Комбинация ликопина, полифенола и витаминов для ухода за кератиновыми материалами

A61K31/05 - фенолы

Вледельцы патента:

ЛАБОРАТУАР ИННЕОВ СНС (FR)

Изобретение относится к области косметологии, а именно к косметической композиции для перорального введения, содержащей в качестве единственного активного ингредиента комбинацию ликопина, витамина C, витамина E и не менее одного полифенольного соединения, получаемого из сосновой коры, в которой отношение массового содержания полифенольного соединения к сумме массовых содержаний ликопина, витамина C и витамина E составляет от 0,3 до 0,7. Изобретение предназначено для профилактики и/или лечения морщин в области глаз и уголках рта, морщинок, мешков и кругов под глазами. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 пр. 11 табл.

Настоящее изобретение относится к области пищевых добавок, предназначенных для ухода за кожей. Целью его является также применение композиции для перорального и/или парентерального введения, содержащей комбинацию активных ингредиентов, предназначенной для поддержания и/или восстановления биомеханических свойств кератиновых материалов, таких как соединительные ткани и, более конкретно, кожи. Оно относится также к композиции для перорального и/или парентерального введения, представляющей собой особую комбинацию указанных активных ингредиентов.

Человеческая кожа состоит из трех слоев: эпидермиса, дермы и гиподермы. Последний слой состоит в основном из одного типа клеток, специализирующихся в накоплении и запасании жира - адипоцитов. Гиподерма - это энергетический резервуар организма.

Человеческий эпидермис состоит в основном из трех типов клеток: значительно преобладающих кератоцитов, меланоцитов и клеток Лангерганса. Каждый из этих клеточных типов своей функцией вносит свой вклад в ту значительную роль, которую играет кожа в организме.

Дерма придает коже прочную поддержку. Кроме того, она осуществляет питательную функцию. В основном она состоит из фибробластов и внеклеточного матрикса, который, в свою очередь, состоит из коллагена, эластина и вещества, называемого основным веществом - компонентов, синтезируемых фибробластами.

Кроме того, там обнаруживают лейкоциты, мастоциты, а также тканевые макрофаги. Ее пересекают также кровеносные сосуды и нервные волокна. В нормальной коже, то есть без патологии и без рубцов, фибробласты находятся в состоянии покоя, то есть не пролиферируют.

Именно коллагеновые волокна придают коже прочность. Коллагеновые волокна состоят из фибрилл, скрепленных между собою таким образом, что при этом образуется более десяти различных структурных типов. Своей прочностью кожа в значительной части обязана спутанности коллагеновых волокон, которые уложены одни с другими во всех направлениях. Коллагеновые волокна придают упругость и тонус коже и слизистым.

Коллагеновые волокна постоянно обновляются, но такое обновление уменьшается с возрастом, что приводит к истончению дермы. К истончению дермы могут приводить и патологические состояния, например, повышенная секреция кортикостероидных гормонов или недостаток витаминов (витамина C в случае цинги). Возможно, что такие внешние факторы, как ультрафиолетовые лучи, табак и некоторые лекарственные средства (например, глюкокортикоиды, витамин D и его производные), также влияют на кожу и на содержание в ней коллагена.

Различные факторы вызывают разрушение коллагена со всеми вытекающими последствиями для структуры и/или упругости кожи и/или слизистых.

Будучи весьма устойчивыми, коллагеновые волокна чувствительны к некоторым ферментам, называемым коллагеназами. Разрушение коллагеновых волокон приводит к тому, что кожа становится дряблой и морщинистой, и человек, предпочитающий чтобы его кожа была гладкой и натянутой, всегда пытался с этим бороться.

Коллагеназы входят в семейство ферментов, называемых металлопротеиназами (MMP), которые в свою очередь являются членами семейства протеолитических ферментов (эндопротеиназ, или эндопептидаз), в состав которых входит атом цинка, координационно связанный с тремя остатками цистеина и одним остатком метионина в активном центре, и которые разрушают высокомолекулярные компоненты внеклеточного матрикса и базальных мембран при нейтральном pH (коллаген, эластин и т.п.). Эти ферменты, будучи широко распространены в живом мире, присутствуют в некотором количестве и в нормальных физиологических состояниях, таких как рост органов и обновление тканей.

