Фуразолидон

Фуразолидон (лат. furazolidone ) — противомикробное, антибактериальное лекарственное средство.

Химическое соединение: 3-[[(5-Нитро-2-фуранил)метилен]амино]-2-оксазолидинон. Эмпирическая формула C8 H7 N3 O5. Производное нитрофуранов (другие производные нитрофурана, описанные в справочнике: нифурател и нифуроксазид ). Порошок жёлтый или зеленовато-жёлтого цвета, без запаха, слабо горький на вкус. Нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Фуразолидон — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю фуразолидон относится к группе «Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства», подгруппе «Другие синтетические антибактериальные средства». По АТХ — к группе  «G01 Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний », код G01AX06. Ранее он также был включен в группу «А07 Противодиарейные препараты », подгруппу «Кишечные противомикробные и противовоспалительные препараты» и имел код A07AX05. В настоящее время он исключён из последней группы.

Фуразолидон ингибирует моноаминоксидазу (МАО), являясь неселективным негидразиновым ингибитором и поэтому при его приеме необходимо соблюдать все предосторожности, какие соблюдаются при приеме ингибиторов МАО.

«Фуразолидон », кроме того, — торговое наименование ряда лекарств, производимых в России и Белорусии. Фуразолидон, зарегистрированный в РФ, выпускается в форме таблеток, содержащие 50 мг активного вещества.

Фуразолидон активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: кишечных палочек (Escherichia coli ), клебсиелл (Klebsiella spp .), сальмонелл (Salmonella spp. ), шигелл (Shigella dysenteria. Shigella flexneri. Shigella boydii. Shigella sonnei ) — возбудителей дизентерии и некоторых грамположительных бактерий: стафилококков и стрептококков. простейших: трихомонад и лямблий. Малоактивен в отношении возбудителей гнойной и анаэробной инфекции. Фуразолидон также активен в отношении ряда бактерий, резистентных к антибиотикам и сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов к фуразолидону развивается медленно.

Показания к применению фуразолидона:
  • острая бактериальная инфекция
  • дизентерия
  • паратиф
  • пищевые токсикоинфекции
  • лямблиоз
  • трихомонадный уретрит и кольпит
Применение фуразолидона при эрадикации Helicobacter pylori В связи с широким распространением антихеликобактерного лечения и частым использованием антибактериальной терапии по поводу других инфекционных заболеваний, возросло число больных с резистентными к антибиотикам штаммами Helicobacter pylori . что стало важной медицинской проблемой. Всё большее внимание привлекают схемы лечения с низкой и средней стоимостью, включающие резервные антибактериальные средства. В этом плане особенно привлекательным препаратом выглядит фуразолидон, обладающий высокой антибактериальной активностью в отношении Нp при отсутствии резистентности. В России было выполнено многоцентровое исследование по изучению схем лечения геликобактерной инфекции на основе фуразолидона, висмута трикалия дицитрата. амоксициллина и кларитромицина и получены следующие результаты:
  • висмута трикалия дицитрат 240 мг, фуразолидон 100 мг, амоксициллин 1000 мг, все препараты 2 раза в день в течение 7 дней, эрадикация — 71,4 %
  • висмута трикалия дицитрат 240 мг, кларитромицин 250 мг, амоксициллин 1000 мг, все препараты 2 раза в день в течение 7 дней, эрадикация — 93,3 %
Проведенное исследование показало, что антигеликобактерная терапия, включающая  фуразолидон, может достаточно эффективно решать проблему эрадикации штаммов Нp, резистентных к метронидазолу, причем, учитывая низкую её стоимость, без больших финансовых затрат (Калинин А.В. ).

На основании проведённых сравнительных исследования в отношении использования разных схемах антихеликобактерной терапии в педиатрии получены данные, подтверждающие, что применение висмута трикалия дицитрата и фуразолидона у детей эффективно, безопасно, экономически оправдано. Наибольшей клиникоэкономической эффективностью по результатам экономической экспертизы обладает схема висмута трикалия дицитрат + фуразолидон + амоксициллин (Белоусова Ю.Б. и др. ).

