Эгилок (таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, ретард) - инструкция по применению, аналоги, отзывы, побочные эффекты лекарства и показания для лечения ишемической болезни сердца и гипертензии у взрослых и детей. Взаимодействие с алкоголем

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Эгилок. Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, ретард), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Эгилок, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (ишемическая болезнь сердца, гипертензия), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Эгилоку дополнена отзывами пациентов и врачей. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Инструкция по применению и дозировка

При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг в сутки в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг (в том числе ретард форма).

Эгилок - кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении - снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.

При применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;
  • ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);
  • нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);
  • гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
  • профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2 и 3 степени;
  • синоатриальная блокада;
  • СССУ;
  • выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин);
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст.);
  • период лактации;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • одновременное внутривенное введение верапамила;
  • повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Особые указания

При назначении препарата Эгилок следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

У пациентов, принимающих Эгилок, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок следует отменить.

При одновременном применении Эгилока с клонидином (Клофелином) в случае отмены Эгилока клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Побочное действие

  • повышенная утомляемость;
  • слабость;
  • головная боль;
  • замедление скорости психических и двигательных реакций;
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • снижение способности к концентрации внимания;
  • сонливость;
  • бессонница;
  • "кошмарные" сновидения;
  • спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти;
  • астенический синдром;
  • мышечная слабость;
  • снижение зрения;
  • снижение секреции слезной жидкости;
  • конъюнктивит;
  • шум в ушах;
  • синусовая брадикардия;
  • сердцебиение;
  • снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • аритмии;
  • усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
  • нарушения проводимости миокарда;
  • тошнота, рвота;
  • боли в животе;
  • диарея;
  • запор;
  • сухость во рту;
  • изменение вкуса;
  • крапивница;
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • обострение псориаза;
  • гиперемия кожи;
  • усиление потоотделения;
  • обратимая алопеция;
  • заложенность носа;
  • затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов);
  • одышка;
  • гипогликемия (у больных, получающих инсулин);
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
  • боль в спине или суставах;
  • незначительное увеличение массы тела;
  • снижение либидо и/или потенции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Эгилок с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока.

При одновременном применении Эгилока и этанола (алкоголя) отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

При одновременном применении с Эгилоком уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом (алкоголем) увеличивается риск выраженного снижения АД.

Аналоги лекарственного препарата Эгилок

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Беталок;
  • Беталок ЗОК;
  • Вазокардин;
  • Корвитол 100;
  • Корвитол 50;
  • Метозок;
  • Метокард;
  • Метокор Адифарм;
  • Метолол;
  • Метопролол;
  • Метопролола сукцинат;
  • Метопролола тартрат;
  • Эгилок Ретард;
  • Эгилок С;
  • Эмзок.

Применение у детей

С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Источник: preparatnik.ru