Их сверхэкспрессия у человека и их активация связаны с многочисленными процессами, в том числе патологическими, в которые вовлечены разрушение и перестройка матрикса. Это вызывает либо неконтролируемое рассасывание матрикса, либо наоборот, состояние фиброза.

Семейство металлопротеиназ состоит из нескольких групп, хорошо определяемых сходством ферментов в отношении структуры субстрата и специфичности. Среди этих групп можно привести коллагеназы, предназначенные для разрушения фибриллярного коллагена (MMP-1, или интерстициальная коллагеназа, MMP-8, или коллагеназа нейтрофилов, MMP-13, или коллагеназа 3), желатиназы, которые разрушают коллаген типа IV и все виды денатурированного коллагена (MMP-2, или желатиназа A (72 кДа), MMP-9, или желатиназа B (92 кДа)), стромелизины (ММР-3), широкий спектр активности которых направлен на белки внеклеточного матрикса, таких как гликопротеины (фибронектин, ламинин), протеогликаны и т.п. или же мембранные металлопротеазы.

Кроме того, некоторые протеогликаны, например, принадлежащие к семейству малых протеогликанов, богатых лейцином (Small Leucine-Rich Proteoglycans, SLRP), представляют собою интересную мишень с точки зрения предотвращения таких отрицательных явлений, как старение и ухудшение механических свойств кожи. В самом деле, SLRP непосредственно вовлечены в фибриллогенез и гидратацию перифибриллярного пространства, в частности, SLRP вносят вклад в повышение биодоступности некоторых факторов роста, таких как TGF-P. Среди SLRP можно упомянуть декорин, люмикан, фибромодулин, бигликан. С другой стороны, некоторые иммуногистохимические наблюдения выявляют снижение накопления бигликана в пожилой коже. Кроме того, отмечено, что снижение уровня люмикана и фибромодулина приводит к ухудшению фибриллогенеза коллагена, а также к нарушению архитектуры волокон. Следовательно, протеогликаны семейства SLRP играют фундаментальную роль в архитектурной организации структур кожи.

Наконец, SLRP не только чувствительны к действию металлопротеаз, но и к протеолитическому действию аггреканаз, или ADAMTS (A Disentegrin And Metalloprotease with Thrombospondin type I repeat). Некоторые члены этого нового семейства металлопротеаз, в частности, ADAMTS1 и 4, выявлены в коже, a ADAMTS4, как известно, расщепляет декорин.

Длительное воздействие ультрафиолетового излучения, в частности, ультрафиолетового излучения типа A и/или B, стимулирует экспрессию коллагеназ, в особенности, MMP-1. Это одна из составляющих фотоиндуцированного старения кожи.

С другой стороны, при менопаузе основными изменениями, затрагивающими кожу, являются снижение уровня коллагена и толщины кожи. Это вызывает у женщин в период менопаузы истончение кожи и слизистых. При этом у женщины возникает ощущение "папирусной кожи" или стягивания кожи и отмечается углубление мелких и поверхностных морщин. Кожа становится шероховатой на ощупь. Наконец, снижается мягкость кожи.

Наконец, у людей с избыточным весом, более конкретно, во время набора веса, адипоциты имеют склонность к быстрому увеличению объема (запасание возрастающего количества липидов). При этом жировые дольки постепенно растягиваются, что приводит к натяжению соединительнотканных тяжей, параллельных между собою и перпендикулярных поверхности кожи. Сильное давление, оказываемое адипоцитами на дерму, быстро вызывает деформацию поверхности кожи. Это явление, называемое целлюлитом, выражается в том, что кожа имеет вид апельсиновой корки. В клиническом плане целлюлит выражается в изменении текстуры подкожных и поверхностных тканей, которое, в частности, отличается следующим:

- кожа, в целом, более толстая,

- более плотная кожа,

- более чувствительная кожа, которая может даже, в зависимости от стадии развития целлюлита, быть болезненной при ощупывании, и/или

- кожные ткани менее подвижные по причине потери прилегания и сращения глубоких слоев кожи.

Кроме того, это явление более заметно у женщин, поскольку у них более тонкая кожа с вертикальными соединительнотканными тяжами, в отличие от мужской кожи, где соединительнотканные тяжи расположены наклонно и перекрещиваются между собою.

