АМОКСИКЛАВ ® /AMOKSIKLAV ®

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
  • Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
  • Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
  • Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

    РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР

    П N012124/01

    ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

    Амоксиклав ®

    ГРУППИРОВОЧНОЕ НАЗВАНИЕ

    амоксициллин + клавулановая кислота

    ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    СОСТАВ

    Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;

    каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;

    каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.

    Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/ 61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00 мг, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг+125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг; пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг - гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 - 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг; пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг - гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 - 0,960 мг, триэтицитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг; пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг - гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 - 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

    ОПИСАНИЕ
  • Таблетки 250 мг+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне.
  • Таблетки 500 мг+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
  • Таблетки 875 мг+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне.

    Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

    ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

    Антибиотик - пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

    Код ATX: J01CR02.

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

    Фармакодинамика

    Препарат Амоксиклав ® - представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

    Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. ‘

    Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом, спектр активности одного амоксициллина не включает микроорганизмов, вырабатывающих указанные ферменты.

    Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

    Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

    Грамположительные аэробы

    Staphylococcus aureus*

    Streptococcus pneumoniae

    Streptococcus pyosenes

    Грамотрицательные аэробы

    Enterobacter spp. β

    Escherichia coli*

    Haemophilus influenzae*

    Виды рода Klebsiella*

    Moraxella catarrhalis*(Branhamella catarrhalis)

    Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая зависимость пока неизвестна):

    Грамположительные аэробы

    Виды рода Corynebacterium

    Enterococcus faecalis*

    Enterococcus faecium*

    Listeria monocytogenes

    Nocardia asteroides

    Коагулазо-негативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis )

    Proteus vulgaris*

    Виды рода Salmonella*

    Виды рода Shigella*

    Vibrio cholerae

    Yersinia enterocolitica*

    Грамотрицательные анаэробы

    Виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis )

    Виды рода Fusobacterium*

    Прочие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp. Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

    *Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствуют их нечувствительности к монотерапии амоксициллином

    β - большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro. однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

    Фармакокинетика

    Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.

    Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.

    Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

    Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 час после приема.

    Значения максимальной концентрации составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.

    При применении 1 препарата Амоксиклав ® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.

    Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).

    Связывание с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

    Оъем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

    Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

    Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты.

    Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

    Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10-25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дйгидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-буnан-2-она и выводится с мочой и калом.

    Средний период полувыведения (Т1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 часов составляет примерно 50-85%, клавулановой кислоты - 27-60%.

    Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после приема.

    Пациенты с нарушением функции печени

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты.

    Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью, необходимо постоянный контроль за состоянием печени.

    Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

    Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • инфекции в гинекологии;
  • инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
  • инфекции костной и соединительной тканей;
  • инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
  • одонтогенные инфекции.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
  • холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
  • инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

    С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

    Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременности, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

    ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

    При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

    Внутрь.

    Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

    Препарат Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

    Курс лечения составляет 5 -14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

    Дети до 12 лет.

    Дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела.

    Рекомендуемый режим дозирования: 40 мг/кг/сутки в 3 приема.

    Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым.

    Для детей в возрасте <6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата Амоксиклав ®.

    Взрослые и дети старше 12 лет (или >40 кг массы тела): Обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 12 часов, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей -1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов.

    Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты -125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.

    Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).

    Взрослые и дети старше 12 лет (или >40 кг массы тела)