Препараты для снижения холестерина

Ученые давно бьются над изобретением препарата, эффективно снижающего холестерин. К сожалению, идеал пока не найден и каждая группа лекарств, снижающих холестерин, обладает как достоинствами, так и недостатками.

Статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы)

Самый популярный класс препаратов, снижающих холестерин. В мировых, европейских и российских рекомендациях статины - препараты первого выбора для снижения холестерина.

В настоящее время в России чаще всего используют симвастатин (Вазилип, Зокор и др.), аторвастатин (Липримар, Аторис, Торвакард, Липтонорм, Тулип и др.) или розувастатин (Крестор, Акорта, Роксера, Розукард и др.). Редко врачи назначают статины первого поколения: правастатин, ловастатин (Холетар, Мевакор), флувастатин (Лескол). Разные статины имеют разную степень выраженности гиполипидемического (холестеринснижающего) эффекта. Так, например, 40 мг симвастатина будут снижать холестерин так же, как 20 мг аторвастатина, или как 10 мг розувастатина. На сегодняшний день самыми мощными статинами считаются аторвастатин и розувастатин. Максимально разрешенная доза аторвастатина составляет 80 мг в сутки, а розувастатина - 40 мг в сутки.

Принимают статины один раз в день, лучше на ночь. Связано это с механизмом действия - они блокируют в печени фермент, стимулирущий выработку холестерина. А так как максимально активный синтез холестерина происходит ночью, принимать их лучше непосредственно перед сном. Особенно это важно для статинов первого и второго поколения (правастатин, ловастатин, симвастатин). У современных аторва- и розувастатина период выведения из организма дольше, и потому время приема препарата менее важно.

Вопреки сложившемуся стереотипу, статины не вредны для печени. Напротив, при некоторых заболеваниях печени, например, жировом гепатозе, статины помогают улучшить ее состояние. Однако, при серьезных заболеваниях печени статины не назначают, так как это может повлечь их слишком высокую концентрацию в крови, из-за чего могут развиться серьезные побочные эффекты: рабдомиолиз и почечная недостаточность. <>

Итак, необходимо помнить, что статины - серьезное лекарство, у которого могут быть побочные эффекты (хоть и редко встречающиеся), и потому терапию статинами должен рекомендовать только врач после полного медицинского обследования.

Достоинства статинов:

- самая большая доказательная база среди средств для снижения холестерина

- не просто снижают холестерин, но и уменьшают риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений

- высокая степень безопасности даже при длительном приеме

- эффект наступает уже через две недели приема

Недостатки статинов:

- в редких случаях могут возникать побочные эффекты: тошнота, боль в животе, боль в мышцах и др.

- требуется проводить контроль "печеночных проб" (анализ крови на АЛТ и АСТ) раз в полгода

- при приеме высоких доз статинов без контроля "печеночных проб" у предрасположенных лиц (с заболеваниями печени, либо низкой мышечной массой), могут возникать опасные для жизни побочные явления, вплоть до развития почечной недостаточности (очень редко)

Фибраты (производные фиброевой кислоты)

Фибраты (клофибрат, гемфиброзил, безафибрат, ципрофибрат, фенофибрат) – это группа препаратов, влияющих на обмен липидов. В России наиболее известен препарат Трайкор (фенофибрат).

По влиянию на уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛНП) они уступают статинам, по воздействию на триглицериды и липопротеинов высокой плотности (ЛВП) – превосходят их. Механизм действия фибратов обусловлен изменением транспорта холестерина на генном уровне.

Фибраты являются препаратами второй (после статинов) линии терапии гиперхолестеринемии. Согласно последним рекомендациям, показанием к применению фибратов являются:

    Очень высокие уровни триглицеридов (более 4,5 ммоль/л); Уровень триглицеридов 2,3 – 5,6 ммоль/л (при целевом значении ХС ЛНП) для снижения концентрации не ЛВП ХС, в частности - ХС ЛОНП; Изолированная гипоальфахолестеринемия (сниженный уровень ХС ЛВП) у больных с ИБС или ее эквивалентами.