Целлюлит, который часто осложняется избыточным весом и тучностью, чаще всего локализован на уровне таза и нижних конечностей («бриджи» или «штаны клоуна»). Такие изменения могут даже привести к необратимым рубцовым изменениям.

Гипертрофия соединительной ткани на уровне кожи сопровождается натяжением сети волокон, что приводит к функциональным нарушениям в расположенных там клетках. В самом деле, такое избыточное натяжение препятствует клеточному обмену, венозному кровообращению и оттоку лимфы, поскольку при этом сдавливаются сосуды, так что это состояние склонно к самоподдержанию. В конце концов, волокна дегенерируют, и кожа теряет свои основные структуры.

В биологическом отношении при нормальном натяжении кожи фибробласты активно синтезируют коллаген, эластин и гликозаминогликаны - основные молекулы, которые участвуют в укреплении опорных тканей кожи. Аналогично, адипоциты, перегруженные липидами, также оказывают давление на дерму, что вызывает сверхпроизводство коллагена, вплоть до фиброза.

Напротив, при потере веса, в частности, при соблюдении низкокалорийной диеты, быстрая разгрузка адипоцитов приводит к снижению давления, оказываемого гиподермой на поддерживающие ткани. Вследствие этого, поскольку дерма не находится больше под давлением, кожа постепенно теряет свою связность, снижается сцепление фибробластов с коллагеном, уменьшается количество неоколлагена, ослабляется натяжение волокон эластина, деполимеризуются протеогликаны и т.д. При этом фибробласты, слабее взаимодействуя с волокнами внеклеточного матрикса, более не получают от своего окружения сигналов к повышению активности и репарации, которые запускают синтез основных макромолекул дермы. Более того, фибробласты, более не получая сигналов от своего фибриллярного окружения, секретируют матриксные металлопротеазы (ММР) - ферменты, вызывающие разрушение волокнистых структур. Такое значительное снижение обмена веществ в фибробластах, сопровождаемое разрушением волокон металлопротеазами, приводит в итоге к ухудшению вязкоупругих, или биомеханических свойств кожи (потеря упругости, тонуса, эластичности и т.д.).

Из вышеизложенного становится понятной важность коллагена и гликозаминогликанов в структуре тканей, в частности, кожи и/или слизистых, а также то, насколько важно воспрепятствовать их разрушению с целью предотвращения потери вязкоупругих, или биомеханичесих свойств кожи (потеря упругости, тонуса и т.д.), будь она связана или не связана с хронобиологическим или фотоиндуцированным старением.

Цель настоящего изобретения состоит как раз в том, чтобы предложить новую комбинацию активных ингредиентов, полезную для облегчения и/или профилактики нарушения биомеханических свойств кожи и, таким образом, выраженности кожных расстройств, напрямую связанных с таким нарушением, в частности, сочетанных расстройств, истончения кожи и/или разрушения коллагеновых волокон, притом, что последнее приводит к тому, что кожа становится рыхлой, дряблой и/или морщинистой, с чем и призвано бороться настоящее изобретение.

Более конкретно, интересы настоящего изобретения касаются профилактики и/или лечения, пероральным или парентеральным путем, проявлений ухудшения вязкоупругих, или биомеханических свойств кожи. Еще конкретнее, цель настоящего изобретения состоит в поддержании и/или восстановлении биомеханических свойств кожи.

Еще более конкретно, авторы настоящего изобретения обнаружили, что комбинация ликопина, витамина C, витамина E и по меньшей мере одного полифенольного соединения, в частности, полифенольного соединения, получаемого из сосновой коры, при пероральном и/или парентеральном введении оказывает благотворное действие на кератиновые материалы, в частности, на составные части дермы, и позволяет бороться с нарушением биомеханических свойств кератинового материала и/или благотворно воздействует, в частности, на поддержание и/или восстановление биомеханических свойств кератинового материала, в частности соединительной ткани, еще конкретнее, кожи.

Ликопин - это природный пигмент, который обнаруживают в зрелых плодах, в частности, в томатах. Он принадлежит к семейству каротиноидов, и его структура близка к структуре бета-каротина.

