Ламизил

Ламизил (Lamisil)

Международное название: terbinafine;

Основные физико-химические характеристики. таблетки округлые, обоевыпуклые с распределительной насечкой, от белого до белого с жёлтым оттенком цвета;

Состав. 1 таблетка содержит 250 мг тербинафина гидрохлорида;

другие составляющие: магния стеарат, ангидрид коллоидный кремниевый, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковый препарат для системного использования.

Код АТС D01B A02.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Тербинафин представляет собой аллиламин и имеет широкий спектр действия против грибковых инфекций кожи, волос и ногтей, обусловленных такими дерматофитами, как Trichophyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжи рода Candida (например Candida albicans) и Pityrosporum. В невысоких концентрациях тербинафин проявляет фунгицидное действие относительно дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность относительно дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и до внутриклеточного накопления сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Воздействие тербинафина осуществляется путём ингибирования фермента скваленепоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не принадлежит к системы цитохрома Р450. Тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или остальных лекарственных препаратов.

При применении внутрь препарат накапливается в коже, волосах и ногтях в концентрациях, что обеспечивают фунгицидное действие.

Фармакокинетика. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0,97 мкг/мл. Период полуабсорбции равна 0,8 часа, а период полураспределения - 4,6 часа. Хотя биодоступность тербинафина умеренно изменяется под влиянием еды, но не такою мерой, чтобы была необходима коррекция дозы препарата.

Тербинафин большей частью связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через поверхностный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желёз, что приводит до образования высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, которая богата на сальные железы. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель от начала терапии.

Тербинафин метаболизируется быстро с участием семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболита, которые не имеют противогрибковой активности и выводятся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Сведений касающихся развития кумуляции нет. Не выявлено изменений равнозначной концентрации Ламизила в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведение препарата, который приводит к более высоких концентраций тербинафина в крови.

Показания к применению. Онихомикоз (грибковая инфекция ногтей), вызванный грибами-дерматофитами.

Микозы волосистой части головы.

Грибковые инфекции кожи - лечения дерматомикозов туловища, голеней, стоп и дрожжевых инфекций кожи, которые вызываются родом Candida (например Candida albicans), в тех случаях, когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обуславливают целесообразность пероральной терапии.

Примечание. В отличие от Ламизила для местного использования Ламизил для использования внутрь не показан для лечения разноцветного лишая.

Способ использования и дозы. Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести течения заболевания.

Дети. Установлено, что у детей старше 2 лет переносимость Ламизила при приёме внутрь хорошая.

Данных касающиеся применения препарата для лечения детей до 2 лет (масса тела которых обыкновенно менее 12 кг), нет. Ниже приведены дозы для детей с массой тела более 12 кг.

Масса тела ребенка

Источник: lekmed.ru