Средняя цена в аптеках

Реклама

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Фармакологическая группа

Глюкокортикоиды для системного применения.

Код АТС: Н02А В02.

Фармакологические свойства

Дексаметазон - синтетический фторированный глюкокортикостероид длительного действия, обладающий противовоспалительным и иммуносупрессивным действием. Тормозит высвобождение адренокортикотропного гормона из гипофиза (Гипофиз - железа внутренней секреции позвоночных животных и человека. Весит 0,5-0,6 г. Гипофиз расположен у основания головного мозга и состоит из 2 долей: передней (аденогипофиз) и задней (нейрогипофиз). Тесно связан с гипоталамусом, клетки которого вырабатывают рилизинг-гормоны, стимулирующие или угнетающие секрецию гормонов передней доли гипофиза (адренокортикотропного, лютеинизирующего, пролактина, соматотропного, фолликулостимулирующего и др.). Гормоны окситоцин и вазопрессин, выделяемые задней долей гипофиза, также образуются в гипоталамусе. Гипофиз оказывает преимущественное влияние на рост, развитие, обменные процессы, регулирует деятельность других желез внутренней секреции. Поражения гипофиза приводят к различным заболеваниям (напр. акромегалии, гигантизму)). чем, в определенной мере, снижает синтез эндогенных (Эндогенный (от эндо … и …ген) - внутреннего происхождения; в медицине - происходящий от причин, лежащих во внутренней среде организма) глюкокортикостероидов, оказывает незначительное влияние на водно-минеральный обмен. По противовоспалительному действию в 35 раз сильнее кортизона и в 7 раз сильнее преднизолона. Противовоспалительное действие связано с ингибированием активности фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) - фосфолипазы А2, что тормозит образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов при распаде клеточных мембран. Антиаллергическое действие связано с торможением дексаметазоном взаимодействия IgG с рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) тучных клеток и базофильных гранулоцитов (Гранулоциты - лейкоциты, содержащие в цитоплазме зерна (гранулы). Образуются в костном мозге. По способности зерен окрашиваться красками делятся на базофилы, нейтрофилы, эозинофилы. Защищают организм от бактерий и токсинов). Иммуносупрессивное действие связано с торможением высвобождения лимфоцитарных и макрофагальных цитокинов (Цитокины - небольшие пептидные информационные молекулы. Они регулируют межклеточные и межсистемные взаимодействия, определяют выживаемость клеток, стимуляцию или подавление их роста, дифференциацию, функциональную активность и апоптоз, а также обеспечивают согласованность действия иммунной, эндокринной и нервной систем в нормальных условиях и в ответ на патологические воздействия. Цитокины активны в очень малых концентрациях. Их биологический эффект на клетки реализуется через взаимодействие со специфическим рецептором, локализованным на клеточной цитоплазматической мембране. Образование и секреция цитокинов происходит кратковременно и строго регулируется. Все цитокины, а их в настоящее время известно более 30, по структурным особенностям и биологическому действию делятся на несколько самостоятельных групп. Группировка цитокинов по механизму действия позволяет разделить цитокины на следующие группы: 1) провоспалительные, обеспечивающие мобилизацию воспалительного ответа (интерлейкины 1, 2, 6, 8, ФНО, интерферон ); 2) противовоспалительные, ограничивающие развитие воспаления (интерлейкины 4,10, TGF); 3) регуляторы клеточного и гуморального иммунитета (естественного или специфического), обладающие собственными эффекторными функциями (противовирусными, цитотоксическими)) .

Как и все глюкокортикостероиды, влияет на катаболизм (Катаболизм (от греч. katabole - сбрасывание, разрушение) (диссимиляция) - совокупность протекающих в живом организме ферментативных реакций расщепления сложных органических веществ (в том числе пищевых). В процессе катаболизма происходит освобождение энергии, заключенной в химических связях крупных органических молекул, и запасание ее в форме богатых энергией фосфатных связей аденозинтрифосфата (АТФ). Катаболические процессы - дыхание, гликолиз, брожение. Основные конечные продукты катаболизма - вода, CO2 и NH3, мочевина, молочная кислота) белка, стимулирует неоглюкогенез, снижает потребление глюкозы тканями. Тормозит всасывание и увеличивает выведение ионов кальция из организма.

Фармакокинетика. При пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приеме быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Обладает высокой био доступностью.

Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-2 часа после приема. До 60% всосавшегося Дексаметазона-Дарница связывается с альбуминами (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) крови. Активно метаболизируется практически во всех тканях, но основная масса Дексаметазона-Дарница метаболизируется в печени под воздействием цитохромсодержащего фермента CYP2C. Метаболиты Дексаметазона-Дарница выводятся с калом и мочой. Период полувыведения (Т1/2) Дексаметазона-Дарница у здоровых людей - 3,5 - 5 часов. При заболевании печени Т1/2 Дексаметазона-Дарница удлиняется. Задерживают выведение Дексаметазона-Дарница из организма пероральные контрацептивы.

Длительность противовоспалительного действия Дексаметазона-Дарница при пероральном приеме - до 72 часов.

Показания к применению

Отек головного мозга, вызванный опухолью в результате черепно-мозговой травмы, нейрохирургического вмешательства, абсцесса (Абсцесс (abscessus - гнойник) - гнойная хирургическая инфекция, ограниченное скопление гноя, возникающее при острой или хронической очаговой инфекции и приводящее к тканевой деструкции в очаге. Сформировавшийся абсцесс представляет выбухающий, куполообразный, ярко гиперемированный участок. Кожа над ним истончена) мозга, кровоизлияния в мозг, энцефалита или менингита; прогрессирующий ревматоидн.ый артрит в период обострения; бронхиальная астма; аллергические реакции (крапивница, лекарственная аллергия и др.); воспалительные язвенные заболевания кишечника (илеит, колит), заболевания почек (нефротический синдром), острые тяжелые дерматозы (Дерматоз - кожная патология, высыпания любого типа) (эритродермия), заболевания крови (лейкозы, лимфогранулематоз, иммуногемолитическая анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина). тромбоцитопеническая пурпура (Тромбоцитопеническая Пурпура - распространенное заболевание человека (а также животных) из группы геморрагических диатезов. Обусловлено снижением количества тромбоцитов в крови и нарушением ее свертывания) ), тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками или другими химиотерапевтическими средствами (Химиотерапевтические средства - лекарственные средства, избирательно подавляющие в организме развитие и размножение микроорганизмов и инвазий или угнетающие пролиферацию злокачественно перерожденных клеток организма, либо необратимо повреждающие эти клетки) ); паллиативная (Паллиативный - ослабляющий проявления болезни, но не устраняющий ее причину (паллиативный метод лечения)) терапия злокачественной опухоли; шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока); является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) (посттравматический, токсический, анафилактический, ожоговый и др.), острая надпочечниковая недостаточность, первичная недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона). Применяют также для заместительной терапии (Заместительная терапия - назначение препаратов, идентичных веществам, вырабатываемым в самом организме, в случае частичной или полной потери функции органа (например, при сахарном диабете, когда поражена поджелудочная железа и вырабатывается мало гормона этой железы – инсулина, назначают инъекции инсулина)) при выраженном адреногенитальном синдроме.

Способ применения и дозы

Обычная суточная доза для взрослых равна 0,002 - 0,003 г (2 - 3 мг); в тяжелых случаях ее увеличивают до 0,004 - 0,006 г. После наступления терапевтического эффекта дозу постепенно снижают; поддерживающая доза равна 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг) в день.

Побочное действие

При длительном (более 2 недель) лечении возможно развитие функциональной недостаточности коры надпочечников, иногда наблюдают ожирение, мышечную слабость, повышение артериального давления, остеопороз (Остеопороз - разрежение или дистрофия костной ткани с перестройкой ее структуры, сопровождающаяся уменьшением числа костных перекладин в единице объема кости, истончением, искривлением и полным рассасыванием части этих элементов различной этиологии). гипергликемию (снижение толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к глюкозе), сахарный диабет, нарушение секреции половых гормонов ( аменорея (Аменорея (от а - отрицательная приставка и греч. men - месяц, rheo - теку) - отсутствие менструаций. Физиологическая аменорея наблюдается в детском возрасте, во время беременности, кормления грудью и в периоде менопаузы; патологическая аменорея - при наследственных, эндокринных, нервных, гинекологических заболеваниях, а также как результат побочного действия некоторых лекарственных средств). гирсутизм (Гирсутизм (от лат. hirsutus - волосатый) - мужской тип оволосения у женщин, преимущественно как проявление вирилизма). импотенция), лунообразное лицо, появление стрий, петехий, экхимоза, стероидных угрей; могут возникать задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия, атрофия (Атрофия (от греч. atropheo - голодаю, чахну) - уменьшение размеров органа или ткани с нарушением (прекращением) их функции; может быть общей (кахексия) и местной; физиологической (напр. атрофия половых желез при старении) и патологической) коры надпочечников, васкулит (в том числе как проявление синдрома отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)) при длительной терапии), боль в эпигастральной области, пептическая язва желудка, иммуносупрессия (Иммуносупрессия - подавление иммунного ответа с использованием химических, фармакологических, физических или иммунологических средств). повышается риск инфицирования, тромбоза; замедляется заживление ран, задержка роста у детей, глаукома, катаракта (Катаракта (от греч. katarrhaktes - водопад) - помутнение хрусталика глаза в результате старческого нарушения питания тканей, диабета, повреждения глаза и других причин. Резко ухудшает зрение). психический расстройства, панкреатит.