Роль ликопина в созревании плодов известна из уровня техники. Ликопин используется в композициях для загара, поскольку он влияет на синтез меланина (WO 97/47278), в композициях для лечения волосяного покрова и/или акне по причине активности в отношении 5α-редуктаз (JP-2940964), в качестве средства против свободных радикалов (JP-A-8-283136), а также в композициях для профилактики и/или лечения кожных проявлений старения (EP 1090628).

Полифенольные соединения получили известность, в частности, как антиоксиданты и широко используются в косметических средствах. Описана также их активность в отношении профилактики сердечнососудистых заболеваний при пероральном введении. Некоторые из них используются и в композициях для наружного применения, например, в этерифицированной форме, как описано в документе FR 2706478 для придания им жирорастворимых свойств с целью повышения их устойчивости к окислению.

Известно, что витамин C (аскорбиновая кислота) способна стимулировать синтез коллагена, препятствуя, в качестве кофактора, аутоинактивации лизин- и пролингидроксилаз и повышая синтез мРНК проколлагенов. Известно также, что аскорбиновая кислота (витамин C) стимулирует синтез эластина и лечит морщины.

Уже была предложена комбинация вышеописанных соединений с другими активными ингредиентами в композициях для перорального применения, например, пищевых добавках, при этом вышеописанные соединения служили, в частности, для улучшения физиологического состояния пациентов, выражающегося, в частности, в лучшей сопротивляемости сердечнососудистым, ревматическим, циркуляторным заболеваниям (US 6,605,296), а также для улучшения состояния кожи в отношении гладкости и мягкости.

Из документа WO 02/34210 известно применение по меньшей мере одного каротиноида и витамина C для лечения кожных проявлений старения.

Из документа WO 2006/000226 известна композиция для перорального введения, способствующая лечению кожных проявлений старения, содержащая витамин E, витамин C и экстракт белого чая, а также, в некоторых случаях, антиоксидант, экстрагированный из косточек винограда, томата, сои и/или ромашки, причем в таком экстракте содержались гликозаминогликаны и не менее одного переходного металла.

Наконец, описана композиция для перорального применения, которая в качестве активных ингредиентов содержит смесь витаминов, каротиноидов. селена, цинка, аминокислот, гликозаминогликанов, экстракт черники и Pycnogenol®, и такая композиция предлагается для лечения морщин и/или пониженной упругости кожи (Segger et al. Journal of Dermatological Treatment (2004), 15, 222-226).

Вообще говоря, потеря упругости кожи является следствием изменений в сети упругих волокон дермы, а также снижения уровня гликозаминогликанов, которые контролируют текучесть межклеточной жидкости, окружающей волокна в дерме. По этой причине потеря упругости кожи не является специфичным для одной группы популяции и может проявляться, начиная с самого юного возраста.

В свою очередь, настоящее изобретение более конкретно касается защиты кожи или даже улучшения ее тонуса, упругости, мягкости и/или плотности.

Недостаток тонуса, упругости, мягкости и/или плотности кожи является чаще всего следствием старения, но также и усталости кожи. Таким образом, такой недостаток может служить прямым основанием возникновения таких проявлений старения кожи, как мелкие и глубокие морщины, которые обыкновенно появляются, начиная с 30-летнего возраста, а также проявлений, не связанных напрямую со старением, но все же наблюдаемых чаще у взрослых, таких как мешки и круги под глазами.

По своему биологическому механизму морщины являются следствием потери мышечной ткани или постоянных растяжений мышечной ткани, потери жировой ткани, постоянного воздействия земного притяжения и потерь костной и хрящевой ткани лицевой области. Сплющивание соединения дермы с эпидермисом, а также снижение уровня коллагена IV рассматривают как факторы, влияющие на образование морщин.

С гистологической точки зрения эпидермис при этом атрофирован, и это проявление отличается от птоза кожных тканей, наблюдаемого при потере упругости кожи.

Неожиданным образом авторы настоящего изобретения обнаружили, что возможно лечить эти кожные проявления, а именно глубокие и мелкие морщины, мешки и круги под глазами, эффективным образом стимулируя биомеханические свойства кожи посредством введения весьма определенной композиции.

Насколько известно авторам изобретения, эффективность этих соединений при пероральном, а также парентеральном введении для профилактики и/или лечения нарушений биомеханических свойств составных частей кератинового материала, в частности, дермы, ранее описана не была.

