Моноприл

Наименование:

Фармакологическое действие:

Моноприл – гипотензивное средство группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фактора (АПФ). Действующим веществом моноприла является сложный эфир - фозиноприл. Фозиноприл после всасывания в кровь подвергается гидролизу эстеразами с образованием активного метаболита фозиноприлата. Ингибирование ангиотензина происходит из-за связывания фосфатной группы фозиноприла с ангиотензинпревращающим фактором, что приводит к уменьшению вазопрессорного действия альдостерона и снижению его концентрации в крови. При этом наблюдается увеличение содержания калия в сыворотке крови и потеря ионов натрия и воды с мочой.

Также фозиноприл угнетает метаболическое разрушение брадикинина, благодаря чему гипотензивный эффект моноприла потенцируется. Моноприл повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам, способствует уменьшению тяжести течения сердечной недостаточности.

Гипотензивное действие не сопровождается изменениями мозгового, почечного кровотока и ОЦК. Не влияет на рефлекторную активность миокарда, не нарушает кровообращение во внутренних органах, коже и скелетных мышцах. Снижение артериального давления после перорального приема моноприла достигает максимума через 3-6 часов и сохраняется на протяжении суток.

При сердечной недостаточности моноприл оказывает положительное действие благодаря угнетению ренин-альдостероновой системы. Уменьшается как преднагрузка на сердечную мышцу, так и постнагрузка.

Всасываемость из желудочно-кишечного тракта составляет 30-40 %. Способность абсорбции не зависит от употребления пищи, однако прием препарата перед едой замедляет всасывание. Максимальная концентрация фозиноприлата в плазме крови наблюдается через 3 часа после перорального приема и не зависит от дозы препарата.

Связывается белками плазмы 95 % фозиноприла. Метаболизм происходит в гепатоцитах и слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта.

Элиминация фозиноприла происходит с мочой и, в меньшей степени, с желчью. Период полувыведения составляет примерно 11,5 часов. При сердечной недостаточности этот показатель увеличивается до 14 часов.

При изменениях почечных функций выведение фозиноприлата уменьшается в 2 раза чаще, чем у пациентов без почечной недостаточности. При этом абсорбция, связывание с протеинами и биодоступность не изменяются. Уменьшение экскреции фозиноприлата почками компенсируется выведением с желчью в больших количествах.

При проводимом гемодиализе клиренс фозиноприлата составляет в среднем 2 % (при перитонеальном диализе, соответственно, 7 %) по отношению к клиренсу мочевины.

У больных с нарушением печеночных функций (цирроз печени) уменьшается биотрансформация фозиноприла в фозиноприлат, однако степень метаболизма остается прежней. Клиренс метаболита у таких больных происходит в 2 раза медленнее по сравнению с пациентами без нарушений функций печени.

Показания к применению:

• Гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в комплексном лечении в комбинации с диуретиками тиазидной группы),

• комбинированная терапия сердечной недостаточности.

Методика применения:

Применяется внутрь. Дозировка устанавливается врачом индивидуально.

Артериальная гипертензия.

Стартовая доза - 10 мг/сутки. Однако дозировку можно изменить в зависимости от степени гипотензивного действия от 10 до 40 мг/сутки (однократно). В случае неэффективности дополнительно назначают тиазидный диуретик.

Если пациент уже принимает диуретик до начала терапии моноприлом, то доза последнего должна составлять не более 10 мг/сутки (при постоянном врачебном наблюдении за реакцией пациента).

Хроническая сердечная недостаточность.

Рекомендуемая стартовая доза составляет по 5 мг 1-2 раза в день. При отсутствии должного эффекта дозировку увеличивают через 1 неделю максимум до 40 мг/сутки.

Нарушение функции печении и/или почек не требуют изменения дозировки. У больных старше 65 лет наблюдается повышенная восприимчивость к моноприлу и уменьшение скорости выведения, что требует уменьшения дозы при необходимости.

Нежелательные явления:

Мочевыделительная система: риск развития почечной недостаточности или усугубление уже имеющейся ПН, появления белка в моче, нарушения функции предстательной железы.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, сердцебиение, стенокардия, обморок, «приливы» к верхней части туловища и голове, инфаркт миокарда, остановка сердца, гипертонический криз, аритмии.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, общая слабость, тревожность, нарушение памяти, парестезии, спутанность сознания, сонливость, ишемические расстройства, инсульт.

Желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, диарея, гепатит, панкреатит, боли в животе, холестаз, запоры, стоматит, потеря аппетита, глоссит, метеоризм, сухость во рту, дисфагия, изменение массы тела.

Кроветворная система: лимфаденит.

Дыхательная система: бронхоспазм, развитие легочных инфильтратов, ринорея, одышка, носовые кровотечения, фарингит, дисфония.

Аллергические реакции: отек Квинке, кожный зуд, сыпь.

Изменение лабораторных показателей: увеличение содержания мочевины, гиперкреатинемия, увеличение активности трансаминаз (печеночных), увеличение концентрации калия, уменьшение – натрия, гипогемоглобинемия, снижение гематокритного числа, лейкопения, увеличение СОЭ, эозинофилия, нейтропения.

Прочие: подагра.

Противопоказания:

• Повышенная индивидуальная чувствительность, аллергические реакции на фозиноприл и другие составляющие препарата (возможны перекрестные аллергические реакции с другими ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора),

• беременность и кормление грудью,

• дети до 18 лет (нет данных по безопасности применения и эффективности препарата).

Во время беременности:

При приеме препарата во время беременности возможно формирование пороков развития плода, резкого понижения артериального давления у плода и новорожденного, почечная недостаточность у плода, маловодие, гипоплазия различных костей черепа, гипоплазия легких, контрактуры рук и ног. Прием препарата на поздних сроках так же может спровоцировать внутриутробную гибель плода. Фозиноприлат всасывается в грудное молоко, поэтому при необходимости приема моноприла грудное вскармливание прекращают.

