Активное-действующее вещество / начало: альфа-липоевая кислота

Берлитион (300, 300 ораль); Кислота липоевая; Липамид; Липоевая кислота ; Октолипен ; Тиогамма ; Тиоктовая кислота; Тиоктацид (Тиоктацид 600, Тиоктацид 600Т . Тиоктацид БВ ); Тиолепта ; Эспа-липон .

а-Липоевая кислота (тиоктовая кислота) - естественная биологически активная субстанция нормализующая нарушенный обмен веществ: участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина; улучшает функции печени, защищает ее от действия повреждающих факторов, оказывает гепатопротективное и дезинтоксикационное действие; улучшает трофику нейронов. Применяют при полинейропатии (диабетической, алкогольной), коронарном атеросклерозе, заболеваниях печени (гепатит, цирроза печени), отравлениях.

Активное-действующее вещество:

а-Липоевая кислота, Тиоктовая кислота / Acidum lipoicum / Thioctic acid.

Лекарственные формы:

Таблетки.

Капсулы.

Раствор для инъекций.

а-Липоевая кислота (тиоктовая кислота)

Свойства / Действие:

а-Липоевая кислота (тиоктовая кислота) - антиоксидантное, гепатопротективное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, дезинтоксикационное средство.

Альфа-липоевая кислота (тиоктовая кислота) является веществом, которое эндогенно присутствует в организме, синтезируется в высоких концентрациях клетками, регулирует обмен веществ и выполняет роль коэнзимов в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

Альфа-липоевая кислота участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина. Улучшает функции печени (в т.ч. детоксицирующую), защищает ее от действия экзо- и эндогенных повреждающих факторов, оказывает гепатопротективное и дезинтоксикационное действие. Улучшает трофику нейронов. Уменьшает содержание сахара в крови и увеличивает содержание гликогена в печени. Обладает способностью связывать свободные радикалы.

Острая токсичность в экспериментах на животных низкая. Смертельная доза составляет около 400 мг/кг для крыс после внутривенного введения и 400-500 мг/кг для собак при приеме внутрь.

Фармакокинетика:

Альфа-липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется после приема внутрь и выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Период полураспада в плазме крови составляет 10-20 минут.

Показания:

Альфа-липоевую кислоту применяют с профилактической и лечебной целью в комплексной терапии:
  • полинейропатия (диабетическая, алкогольная), в т.ч. при нарушениях чувствительности;
  • коронарный атеросклероз;
  • заболевания печени (гепатиты, цирроз печени);
  • отравления солями тяжелых металлов, другие интоксикации.

    Способ применения и дозы:

    Для приема внутрь: начальная доза составляет по 200 мг 3 раза/сут; поддерживающая доза: 200-400 мг/сут.

    При тяжелых формах диабетической полинейропатии назначают в виде раствора для в/в инъекций по 300-600 мг (12-24 мл раствора для инъекций) ежедневно в/в струйно (медленно) или в/в капельно; длительность применения 2-4 недели. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию таблетированными формами в дозе 200-400 мг/сут.

    Способ применения и дозы:

    Парентерально:

    Лечение следует начинать с в/в введения раствора альфа-липоевой кислоты в течение 2-4 недель.

    Для в/в введения суточные дозы составляют 300-600 мг (1-2 ампулы по 10 мл или 1 ампулу по 20 мл 3% раствора).

    Если не предписано иначе, суточная доза составляет 600 мг альфа-липоевой кислоты в течение 2-4 недель в начале лечения. Для дальнейшего лечения может быть назначено по 300 мг в день.

    Внутривенное введение следует проводить медленно (не быстрее 50 мг альфа-липоевой кислоты в минуту).

    Кроме того, возможно внутривенное введение неразбавленного раствора с помощью шприца для инъекций и перфузора. В этом случае время введения должно составлять не менее 12 минут.

    В дальнейшем переходят на поддерживающую длительную терапию препаратом в виде таблеток в дозе 300-600 мг/сут.

    Рекомендации по применению инфузий:

    1-2 ампулы препарата (12-24 мл раствора, что соответствует 300-600 мг альфа-липоевой кислоты) разводят в 50-250 мл физиологического 0.9% раствора хлорида натрия и вводят капельно в течение приблизительно 30 минут.

    Инфузионный раствор следует беречь от света (флакон оборачивают алюминиевой фольгой). Из-за чувствительности активного вещества к свету ампулы следует вынимать из упаковки непосредственно перед применением.

    Раствор для инъекций и инфузий, защищенный от света, годен в течение 6 часов.

    Внутрь:

    При выраженных симптомах рекомендуется начальное парентеральное введение.

    Таблетки и капсулы принимают за полчаса до завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

    Внутрь назначают по 300-600 мг (1-2 капсулы или 1 таблетку) 1 раз в сутки.

    Если не предписано иначе, принимать по 600 мг в день.

    Затем лечение может быть продолжено приемом препарата внутрь в дозе 300 мг в сутки.

    Передозировка:

    При передозировке возможна тошнота, рвота, головные боли. Лечение симптоматическое.

    Противопоказания:
  • гиперчувствительность к альфа-липоевой кислоте или компонентам препарата.

    Применение в период беременности и кормления грудью:

    Препараты альфа-липоевой кислоты не следует применять в период беременности и кормления грудью.

    Нет достаточного опыта применения альфа-липоевой кислоты во время беременности. Не отмечено тератогенного действия при изучении на животных. Во время беременности применять только по рекомендации врача.

    Неизвестно, проникает ли альфа-липоевая кислота в грудное молоко.

    Побочное действие:

    При быстром внутривенном введении могут наблюдаться: чувство тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, затруднение дыхания.

    Возможны аллергические реакции: местные реакции, сыпь (крапивница, обострение экземы), анафилактический шок.

    В некоторых случаях после внутривенного введения наблюдались судороги, диплопия (двоение в глазах), геморрагическая сыпь (точечные кровоизлияния), склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов), тромбофлебиты.

    В результате улучшения усвоения глюкозы в отдельных случаях может снизиться сахар в крови (гипогликемия).

    Особые указания и меры предосторожности:

    Во время лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя. Употребление алкоголя запрещается, так как под его воздействием снижается терапевтическая активность альфа-липоевой кислоты.

    У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови. В отдельных случаях необходимо снижение дозы гипогликемических средств.

    Раствор для инъекций лучше вводить в виде инфузии с физиологическим раствором. 1-2 ампулы (что эквивалентно содержанию альфа-липоевой кислоты 300-600 мг) смешивается с 50-250 мл 0.9% физиологического раствора и вводится в виде инфузии в течение 20-30 минут. Инфузию следует проводить медленно - не более 50 мг альфа-липоевой кислоты в минуту (что эквивалентно 1.7 мл раствора для инъекций).

    Возможно в/м введение, но доза препарата при введении в одно и то же место инъекции не должна превышать 50 мг (2 мл).

    Лекарственное взаимодействие:

    Альфа-липоевая кислота ослабляет эффект цисплатин а (реагирует in vitro с ионными комплексами металлов).

    Возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств. Особенно в начале курса лечения показан тщательный контроль содержания глюкозы в крови. Может потребоваться уменьшение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

    С молекулами сахаров альфа-липоевая кислота образует тяжело растворимые комплексные соединения. Фармацевтически несовместима с растворами фруктозы. глюкозы, раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками.

    Условия хранения:

    Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

    Приготовленные инфузионные растворы следует закрывать в обертку, исключающую проникновение света.

    Условия отпуска из аптеки. по рецепту врача.

    Источник: amt.allergist.ru