С другой стороны известно, что лечение наружными средствами позволяет бороться с кожными проявлениями, связанными, в частности, со старением. Вместе с тем, заявленные наружные активные ингредиенты не всегда активны, поскольку слабо проникают в кожу. Кроме того, средства для наружного применения могут быть распределены неравномерно по области, подлежащей лечению, и нуждаются в аккуратном и повторном нанесении. В некоторых случаях они могут служить причиной побочных эффектов со стороны кожи, а также дискомфорта.

Напротив, пероральный прием имеет то преимущество, что воздействует на всю кожу, в том числе на ее глубокие слои (дерму и гиподерму), будучи при этом быстрым и незатруднительным способом приема. В самом деле, метаболиты и другие активные питательные вещества распределяются, в частности, внутрь матрикса дермы с током крови. Пероральный прием или назначение в виде липкого пластыря имеют также такое преимущество, что являются быстрыми и незатруднительными способами приема.

Комбинация согласно настоящему изобретению еще более конкретно позволяет поддерживать и/или восстанавливать такие свойства, как тонус, упругость, мягкость и/или плотность кожи.

Настоящее изобретение относится, в частности, к применению такой комбинации для профилактики или лечения таких кожных проявлений, как глубокие и мелкие морщины и/или для профилактики и/или лечения проявлений усталости кожи, таких как мешки под глазами, круги вокруг глаз и тусклая, лишенная свежести кожа, предпочтительно, для профилактики и/или лечения мешков под глазами.

В предпочтительном варианте осуществления комбинация согласно настоящему изобретению позволяет предупреждать и/или лечить такие проявления усталости кожи, как мешки под глазами, круги вокруг глаз и тусклая, лишенная свежести кожа.

Оно также позволяет улучшить качество ногтей.

Эта комбинация оказывается особенно интересной в отношении благотворного воздействия на поддержание и/или восстановление упругости кожи у женщин в период менопаузы. Было также доказано повышение клеточной активности дермы и лучшая гидратация матриксного геля в составе межклеточного матрикса при пероральном введении пищевой добавки, содержащей эту комбинацию.

Настоящее изобретение относится также к применению комбинации ликопина, витамина C, витамина E и, по меньшей мере, одного полифенольного соединения, получаемого из сосновой коры, в качестве активных ингредиентов для получения композиции для перорального и/или парентерального применения с целью ускорения заживления.

В частности, композиции согласно настоящему изобретению особенно полезны для поддержания и/или восстановления таких свойств, как тонус, упругость, мягкость и/или плотность кожи.

Кроме того, настоящее изобретение имеет целью пероральное применение с косметическими целями комбинации ликопина, витамина C, витамина E и по меньшей мере одного полифенольного соединения, получаемого из сосновой коры, в качестве активных ингредиентов для улучшения качества ногтей.

Настоящее изобретение относится также и к композиции для перорального и/или парентерального введения, содержащей в качестве единственного активного ингредиента комбинацию ликопина, витамина C, витамина E и по меньшей мере одного полифенольного соединения, получаемого из сосновой коры.

Кроме того, оно относится к композиции для перорального и/или парентерального введения, содержащей комбинацию ликопина, витамина C, витамина E и, по меньшей мере, одного полифенольного соединения, получаемого из сосновой коры, в котором величина отношения между массовым содержанием полифенольного соединения к сумме массового содержания ликопина, витамина C и витамина E составляет от 0,05 до 1, 2, в частности, от 0,2 до 1, и, в частности, от 0,3 до 0,7.

Предпочтительно, такая композиция представлена к тому же в виде мягких капсул, желатиновых капсул, гелей, сухих или жидких эмульсий, таблеток, растворимых порошков или ампул с питьевым содержимым, или же активных продуктов, например, таких как йогурты, напитки и т.п.

Композиции согласно настоящему изобретению используются, в частности, для поддержания и/или восстановления таких свойств, как тонус, упругость, мягкость и/или плотность кожи.

В частности, комбинация ликопина, витамина C, витамина E и по меньшей мере одного полифенольного соединения, получаемого из сосновой коры, используется для получения композиции для перорального и/или парентерального введения, предназначенной для профилактики и/или лечения кожных проявлений, связанных с нарушением вышеуказанных свойств.