Противопоказания

Для длительного применения Дексаметазона-Дарница, кроме неотложной и заместительной терапии, противопоказаниями являются пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелые формы остеопороза, психические заболевания в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др. собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики). опоясывающий лишай, розовые угри, ветряная оспа, период в течение 8 недель до и 2 недели после вакцинации, лимфаденит после профилактической прививки против туберкулеза, амебная инфекция, системные микозы, полиомиелит (Полиомиелит - острая вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, включающими неспецифическое легкое заболевание, асептический менингит (непаралитический полиомиелит) и вялый паралич разных мышечных групп (паралитический полиомиелит). Резервуар инфекции - человек. Вирус попадает в организм через рот и внедряется в ЦНС, поражая двигательные нейроны передних рогов спинного мозга, продолговатого мозга, в меньшей степени других отделов мозга. Возникает слабость или паралич соответствующих групп мышц в зависимости от локализации повреждения в спинном или продолговатом мозге (гнусавость, регургитация через нос - бульбарный паралич)). закрытоугольная и открытоугольная глаукома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид снижают эффективность дексаметазона, если их назначают параллельно. Дексаметазон снижает терапевтический эффект антибактериальных и антигипертензивных средств, кумариновых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови). празийквантела и натрийуретиков, повышает активность гепарина, албендазола и калийуретиков. Дексаметазон усиливает эффекты сердечных гликозидов (Сердечные гликозиды - вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности) за счет дефицита калия. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных так называемой гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ. Сердечные гликозиды наперстянки применяют в медицине) могут чаще вызывать аритмию и эти лекарства более токсичны для таких пациентов. При совместном применении оральных контрацептивов может удлиняться время полувыведения глюкокортикоидов, что повышает биологический эффект и увеличивает возможность возникновения побочных эффектов.

Противопоказано совместное применение Дексаметазона-Дарница и ритодрина, поскольку оно может усилить побочные эффекты препарата.

Одновременное назначение Дексаметазона-Дарница и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или ондансетрона и гранисетрона эффективно предотвращает тошноту и рвоту, к чему приводит химиотерапия (Химиотерапия - лечение инфекционных и онкологических заболеваний химическими веществами, нарушающими жизнедеятельность возбудителя или воздействующими на опухолевые клетки, препятствуя их развитию) цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом и фторурацилом.

Передозировка

Передозировка может (обычно лишь после нескольких недель назначения чрезмерных доз) вызвать большинство нежелательных эффектов, прежде всего - синдром Иценко-Кушинга. Специфического антидота (антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет. Проводится симптоматическое лечение последствий передозировки.

Гемодиализ (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка») не является эффективным методом ускорения вывода дексаметазона из организма.

Особенности применения

При инфекционных заболеваниях глюкокортикостероиды должны назначаться в комбинации с антимикробными препаратами, при язвенной болезни - с противоязвенными средствами. При развитии недостаточности коры надпочечников в случаях, требующих дополнительной нагрузки (травмы, операции), доза препарата увеличивается. С осторожностью назначают Дексаметазон-Дарница больным неспецифическим язвенным колитом, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, почечной недостаточности, системном остеопорозе, миастении (Миастения (от греч. mys - мышца и астения) - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц). Осторожность также необходима при назначении Дексаметазона-Дарница пациентам с выраженной артериальной гипертензией (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»). сахарным диабетом, психическими заболеваниями, глаукомой. При гипотиреозе, а также циррозе печени действие препарата может усиливаться. У детей во время продолжительного лечения необходимо внимательно следить за динамикой роста и развития.

Беременность и кормление грудью. Дексаметазон-Дарница не рекомендуется назначать беременным женщинам, а также в период лактации. Вследствие возможного влияния на рост и секрецию эндогенных глюкокортикостероидов рекомендуется прекратить кормление грудью во время лечения дексаметазоном.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 50 таблеток в пачке.

Производитель. ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница» .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Препараты с аналогичным действующим веществом

Источник: vapteke.com.ua