Достоинства фибратов:

- высокая эффективность в снижении триглицеридов (профилактика острого панкреатита)

- выраженно увеличивает "хороший холестерин" (ЛВП)

- доказано снижают риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений

Недостатки фибратов:

- не уменьшает смертность

- частые побочные эффекты — боль в животе, тошнота, рвота, диарея и метеоризм умеренной тяжести

- очень редко возможны серьезные побочные эффекты опасные для жизни (рабдомиолиз), особенно при совместном приеме со статинами

Ингибитор абсорбции холестерина

На настоящий момент в РФ присутствует только один представитель этой группы - Эзетрол (эзетимиб). Также существует комбинация эзетимиба с симвастатином (Инеджи).

Этот препарат нарушает всасывание холестерина из кишечника. За счет этого достигается снижение уровня холестерина в крови.

Достоинства эзетимиба:

- высокая безопасность, так как препарат не всасывается в кровь

- можно применять даже людям с заболеваниями печени и тем, кто не переносит статины по той или иной причине

- можно добавлять к статинам для усиления терапевтического эффекта

Недостатки эзетимиба.

- влияние на увеличение продолжительности жизни не доказано

- снижение холестерина менее выражено, чем при приеме статинов

- высокая стоимость препарата

Секвестранты желчных кислот

(ионно-обменные смолы)

Желчные кислоты синтезируются они из холестерина. Они необходимы нам для пищеварения. Секвестранты желчных кислот связывают желчные кислоты, превращая их в нерастворимые соединения, которые выводятся с калом. Организм, чувствуя нехватку желчных кислот, усиливает их синтез из холестерина. Таким образом, содержание холестерина в крови уменьшается. В реальной медицинской практике секвестранты желчных кислот применяются крайне редко. В мире зарегистрированы два препарата этой группы: холестирамин и колестипол. В РФ они не зарегистрированы и не продаются.

Недостатки секвестрантов желчных кислот:

- неприятный вкус

- эффект применения заметен только через месяц приема

- при длительном применении может нарушаться всасывание витаминов и жиров

- может вызывать повышенную кровоточивость

Ниацин (никотиновая кислота, витамин PP)

Хорошо известная в России "никотинка" в больших дозах (3-4 г/сут) способна положительно воздействовать на обмен холестерина. Снижение холестерина наблюдается уже через несколько дней приема никотиновой кислоты. Механизм гиполипидемического действия никотиновой кислоты до конца не известен. Предполагается, что она перпятствует выбросу жирных кислот из жирового депо, что уменьшает содержание в крови "плохого холестерина" (ЛПНП и ЛОНП).

Достоинства ниацина:

- быстрое наступление эффекта

- в сочетании с приемом статинов обеспечивает дополнительное снижение триглицеридов и повышение "хорошего холестерина" (ЛВП)

- оказывает дополнительное сосудорасширяющее действие, улучшает микроциркуляцию

Недостатки ниацина:

- для получения гиполипидемического действия требуется принимать очень большие дозы (в РФ таблетки с такой дозой ниацина не продаются), а парентеральное введение длительное время невозможно

- часто возникает такой побочный эффект, как покраснение лица

- не уменьшает риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений, смерти, а также частоту сердечно-сосудистых приступов

ПНЖК (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)

Эта группа представлена множеством лекарственных препараратов и БАДов. Самыми известными, пожалуй являются Омакор и рыбий жир. Соответственно, и цена у них разная. А принцип действия одинаковый: уменьшается синтез триглицеридов в печени и увеличивается количество рецепторов окисления жирных кислот в печени, что приводит к снижению количества липопротеидов очень низкой плотности. Также, ω-3 ПНЖК могут незначительно повышать уровень липопротеидов низкой плотности.