Под "вязкоупругими, или биомеханическими свойствами кожи" в рамках настоящего изобретения понимаются свойства растяжимости, тонуса, упругости и/или мягкости кожи.

Под "кожными проявлениями" понимаются любые изменения внешнего вида кожи, например, морщины, в частности, вокруг глаз, и в уголках рта, морщинки, увядшая кожа, дряблая кожа, тусклая и лишенная свежести кожа, истонченная кожа, мешки под глазами, кожные складки, недостаточные упругость и/или тонус кожи, а также любые внутренние изменения в коже, которые не сказываются на внешнем виде, например, любые внутренние дегенеративные изменения кожи, в частности, разрушение волокон коллагена вследствие ультрафиолетового облучения.

Под "проявлениями усталости кожи" понимаются любые изменения внешнего вида кожи, вызванные или обостренные значительной усталостью, недостатком сна и/или стрессом, например, мешки под глазами, круги под глазами или же тусклая, лишенная свежести кожа.

Под "кожным расстройством, вызванным снижением веса или низкокалорийной диетой" понимаются любые изменения внешнего вида кожи, например, увядший вид кожи, который может быть более или менее выражен вследствие потери веса.

Под "кожным расстройством, вызванным целлюлитом" понимаются любые изменения внешнего вида кожи, например, шишковатость или "апельсиновая корка", которые могут быть более или менее выражены в зонах избыточного накопления веса, таких как бедра, руки или живот.

В рамках настоящего изобретения подразумевается, что "пероральное применение с косметическими целями" обозначает применение средств, назначаемых перорально, причем эти средства, например, в форме пищевых добавок или активных пищевых продуктов, как представлено выше в случае перорального применения, оказывают воздействие на кожу, повышая эстетичность и комфорт или же на красоту, в частности, для ее защиты, поддержания в хорошем состоянии, ее изменении и, в частности, украшения.

В рамках настоящего изобретения термин "парентеральное введение" распространяется на внутримышечные инъекции, внутривенные инъекции, а также на назначение в виде липкого пластыря системного действия. Иными словами, этот термин распространяется на любые способы введения, отличные от перорального, при которых активные вещества попадают в кровяное русло.

Назначение в виде липкого пластыря системного действия является предпочтительным способом парентерального введения. Липкий пластырь, оказывающий лишь местное действие, не имеет отношения к настоящему изобретению.

Под "чрескожным приспособлением", "липким пластырем" или "системой чрескожного действия" в рамках настоящего изобретения понимается любая система, обеспечивающая активное или пассивное высвобождение действующего вещества через кожу, то есть обеспечивающая перенос оного сквозь кожу с поступлением в общее системное кровообращение.

ЛИКОПИН

Ликопин, используемый согласно настоящему изобретению, может быть природного или синтетического происхождения. Ликопин природного происхождения подразумевает ликопин в чистом виде или в виде раствора любой концентрации, полученный из природного продукта, например, такого как растительный экстракт, в частности, томата. Ликопин синтетического происхождения подразумевает ликопин в чистом виде или в виде раствора любой концентрации, полученный путем химического синтеза.

Ликопин природного происхождения может быть произведен на основе природного материала, полученного из целого растения, выращенного in vivo или из культуры, выращенной in vitro.

Под выращенной in vivo понимается любая культура классического типа, то есть выращиваемая в почве, в открытом грунте или в теплице, а также без почвы.

Под культурой in vitro понимается совокупность приемов, известных специалистам, которая позволяет искусственным образом получить растение или часть растения. Давление отбора, налагаемое физико-химическими свойствами во время роста растительных клеток in vitro, позволяет получить стандартизованный материал доступный в течение всего года, в отличие от растений, культивируемых in vivo.

Предпочтительно согласно настоящему изобретению используется растительный материал, полученный в культуре in vivo. Весьма предпочтительно согласно настоящему изобретению используется экстракт томата, богатый ликопином.

Ликопин также присутствует в дыне, гуаве и грейпфруте.

Любой способ экстракции, известный специалистам, может быть использован для получения ликопина, применяемого согласно настоящему изобретению.

Ликопин может быть представлен в виде водной взвеси. По этой причине можно использовать порошок для получения суспензии в холодном или горячем виде, например, такой, как поступающий в продажу под наименованием Lyc-o-Mato CWD® (Lycored).

