин, максимальный обезболивающий эффект развивается через 1–2 ч. Продолжительность анальгезирующего действия составляет 4–6 ч и более в зависимости от дозы.

Не оказывает седативного или анксиолитического эффекта, не влияет на опиоидные рецепторы. Не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными анальгетиками. Не вызывает лекарственной зависимости. После резкого прекращения использования симптомы отмены не возникают

Подавляет агрегацию тромбоцитов и может вызвать удлинение времени кровотечения. Восстановление функции тромбоцитов происходит через 24–48 ч после отмены препарата.

Показания

Кратковременное купирование сильных и умеренных болей: острый болевой синдром травматического происхождения (вывих, перелом, разрывы и растяжения связок, ушибы), болевой синдром в послеоперационном периоде после полостных, абдоминальных, гинекологических, ортопедических урологических и других операций, острый болевой синдром при остеоартрозе, остеохондрозе, невралгиях, онкологических заболеваниях; зубная боль, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите.

Имеются сообщения об эффективности препарата при приступах мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, состояния с выраженным риском кровотечения или неполного гемостаза, пациенты с геморрагическим инсультом, проведение антикоагулянтной терапии, беременность, роды, период грудного вскармливания, почечная недостаточность средней и тяжелой степени, риск почечной недостаточности при дегидратации и гиповолемии, детский возраст до 16 лет, одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, пентоксифиллина, пробенецида и солей лития.

Способ применения и дозы

Внутрь. Обычно: 10 мг каждые 4–6 ч. Максимальная рекомендуемая продолжительность лечения — 7 дней.

В/м, для купирования боли: в начальной дозе — 10 мг, далее при необходимости, — 10–30 мг каждые 4–6 ч. Максимальная суточная доза — не более 90 мг (для пациентов до 65 лет). Максимальная рекомендуемая продолжительность применения — 5 дней.

Больным с массой тела менее 50 кг или пожилого возраста, либо с почечной дисфункцией рекомендуется не более 60 мг в сутки, курс лечения — до 2 дней.

При переводе с парентерального на пероральное лечение суммарная суточная доза обеих лекарственных форм не должна превышать 120 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек. В день перехода доза для приема внутрь не должна превышать 40 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было проведено контролируемых испытаний применения кеторолака у беременных и кормящих женщин, следовательно, назначение препарата данной категории пациентов показано лишь при крайней необходимости.

Взаимодействие

При назначении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов. Может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. Одновременное использование с пентоксифиллином может усилить риск развития кровотечений. In vitro несколько снижает связывание варфарина с белками плазмы. Одновременное применение с пробенецидом приводит к удлинению T1/2 кеторолака и увеличению его концентрации в плазме. С наркотическими анальгетиками нежелательных взаимодействий не отмечено.

Передозировка

Симптомы: (при однократном введении) боли в животе, тошнота, рвота, возникновение пептических язв, нарушение функции почек (указанные симптомы исчезали после отмены препарата).

Лечение: симптоматическая терапия. Диализ не приводит к существенному удалению кеторолака из крови.

Меры предосторожности

У больных, получающих НПВС, в т.ч. кеторолак, существует опасность развития побочных явлений со стороны ЖКТ: пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений. Риск желудочно-кишечной токсичности зависит от дозы и повышается у больных старческого возраста.

С осторожностью следует применять у больных с нарушением функции печени или почек в настоящее время или в анамнезе, бронхиальной астмой, бронхо–обструктивным синдромом в анамнезе, полипозом носа, ангионевротическими отеками.

Необходим тщательный контроль при назначении препарата пациентам с нарушениями свертываемости крови.

Не рекомендуется использовать препарат для обезболивания родов (в связи с отсутствием адекватных исследований и возможным влиянием НПВС на сократительную способность матки).

С осторожностью следует назначать пациентам с хронической недостаточностью кровообращения в стадии декомпенсации и артериальной гипертензией (возможна задержка жидкости и развитие отеков).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, изменение функциональных печеночных проб.

Со стороны нервной системы: сонливость, редко — головокружение, парестезии, головная боль, депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, повышение уровня мочевины и креатинина, интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипертензия или гипотензия, сердцебиение.

Со стороны системы свертывания крови: ингибирование агрегации тромбоцитов и удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: зуд, редко — кожные высыпания, крайне редко — реакции повышенной чувствительности.

Обсуждения и статьи про КЕТАНОВ