Сотрет: отзывы, лечение, использование, свойства

Написание Вашего отзыва о препарате Сотрет может быть полезно для тех людей, которые его еще не использовали или только планируют начать применение.

Международное (интернациональное) наименование

Изотретиноин

Синонимы (аналоги)

Акнекутан, Дерморетин, Ретасол, Ретиноевая мазь, Роаккутан

Фармакологическое действие

Активное вещество - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Обладает противовоспалительным действием на кожу. Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. Препарат подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало – основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока. Изотретиноин и его метаболиты носят линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств. Всасывание активного вещества из желудочно-кишечного тракта колеблется. У больных с акне, максимальные концентрации в плазме в равновесном состоянии после приема 80 мг натощак, составили 310 нг/мл и достигались через 2- 4 часа. Концентрации в плазме примерно в 1,7 раз выше концентрации в крови, вследствие плохого проникновения активного вещества в эритроциты. Прием с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак. Связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами, так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0,1 % его общего количества. Равновесные концентрации в крови у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2,5 раза превышали таковые изотретиноина. Концентрации в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке. После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Метаболиты обладают биологической активностью. Клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности активного вещества и его метаболитов. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обратимо превращаются в друг друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении активного вещества в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. После приема внутрь радиоактивно меченного активного вещества в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения препарата у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения 4-оксо-изотретиноина, по-видимому, больше и равняется, в среднем, 29 часам. Активное вещество относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата.

Когда целесообразно применять

Тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов). Акне, не поддающиемся другим видам терапии.

Когда не стоит применять

Беременность и период кормлению грудью, печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами. Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам. Детский возраст до 12 лет. С осторожностью: депрессия в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм.

Возможные побочные действия

Симптомы, связанные гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортани и глотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз). Кожа и ее придатки: сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель. Костно-мышечная система: боль в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боль в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, другие изменения костей, тендиниты. Центральная нервная система и психическая сфера: нарушение поведения, депрессия, головная боль, повышение внутричерепного давления ("псевдоопухоль головного мозга": головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки. Органы чувств: отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения); редко — депрессия, психоз, нарушение цветовосприятия (проходит после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, отек зрительного нерва (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах. Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения, панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с фатальным исходом. Транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз и отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить препарат. Органы дыхания: редко — бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе). Система крови: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ. Лабораторные показатели: гапертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко – гипергликемия. В ходе приема препарата были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. Иммунная система: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus). Прочие: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит.

Взаимодействие

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоз А следует избегать одновременного применения с витамином А. Тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с препаратом противопоказано. Активное вещество может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащие малые дозы прогестерона.С очетанное применение с местными кератолитическими или эксфолиативными препаратами для лечения акне противопоказано из-за возможного усиления местного раздражения.

Метод применения

Внутрь, во время еды один или два раза в день. Дозировка назначается врачом.

Превышение нормы

Могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Особые рекомендации по использованию

Препарат должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата. Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его. Однако, отмена препарата может не преводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение у специалиста. При применении препарата, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии. Возможны боли в мышцах и суставах, увеличение креатининфосфокиназы сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюктивы на предмет возможного развития кератина. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены препарата. Больным, носящим контактные линзы, в случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз следует пользоваться очками. Следует ограничивать воздействие солнечных и УФ- лучей. Не следует назначать изотретиноин больным, получающим другие препараты из группы ретиноидов (во избежание гипервитаминоза А).