Существует ещё целый ряд схем эрадикации Нр с фуразилидоном. Ниже приведены три такие схемы, взятые из материалов Астеллас Фарма Юроп Б.В. ( Astellas Pharma Europe B.V.), Нидерланды — фирмы-производителя Де-Нола (действующее вещество — висмута трикалия дицитрат):
  • Де-Нол, 240 мг, 2 раза в день, фуразолидон 100 мг, 4 раза в день, Флемоксин Солютаб 500 мг, 4 раза в день, все препараты принимать в течение 14 дней, эрадикация — 86 %
  • Де-Нол 240 мг, фуразолидон 200 мг, тетрациклин 750 мг, все препараты 2 раза в день в течение 7 дней, эрадикация — 85 %
  • Де-Нол 240 мг, фуразолидон 100 мг, кларитромицин 250 мг, все препараты 2 раза в день в течение 7 дней, эрадикация — 92 %
Профессиональные медицинские публикации. затрагивающие вопросы воздействия фуразолидона на ЖКТ:  
  • Калинин А.В. Язвенная болезнь: от патогенеза к лечению // Фарматека. – 2002. – № 9. – с. 64–73.

    Способы применения фуразолидона и дозы:

    Внутрь: при дизентерии, паратифах, пищевых токсикоинфекциях, лямблиозе после еды 4 раза в день в течение 5–10 дней. В сутки принимать не более 0,8 г фуразолидона. Разовые дозы:
    • взрослым: 0,1 — 0,15 г, но не более 0,2 г
    • детям до 14 лет — 0,03–0,05 г (при лямблиозе рекомендуется исходить из расчёта 10 мг фуразолидона на кг веса в сутки в 3-4 приёма)
    При трихомонадных кольпитах — по 0,1 г 3-4 раза в день в течение 3 дней, и одновременно требуется проводить местное лечение (см. ниже).

    При трихомонадных уретритах — внутрь, по 0,1 г 4 раза в день в течение 3 дней.

    Местно:
    • для промывания, орошения или наложения влажно-высыхающих повязок на инфицированные раны и ожоги применяется водный раствор фуразолидона 1:25 000
    • при трихомонадных кольпитах порошок фуразолидона (5-6 г) в смеси с лактозой в соотношении 1:400-1:500 вводят во влагалище, а в прямую кишку — свечи, содержащие 4-5 мг фуразолидона. Продолжительность местного лечения — 7-14 дней.
    Противопоказания к применению фуразолидона .
    • гиперчувствительность к фуразолидону
    • терминальная стадия хронической почечной недостаточности
    • беременность (категория риска для плода по FDA не присвоена)
    • период кормления грудью
    • детский возраст менее 1 месяца
    Ограничения к применению фуразолидона . хроническая почечная недостаточность, заболевания нервной системы.

    Возможные побочные эффекты при применении фуразолидона . тошнота. рвота. нарушения аппетита,  головокружение, полиневриты, аллергические реакции (кожная сыпь, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отёк).

    Передозировка фуразолидона .

    • симптомы: полиневрит, острый токсический гепатит, нейротоксические реакции, нарушения со стороны кроветворной системы
    • лечение: специфический антидот отсутствует; необходима отмена фуразолидона, питьё большого количества жидкости, приём антигистаминных средств, витаминов группы В
    Взаимодействие фуразолидона с другими лекарственными препаратами:
    • аминогликозиды повышают антимикробное действие фуразолидона
    • при одновременном приёме фуразолидона с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), пищевыми продуктами, содержащими тирамин, симптомиметиками, трициклическими антидепрессантами, содержащими тирамин возникает риск гипертонического криза
    • препараты, влияющими на кислотность мочи. могут изменять антимикробную активность фуразолидона: при щелочной реакции мочи активность снижается, при кислотной — повышается
    • при совместном применении с фуразолидоном ристомицин и хлорамфеникол повышают риск гематологических реакций (угнетение кроветворения); вызывают дисульфирамоподобную реакцию; во время лечения противопоказаны алкогольные напитки.
    Торговые наименования лекарств с активным веществом фуразолидон: Фуразолидон, Фуразолидона таблетки 0,05 г.