Б.А. Парамонов. доктор медицинских наук

Военно-медицинская академия,

Санкт-Петербург, Россия

Аэрозоли являются специфической готовой лекарственной формой, в которой лекарственное вещество находится под давлением в баллоне и выделяется через клапанно-распределительную систему. Как правило, смесь лекарственных веществ того или иного состава находится внутри баллона в смеси с хладоном марки 11 или 12 или же их смеси. За счет испарения хладона достигается выброс под давлением лекарственной смеси из баллона. Значительная часть препаратов такого типа используется для ингаляционной терапии заболеваний дыхательных путей [1]. Аэрозольные препараты применяются также при лечении ожогов и ран [2]. В настоящее время выпускается много препаратов данного типа, отличающихся по составу (набору лекарственных веществ) и дисперсности смеси. Как правило, все современные аэрозоли помимо антибактериальных веществ содержат препараты с другим механизмом действия (антиоксиданты, обезболивающие вещества, усиливающие регенерацию тканей и др.), что обеспечивает разностороннее воздействие на рану.

В зависимости от дисперсности лекарственного вещества, выделяемого из баллона, аэрозольные препараты можно разделить на следующие типы:

•аэрозоли-растворы;

•аэрозоли-суспензии;

•пленкообразующие аэрозоли;

•пенные препараты.

Известно, что лечебная эффективность того или иного аэрозольного препарата определяется главным образом композицией лекарственных веществ. Кроме того, большое значение имеет растворимость лекарственного препарата, которая может играть как положительную, так и отрицательную роль. Например, левомицетин относится к плохорастворимым веществам, что заставляет применять его в виде аэрозоля-суспензии («Левовинизоль») или же в составе более сложных композиций (например, «Олазоль»). При этом плохая растворимость и медленное всасывание препарата обеспечивает поддержание высоких его концентраций на раневой поверхности в течение длительного времени.

Аэрозольные композиции относятся к мягким лекарственным формам, и в процессе их создания необходимо учитывать свойства не только действующего вещества и основы, но и их взаимодействие (включая хладон). Знание свойств всех компонентов необходимо для правильного выбора препарата. Одной из важнейших составляющих аэрозольных композиций (как и для мазей) является основа, которая служит не только наполнителем, но и выполняет ряд других важных функций. От ее состава зависит наличие или отсутствие осмотического эффекта, стабильность действующего вещества и кинетика его выделения. Мазевая основа сама по себе оказывает влияние на микрофлору и на ткани раневого ложа.

Основа в аэрозольных препаратах весьма различна по составу и свойствам. Она может быть одно- или многокомпонентной, водо- или жирорастворимой. Сравнительно простыми препаратами этого класса являются «аэрозоли-растворы» и «аэрозоли-суспензии». Для лечения ожогов наиболее широко использовались такие известные препараты класса «аэрозоли-растворы», как «Ливиан» и «Винизоль». Аэрозоли-суспензии отличаются тем, что входящие в их состав лекарственные вещества в силу присущих им физико-химических свойств представляют собой микровзвесь. Препараты этого типа не нашли широкого применения при лечении ожогов и ран. По мнению автора, применять «Оксициклозоль» при лечении ожогов и ран вообще не следует, так как содержащийся в нем преднизолон оказывает негативное влияние на течение репаративных процессов.

Пленкообразующие аэрозоли отличаются тем, что выделяемая из баллона смесь обладает способностью полимеризоваться на поверхности ран. Принцип создания таких аэрозолей заключается в том, что легколетучая часть смеси испаряется и на раневой поверхности остаются полимеры, в состав которых включены лекарственные вещества. Среди аэрозолей этого типа наиболее широкое распространение получил «Наксол» – препарат, очень удобный для лечения поверхностных ожогов кожи в амбулаторной практике.

Вместе с тем все вышеперечисленные аэрозольные препараты имеют существенный недостаток. Используемая в них основа имеет недостаточную гидрофильность. Основы с низкой гидрофильностью не обеспечивают высвобождение и транспортировку лекарственного вещества в ткани, не оказывают осмотического действия. Все это снижает их лечебную эффективность.

Пенные аэрозоли являются весьма удобной лекарственной формой. Введение в состав аэрозолей комплекса лекарственных веществ, обладающих различными характеристиками по растворимости в липидах и воде, диктует необходимость создания сложных рецептур, в частности – эмульсий. Исходя из особенностей течения раневого процесса наиболее целесообразно использовать смешанные эмульсии первого рода («масло» в воде). Но это не единственное их достоинство. В их состав входят компоненты, относящиеся к различным классам химических соединений, общей для которых является способность повышать гидрофильность препарата. Для этих целей используют высокомолекулярные спирты (С16-С17); поверхностно-активные вещества (например, ОС-20, ТВИН-80, лаурил-сульфат и др.); органические растворители, в частности, диметилсульфоксид (димексид), обладающий способностью усиливать транспортировку веществ вглубь тканей (пенетрант, вещество-«кондуктор»); полиэтиленоксиды с различной молекулярной массой; пропиленгликоли; проксанол-286 и другие вещества [3].

Стремление повысить эффективность лечения обусловило введение в состав аэрозолей, помимо антибактериальных и обезболивающих, биологически активных веществ природного происхождения (например, облепиховое масло, прополис и др.).

По мнению автора, наиболее удачными аэрозольными композициями для лечения ожогов и ран кожи являются «Олазоль» и «Гипозоль», оказывающие комплексное воздействие на раневой процесс.