Если матери во время беременности принимали моноприл, необходим тщательный мониторинг содержания у новорожденного калия, количества мочи и артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При одновременном приеме антацидов уменьшается всасывание препарата (моноприл с алюминием гидроксидом, симетиконом, гидроксидом магния и другими препаратами этой группы принимать с разницей в 2 часа и более).

При комбинации с солями лития наблюдается увеличение содержания лития в сыворотке крови и риск передозировки (при одновременном приеме, возможно, потребуется снижение дозы моноприла).

Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, ацетилсалициловая кислота и другие) уменьшают гипотензивный эффект АПФ (что наиболее выражено у пациентов с гипертензией низкоренинового характера).

При приеме моноприла с диуретиками, а также в случае гемодиализа и диете с ограничением соли следует учитывать, что в первые 60 минут после приема препарата возможно резкое снижение артериального давления.

Гиперкалиемия возможна у пациентов, принимающих дополнительно калийсодержащие препараты, гепарин, биологически активные добавки с калием и калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид, споронолактон и другие). Особенно часто это развивается у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом, сердечной недостаточностью.

Моноприл увеличивает гипогликемическое действие инсулина и производных сульфонилмочевины.

Лейкопения возможна при комбинации моноприла с цитостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом, иммунодепрессантами.

Эстрогены из-за способности задерживать воду ингибируют гипотензивный эффект фозиноприла.

Потенцируют действие моноприла другие гипотензивные препараты, опиоиды, средства для общего наркоза.

Передозировка:

При передозировке возможно интенсивное снижение артериального давления, шок, урежение сердечных сокращений, ступор, острая почечная недостаточность, нарушения вводно-электролитного баланса. В случае превышения дозы необходимо прекратить прием препарата, промыть желудок, назначить энтеросорбенты, вазопрессоры, инфузии изотонического раствора натрия хлорида. Далее – симптоматическое лечение. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска препарата:

Таблетки по 10, 20 мг. В блистере может быть 10 или 14 штук. Таблетки округлой формы, белые, почти без запаха. С одной стороны таблетки риска, с другой – гравировка «158» - для таблеток по 10 мг и «609» - для таблеток по 20 мг.

Условия хранения:

Моноприл хранят в месте, недоступном для детей, при температуре 15-25°С и отсутствии влажности. Срок хранения – 3 года.

Активное вещество: фозиноприл.

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, безводная лактоза, поливинилпирролидон, стеарилфумарат натрия, кросповидон.

Дополнительно:

При почечной недостаточности, стенозе обеих почечных артерий, стенозе почечной артерии единственной почки, после трансплантации почки, при аортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, гемодиализе, гипонатриемии, недостаточности мозгового кровообращения и другой цереброваскулярной патологии, ишемической болезни сердца, сахарном диабете, недостаточности сердечно-сосудистой системы III-IV стадии (классификация NYHA), угнетении кроветворения, подагре, снижении объема циркулирующей крови (рвота, диарея, специальная диета), подагре применяют с осторожностью.

Перед приемом препарата прекращают проводимую ранее гипотензивную терапию за несколько дней. Диуретики следует отменить за 2-3 дня до терапии моноприлом.

Как до, так и после начала лечения необходим контроль уровня артериального давления, почечных функций, концентрации в сыворотке крови ионов калия, мочевины, креатинина, других электролитов и активность печеночных трансаминаз.

При развитии ангионевротического отека назначают введение адреналина (эпинефрина) подкожно 1:1000. При отеке слизистой желудочно-кишечного тракта развиваются боли в животе, что следует учитывать в дифференциальной диагностике абдоминального болевого синдрома.

Повышается риск аллергических реакций при использовании на фоне моноприла высокопроницаемых гемодиализных мембран, и в случае анафореза липопротеидов низкой плотности на сульфате декстрана.

У пациентов с повышенной вероятностью развития агранулоцитоза (нарушения почечных функций, системные заболевания соединительной ткани – склеродермия, СКВ) проводят регулярное определение числа лейкоцитов (1 раз в 3-6 месяцев приема и в 1-й год терапии).

Чрезмерный гипотонический эффект может развиться при применении моноприла у пациентов с сердечной недостаточностью (риск олигурии, азотемии со смертельным исходом). Поэтому прием моноприла у этого контингента больных должен проводиться под надзором врача, особенно в первые 14 дней лечения, в случае увеличения дозировки или дополнительном назначении диуретиков.

Снижение дозировки препарата необходимо в случае гипонатриемии. Гипотензия не является противопоказанием к назначению фозиноприла (в первые 14 дней приема возможна гипотензия, но цифры артериального давления затем стабилизируются).

Прием препарата необходимо прекратить в случае появления желтизны кожных покровов (проверить уровень активности трансаминаз).

У пациентов со стенозом почечных артерий (или стенозом почечной артерии единственной почки) может увеличиться азот мочевины и креатинина сыворотки крови. Такое повышение обратимо и проходит после прекращения приема фозиноприла.

Перед проведением любой анестезии (даже у стоматолога) врача нужно предупредить, что пациент принимает фозиноприл.

Риск дегидратации увеличивается также при жаркой погоде и физических нагрузках, что следует учитывать при приеме моноприла.

В начале лечения возможно головокружение, поэтому водить автотранспорт и управлять сложными механизмами не рекомендуется (особенно в случае сочетания с диуретиками).

Препараты аналогичного действия:

Липрил (Liprilum) Энам (Enam) Кандесар Н (Candesar H) Кандесар (Candesar) Фозикард Н (Fosicard H)

Не нашли нужно информации?

Источник: www.provizor-online.ru