В качестве примера согласно настоящему изобретению можно использовать богатый ликопином экстракт томата, поступающий в продажу под наименованием LycOMato® (Lycored), содержащий, например, от 6 до 10% чистого ликопина.

Любой другой более сложный ингредиент на основе ликопина также может быть использован для осуществления настоящего изобретения.

Так, под более сложным ингредиентом понимается исходная композиция, содержащая ликопин и белок молочной сыворотки. Эта исходная композиция, в частности, описана в документе WO 01/91588. Эта исходная композиция носит также название лактоликопин. Именно этот ингредиент используется в пищевой добавке в примере 1. Он представляет интерес тем, что повышает биодоступность ликопина и/или тем, что может быть легко включен в состав пищевых добавок (в форме мешочков, желатиновых капсул, таблеток, драже, мягких капсул и т.п.).

Количество экстракта, применяемого согласно настоящему изобретению, разумеется, зависит от искомого эффекта и, следовательно, может варьировать в широком диапазоне.

Для обозначения порядка величины, можно использовать ликопин в пересчете на чистое вещество в количестве, составляющем от 0,0001 до 50 масс.%, предпочтительно от 0,001 до 10 масс.%, еще предпочтительнее, в количестве, составляющем от 0,05 до 0,2 масс.% по отношению к общей массе композиции.

Например, в случае, если композиция преимущественно направлена на профилактику и/или лечение таких проявлений усталости кожи, как мешки под глазами, круги под глазами и тусклая, лишенная свежести кожа, можно использовать ликопин в пересчете на чистое вещество в количестве от 0,001 до 1 масс.%, в частности, от 0,005 до 0,1 масс.% по отношению к общей массе композиции.

Разумеется, специалист, если он использует ликопин в виде раствора, например, растительного экстракта, сможет рассчитать количество раствора, который он применяет для получения композиции, так чтобы окончательное количество ликопина в композиции соответствовало вышеопределенным количествам.

ВИТАМИН C

Согласно настоящему изобретению, витамин C, или аскорбиновая кислота и/или ее аналоги могут использоваться в отдельности или в смеси любой природы и в любых пропорциях и могут быть природного или синтетического происхождения.

Аскорбиновая кислота обыкновенно представлена в L-форме, поскольку именно в этой форме она встречается в растительном мире.

Количество витамина C, применимое согласно настоящему изобретению, разумеется, зависит от искомого эффекта и, следовательно, может варьировать в широком диапазоне.

Для обозначения порядка величины, в композиции согласно настоящему изобретению витамин C в пересчете на чистое вещество может быть представлен в количестве от 0,0001 до 50 масс.%, предпочтительно, от 0,1 до 10 масс.%, еще предпочтительнее, в количестве, составляющем от 3 до 6 масс.% по отношению к общей массе композиции.

Например, в случае, если композиция преимущественно направлена на профилактику и/или лечение таких проявлений усталости кожи, как мешки под глазами, круги под глазами и тусклая, лишенная свежести кожа, витамин C в пересчете на чистое вещество может быть представлен в количестве от 0,001 до 5 масс.%, в частности, от 0,05 до 1 масс.% по отношению к общей массе композиции.

Разумеется, специалист, если он использует витамин C в виде раствора, например, растительного экстракта, сможет рассчитать количество раствора, который он применяет для получения композиции, так чтобы окончательное количество витамина C в ее составе соответствовало вышеопределенным количествам.

ВИТАМИН E

Витамин E может быть представлен в композиции для перорального и/или парентерального введения в количестве от 0,0001 до 50 масс.%, предпочтительно, от 0,1 до 10 масс.%, еще предпочтительнее, от 0,5 до 2 масс.% по отношению к общей массе композиции.

Например, в случае, если композиция преимущественно направлена на профилактику и/или лечение таких проявлений усталости кожи, как мешки под глазами, круги под глазами и тусклая, лишенная свежести кожа, витамин E может быть представлен в количестве от 0,001 до 5 масс.%, в частности, от 0,005 до 1 масс.% по отношению к общей массе композиции.

ПОЛИФЕНОЛЬНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Полифенольные соединения представляют собою большое семейство веществ, весьма широко распространенных в царстве растений. В растениях они обнаруживаются повсюду, от корней до плодов. Среди различных классов полифенолов можно отметить, в частности, флавоноиды, проантоцианидины, лигнаны, лигнины, стильбены, кумарины. Так, полифенольное соединение, задействованное в рамках настоящего изобретения, может быть представлено во всех вышеназванных формах.

Полифенольные соединения, в частности, могут быть получены из растительных экстрактов, выбираемых среди экстрактов зеленого чая, винограда, например, Vitis vinifera; сосны, в частности сосновой коры; яблока, черники, хмеля, гуавы, какао, древесины, например, каштана; дуба, конского каштана, орешника.

Термин "полифенольное соединение" в рамках настоящего изобретения распространяется также на сам растительный экстракт, богатый полифенольными соединениями.

Флавоноиды представляют собой основную группу полифенолов.

Что касается катехиновых полифенолов, то они составляют подгруппу флавоноидов, которая включает также флавоны, флавононы, флавонолы и антоцианины.

Конкретно полифенольным соединением является катехиновый полифенол, как определено ниже.

Подгруппа катехиновых полифенолов включает в себя совокупность соединений, обычно выделяемых из таких растений, как какао, чай, виноград и его субпродукты; сосна (Pinus maritima), кашу, некоторые плоды; и имеющих различную степень полимеризации.

Базовый мономер, называемый также катехином, или катехолом представляет собой 3,5,7,3′,4′-пентагидрокси-2,3-дигидро-2-фенилхромен, который может существовать в цис- и транс-формах; эпикатехин является его изомером и также может существовать в цис- и транс-формах.

Катехиновые полифенолы подразумевают как различные изомеры базового мономера, так и олигомеры (проантоцианидолы) или полимеры (таннины).

Более конкретно, катехиновые полифенолы, имеющие применение согласно настоящему изобретению, выбираются из группы, включающей: катехин, эпикатехин, галлокатехин, эпигаллокатехин, а также их соли, эфиры и/или их производные в мономерной или олигомерной форме.

Если используются олигомеры, то они имеют предпочтительно от 2 до 14 мономерных звеньев, в частности, от 2 до 10.

Предпочтительно, степень их полимеризации меньше или равна 5.

В частности, используются соединения, обычно называемые проантоцианидолами или процианидолами, называемые также предшественниками антоцианинов или процианидольные олигомеры (PCO). После перорального или парентерального приема эти олигомеры частично разрушаются после адсорбции с образованием мономеров. Такие полифенолы могут быть связаны с сахарами, например, с глюкозой, галактозой, рамнозой, галактуроновой кислотой.

В частности, в настоящем тексте под катехиновыми полифенолами понимаются смеси мономеров и различных олигомеров, содержащих от 2 до 14 мономерных звеньев, как определено выше, в любых пропорциях.

Среди широко распространенных димеров семейства процианидолов, использование которых особенно предпочтительно в рамках настоящего изобретения, можно привести процианидин B1, процианидин B2, процианидин B3, а также процианидин B6 или B7.

Процианидины B1, B2, B3 присутствуют в растительных экстрактах коры сосны, какао, яблока, черники, конского каштана, хмеля, гуавы и орешника. Таким образом, состав согласно настоящему изобретению содержит, предпочтительно, один из этих растительных экстрактов.

Полифенольное соединение, присутствующее в составе согласно настоящему изобретению, получено из коры сосны.

Такое полифенольное соединение, получаемое из сосновой коры, отличается, предпочтительно, содержанием фенольных тримеров от 5 до 25 масс.%, предпочтительнее, от 10 до 20 масс.% по отношению к общей массе полифенольного соединения. Кроме того, оно, предпочтительно, отличается содержанием полифенольных димеров не менее 5 масс.% или от 5 до 25 масс.%, предпочтительно, не менее 10 масс.% или от 10 до 20 масс.% по отношению к общей массе полифенольного соединения.

Полифенольное соединение, получаемое из сосновой коры, также, предпочтительно, содержит от 2 до 15 масс.%, например, от 5 до 10 масс.%, фенольных кислот типа феруловой кислоты, пара-кумаровой кислоты, кофейной кислоты и протокатехиновой кислоты, по отношению к общей массе полифенольного соединения.

Таким образом, полифенольное соединение, особенно предпочтительное для использования в настоящем изобретении, может иметь следующие характеристики: